Новости
здоровья
Мнения
пользователей

Акупан (Acupan)

Форма выпуска, состав и упаковка

  • р-р д/ин. 20 мг амп. 2 мл, № 5
  • Нефопама гидрохлорид 20 мг

№ UA/6564/01/01 от 26.06.2007 до 26.06.2012

Фармакологическое действие

нефопам — ненаркотический анальгетик, структурно отличающийся от других анальгетиков. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, которое заключается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. У животных нефопам проявил антиноцицептивную активность путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект относительно послеоперационного дрожания. Нефопам не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхания и не влияет на перистальтику кишечника. Обладает незначительным антихолинергическим эффектом.

Фармакокинетика. После в/м введения в дозе 20 мг через 30–60 мин отмечают максимальную концентрацию в сыворотке крови, составляющую 25 нг/мл. Т? — 5 ч. После в/в введения в дозе 20 мг Т? — 4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 71–76%. Биотрансформация значимая, идентифицировано 3 метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не оказывают анальгезирующего действия в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% — в неизмененном виде. Метаболиты, выявленные в моче — десметилнефопам, нефопам N-оксид и N-глюкуронид нефопам — составляют соответственно 6; 3 и 36% в/в введенной дозы.

Дозировка

доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение. Акупан вводят глубоко в/м. Разовая рекомендуемая доза — 20 мг.

При необходимости введение повторяют каждые 6 ч. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Внутривенное введение. Акупан следует вводить в виде длительной в/в инфузии на протяжении не менее 15 мин, пациент должен находиться в положении лежа. Разовая доза при в/в инфузии — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 ч. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Методика введения. Акупан можно вводить в обычном р-ре для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида или 5% р-р декстрозы). Оптимальное соотношение при разведении — 1 ампула препарата в 50 мл р-ра для инфузии.

Курс лечения — не более 8–10 дней.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое; мониторинг сердечной и дыхательной деятельности в условиях стационара.

Лекарственное взаимодействие

противопоказан прием с симпатомиметиками и антихолинергическими препаратами, усиливающими побочные эффекты Акупана, особенно при одновременном введении: атропиноподобных спазмолитиков, антихолинергических противопаркинсонических препаратов, имипраминовых антидепрессантов и фенотиазиновых нейролептиков, блокаторов Н1-рецепторов, дизопирамида.

Побочные действия

потливость, сонливость, тошнота, рвота, атропиноподобные реакции (сухость во рту, головокружение, задержка мочи, раздражительность, возбуждение). Редко: тахикардия и повышение АД, гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, судороги, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Условия и сроки хранения

при температуре до 25 °С в защищенном от света месте.

Показания

болевой синдром различной этиологии и интенсивности (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание родов, зубная боль, миалгия, почечная и печеночная колики). Премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

Противопоказания

гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата; дети в возрасте младше 12 лет; судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, связанный с уретропростатическими нарушениями; риск острого приступа глаукомы; период беременности и кормления грудью.

Особые указания

Акупан не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподобными препаратами зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию Акупаном, повышает риск развития синдрома отмены. Более того, Акупан не повышает дезинтоксикацию пациента. Следует постоянно оценивать соотношение риск/польза при лечении Акупаном.

Акупан не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.

Следует быть осторожным при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, тахикардией, а также лицам пожилого возраста.

Возможен риск фармакологической зависимости у пациентов с депрессией или у больных, имеющих любую фармакологическую зависимость в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышенного внимания.