Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Белара (Belara)

Форма выпуска, состав и упаковка

табл. п/плен. оболочкой, № 21

 Хлормадинона ацетат 2 мг
 Этинилэстрадиол 0,03 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

№  UA/2059/01/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Белара — комбинированный монофазный гестаген-эстрогенный контрацептив для перорального применения с относительно низким содержимым эстрогена (‹50 мкг). Эстрогенным компонентом препарата является этинилэстрадиол, гестагенным — хлормадинона ацетат.
При применении препарата Белара 21 дня подавляется секреция ФСГ и ЛГ. Таким образом, происходит угнетение овуляции, пролиферация эндометрия и трансформация секреторного слоя. Также отмечают изменение свойств слизи цервикального канала. Это снижает прохождение сперматозоидов через цервикальный канал и меняет подвижность сперматозоидов. Хлормадинона ацетат — прогестаген, имеющий антиандрогенные свойства. Механизм действия связан со способностью замещать андрогены на специфических рецепторах и таким образом исключать и ослаблять эффекты эндогенных и экзогенных андрогенов. Гормональные контрацептивы ингибируют биосинтез андрогенов в яичниках и значительно снижают циркуляцию андрогенов.
Фармакокинетика. Хлормадинона ацетат (ХМА)
ХМА быстро и практически полностью абсорбируется после перорального приема. Системная биодоступность ХМА высокая, поскольку он не подвергается первичному метаболизму в печени. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются на протяжении 2 ч после перорального приема ХМА. Фракция ХМА связывается с протеинами плазмы крови, в основном с альбумином — 95%. ХМА больше всего накапливается в жировой ткани, откуда он постепенно высвобождается в кровь. T? — 34 ч (после однократного применения) и 36–39 ч (после многократного применения). ХМА и его метаболиты выводятся из организма в основном с мочой и калом, приблизительно в одинаковом соотношении. ХМА, З?- и З?-гидрокси ХМА выявляют одинаковую антиандрогенную активность. Другие метаболиты препарата не имеют фармакологической активности.
Этинилэстрадиол (ЭЭ)
ЭЭ быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Ввиду пресистемного связывания и эффекта первичного метаболизма в печени абсолютная биодоступность составляет лишь 40%. Около 90% ЭЭ связывается с белками плазмы крови, практически полностью — с альбумином. ЭЭ подвергается биотрансформации системой цитохромов Р450, происходит гидроксилирование ароматического кольца, и подлежит пресистемному связыванию. ЭЭ выводится с мочой и калом (2:3), T? — 12–14 ч.

Дозировка

таблетки Белара принимают внутрь не разжевывая по 1 таблетке в сутки, в одно и то же время (преимущественно вечером), без перерыва, на протяжении 21 дня. После окончания приема 21 таблетки (всей упаковки) необходимо сделать перерыв на 7 дней. Обычно в этот период, через 1–4 дня после приема последней таблетки, возникает менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва, независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, следует возобновить прием таблеток Белара из следующей упаковки.
Если пациентка раньше не применяла гормональные контрацептивы (на протяжении текущего менструального цикла), прием таблеток Белара начинают с 1-го дня цикла (1-й день цикла — 1-й день менструального кровотечения), выбирая таблетку с маркировкой соответствующего дня недели (например «Вс» — воскресенье). В дальнейшем прием таблеток продолжают согласно направлению указательной стрелки.
Если к моменту начала приема таблеток Белара прошло уже несколько дней от начала менструации, но не больше 5, то первую таблетку с упаковки необходимо принять на 5-й день менструации, считая его 1-м (независимо от того, закончились кровянистые выделения к этому времени или нет). В таком случае необходимо применять дополнительные средства контрацепции на протяжении 7 дней.
Если менструация длится 5 дней, то женщине рекомендуется подождать следующего периода менструации, чтобы начать прием таблеток Белара.
В случае когда пациентка принимала до этого другие 21-дневные или 22-дневные таблетки, необходимо закончить прием всех таблеток из старой упаковки. Первую таблетку Белара необходимо принять на следующий день. Не должно быть перерывов в приеме таблеток. Не обязательно ждать начала следующего менструального периода. Дополнительное применение контрацептивов не обязательно.
Если пациентка принимала до этого комбинированные препараты ежедневного применения (28-дневные таблетки), начать прием таблеток Белара необходимо после приема последней активной таблетки со старой упаковки препарата для ежедневного применения (то есть после приема 21-й или 22-й таблетки). Первую таблетку Белара следует принять на следующий день. Не должно быть перерыва в приеме таблеток. Не обязательно ждать начала следующего менструального периода. Дополнительное применение контрацептивов не обязательно.
В случае когда пациентка принимала до этого прогестеронсодержащий препарат (POP или мини-пили), 1-я таблетка Белара должна быть принята в 1-й день менструального периода, даже если пациентка уже приняла мини-пили в этот день. Дополнительное применение контрацептивов не обязательно. При применении препаратов, содержащих только прогестаген, не всегда может возникать менструальноподобное кровотечение. Первая таблетка Белара должна быть принята на следующий день после прекращения приема мини-пили. Следует применять дополнительные средства контрацепции в первые 7 дней.
Если пациентка до этого применяла контрацептивные гормональные инъекции или имплантат, таблетка Белара может быть принятой в день удаления имплантата или в день следующей инъекции. Следует применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 дней.
В случае выкидыша или после аборта необходимо немедленно начать прием таблеток Белара. В таком случае дополнительные методы контрацепции не обязательны.
После родов женщины, которые не кормят грудью, могут начинать прием препарата на 28-й день послеродового периода. Пациентке не обязательно в таком случае применять дополнительные методы в виде механической контрацепции. Если прием препарата в послеродовый период начат через 28 дней после родов, необходимо применять дополнительные методы механической контрацепции на протяжении 7 дней. Если женщина имела половой контакт, то к началу применения препарата необходимо исключить беременность или подождать следующего периода.
Таблетки Белара не рекомендуют применять в период кормления грудью. Данный вид контрацепции (прием таблеток Белара) с учетом противопоказаний и мер предосторожности можно применять на протяжении многих лет. После окончания приема таблеток Белара гормональная функция восстанавливается быстро и возможно наступление беременности. Начало следующего менструального цикла может задерживаться на 1 нед.

Передозировка

возможны тошнота, рвота, маточные кровотечения. Специфического антидота нет.
Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

реакции взаимодействия с другими препаратами могут влиять на эффективность таблеток Белара. Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови возможно при сочетанном применении препаратов, усиливающих моторику ЖКТ (например метоклопрамид); активированный уголь может снижать всасывание активных веществ.
Кроме того, может снижаться концентрация этинилэстрадиола в плазме крови при применении фенитоина, барбитуратов, карбамазепина, рифампицина, рифабутина, окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина, фенилбутазона, барбексаклона, примидона, модафинила, ритонавира, а также препаратов, содержащих зверобой. Механизм такого влияния основан на способности этих препаратов, которые применяются одновременно с таблетками Белара, быть причиной индукции ферментов. Сообщалось также о нежелательной беременности во время приема гормональных противозачаточных средств при одновременном применении антибиотиков широкого спектра действия (например ампициллин, тетрациклин), без установления однозначной причины этого.
Если любой препарат, принадлежащий к вышеперечисленным группам, или любой вышеуказанный препарат необходимо применять, прием таблеток Белара возможен, однако следует использовать дополнительные негормональные средства контрацепции (за исключением температурного метода и календарного метода Кнаус — Огино) на протяжении всего периода лечения и 7 дней после окончания лечения данным препаратом. В случае приема рифампицина другие методы контрацепции необходимо применять на протяжении 4 нед после окончания лечения рифампицином.
Следующие лекарственные средства могут повышать концентрацию этинилестрадиола в плазме крови:
– активные вещества, подавляющие сульфатирование этинилестрадиола в кишечной стенке (например аскорбиновая кислота или парацетамол);
– аторвастатин;
– вещества, которые подавляют активность печеночных микросомальных ферментов, такие как противогрибковые препараты группы имидазола (например флуконазол), индинавир или тролеандомицин.
Этинилэстрадиол может влиять на метаболизм других веществ: – подавлять активность печеночных микросомальных ферментов и, соответственно, повышать концентрацию в плазме крови таких активных веществ, как диазепам и другие бензодиазепины, метаболизм которых осуществляется путем гидроксилирования, циклоспорин, теофиллин и преднизолон;
– индуцировать глюкуронидацию в печени и, соответственно, снижать концентрацию в плазме крови, например клофибрата, парацетамола, морфина и лоразепама.
Если пациентка принимает инсулин или другое гипогликемизирующее средство, в этом случае необходимо провести коррекцию дозирования гипогликемизирующего средства.
При одновременном применении гормонального противозачаточного средства и кофеина или теофиллина снижается скорость выведения последних, что может привести к усилению и пролонгированию эффекта этих препаратов.
Если пациентка применяет любые другие лекарственные средства, об этом следует сообщить врачу.
Некоторые лабораторные показатели функции печени, надпочечных и щитовидной желез могут меняться при применении таблеток Белара.

Побочные действия

при применении таблеток Белара могут возникнуть такие побочные эффекты:
Побочные эффекты тяжелой степени
применение гормональных противозачаточных средств связано с повышенным риском развития тромбоэмболических заболеваний вен и артерий (например тромбоз, тромбоэмболия легочной артерии, инсульт, инфаркт). Риск развития может повышаться при наличии дополнительных факторов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
при продолжительном применении гормональных контрацептивов чаще выявляют заболевания желчевыводящих путей;
в единичных случаях после применения гормональных контрацептивов наблюдаются доброкачественные, еще реже — злокачественные новообразования печени, что иногда приводит к тяжелым внутрибрюшным кровотечениям;
обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
следует обратиться к врачу в случае возникновения боли в эпигастральной области. Может понадобиться отмена препарата. Приведенный симптом может в отдельных случаях наблюдаться при тромбозе печеночных вен или брыжеечных вен кишечника.
Побочные эффекты легкой степени
Побочные эффекты легкой степени, которые обычно связаны с применением гормональных контрацептивов, могут возникнуть при приеме препарата Белара. Даже если эти побочные эффекты у некоторых пациенток ухудшают общее самочувствие, это не вредит здоровью. Ниже приведены наиболее распространенные побочные эффекты, возникающие при применении препарата.
Иммунная система: иногда — повышенная чувствительность к препарату, включая аллергические реакции со стороны кожи.
Психические расстройства: часто — подавленное настроение, нервозность.
ЦНС: иногда — головокружение, мигрень (и/или усиление ее выраженности).
Органы чувств: иногда — нарушение зрения; редко — конъюнктивит (например при применении контактных линз), непереносимость контактных линз; очень редко — внезапная потеря слуха, шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система: редко — коллапс, артериальная гипотензия, АГ, варикозное расширение вен; очень редко — тромбоз вен.
ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — рвота; иногда — боль в области живота, желудочно-кишечные расстройства (вздутие, диарея).
Кожа и подкожная ткань: часто — акне; иногда — нарушение пигментного обмена, хлоазма, сухость кожи и выпадение волос; редко — крапивница, экзема, эритема, зуд, гипертрихоз, обострение псориаза; очень редко — узелковая эритема.
Скелетно-мышечная система: часто — тяжесть в спине; иногда — боль в спине, тяжесть в мышцах.
Репродуктивная система и молочные железы: очень часто — выделения из влагалища, дисменорея (боль во время менструального периода), аменорея; часто — боль в нижней области живота; иногда — вагинальный кандидоз, выделения из молочных желез, доброкачественные новообразования соединительной ткани, воспалительные заболевания влагалища. Хотя можно ожидать снижение риска развития кисты яичника при применении пероральних противозачаточных средств, у некоторых пациентов они иногда наблюдаются; очень редко — увеличение молочных желез, пролонгирование и/или усиление менструального кровотечения, предменструальный синдром, вульвовагинит.
Другие симптомы: часто — раздражительность, утомляемость, отеки, увеличение массы тела, повышение АД; иногда — снижение либидо, гипергидроз, гипертриглицеридемия; редко — повышение аппетита.

Условия и сроки хранения

при температуре не выше 25 °C.

Показания

пероральная контрацепция.

Противопоказания

нельзя принимать таблетки Белара или следует сразу же прекратить применение препарата при таких состояниях:
период беременности и кормления грудью;
тромбоэмболические заболевания вен или артерий (например тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий), имеющиеся или в анамнезе; а также биохимические факторы, которые указывают на наследственную или приобретенную склонность к венозным или артериальным тромбозам (резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, люпус-антикоагулянт));
курение в возрасте старше 35 лет;
перед плановым оперативным вмешательством (прекратить прием по крайней мере за 4–6 нед до операции) и на протяжении периода иммобилизации, например после несчастного случая (наложение гипсовой повязки);
продромальний период или первые признаки тромбоза, тромбофлебита или эмболии (например транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
сахарный диабет с ангиопатией;
неконтролируемое тяжелое течение сахарного диабета;
тяжелое течение гипертонической болезни или выраженные гипертонические кризы;
идиопатическая желтуха, гепатит, генерализованный зуд, холестаз и нарушение функции печени, особенно на протяжении предыдущего периода беременности или терапии эстрогенами;
после вирусного гепатита, поскольку происходит восстановление функции печени, применение таблеток Белара следует начинать только через 6 мес;
синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора, нарушение оттока желчи;
имеющаяся или в анамнезе опухоль печени;
выраженная боль в эпигастральной области, увеличение размеров печени или симптомы внутрибрюшного кровотечения;
тяжелая почечная недостаточность и/или ОПН;
серповидно-клеточная анемия;
обострение или впервые выявленная порфирия, все 3 формы, особенно приобретенная порфирия;
гормонзависимые опухоли, такие как опухоли молочной железы или матки, имеющиеся или в анамнезе;
выраженные нарушения метаболизма липидов;
панкреатит, имеющийся или в анамнезе, сопровождающиеся гипертриглицеридемией;
первые признаки мигрени или более частое, чем обычно, возникновение тяжелой головной боли;
мигрень, сопровождающаяся нарушением функции восприятия или движения;
тяжелые нарушения сенсорной функции, такие как нарушения зрения или слуха;
нарушение двигательной функции (особенно парез);
обострение эпилепсии;
тяжелая депрессия;
отосклероз в период предыдущих беременностей;
гестационный герпес в анамнезе;
аменорея неустановленной этиологии;
гиперплазия эндометрия; .
кровотечение из наружных половых органов неустановленной этиологии;
воспалительные заболевания женских половых органов; аллергия к компонентам препарата.

Особые указания

при состояниях, приведенных ниже, можно применять таблетки Белара при определенных условиях и только под особым контролем:
эпилепсия;
рассеянный склероз;
отосклероз;
судорожный синдром;
мигрень;
астма;
сердечная или почечная недостаточность;
малая хорея;
сахарный диабет;
заболевания печени;
нарушение метаболизма жиров;
аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку);
ожирение;
гипертоническая болезнь;
эндометриоз;
варикозная болезнь;
воспалительные заболевания вен;
нарушения свертывающей системы крови;
мастопатия;
миома матки; герпес в период беременности в анамнезе;
хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
депрессия.
При наличии любого из нижеследующих факторов риска, особенно если он впервые возник или течение заболевания обострилось, следует решить вопрос о целесообразности продолжения применения препарата.
Нарушения циркуляции крови
Существуют данные о наличии связи между применением пероральных контрацептивов и повышением риска тромботических и тромбоэмболических заболеваний артерий и вен, таких как инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, тромбоз глубоких вен голени и тромбоэмболия легочной артерии. Тромбоз вен может развиться независимо от приема гормональных противозачаточных средств. Риск развития тромботических осложнений у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, выше, чем у тех, которые не принимают пероральные контрацептивы, однако более низкий, чем в период беременности.
Симптомами тромбоза вен или артерий могут быть боль и/или отечность конечности, резкая боль за грудиной с возможной иррадиацией в левую руку, внезапное затруднение дыхания, внезапный приступ кашля, весьма тяжелая и продолжительная головная боль, частичная или полная потеря зрения, диплопия, замедленная речь или афазия, головокружение, коллапс (который может быть с элементами эпилептического приступа), резкая слабость или выраженное онемение одной половины тела или любой его части, нарушение двигательной функции или острая боль в области желудка.
Риск развития тромбоэмболических осложнений (вен и/или артерий) возрастает при наличии таких факторов:
возраст;
курение (риск возрастает прямо пропорционально количеству выкуриваемых сигарет в день). Женщины в возрасте старше 35 лет должны отказаться от курения при применении контрацептивных препаратов!
отягощенная наследственность (то есть случаи тромбоза вен или артерий у одного из родственников или родителей в относительно молодом возрасте). Если существует наследственная склонность, пациентке рекомендуют пройти специальное обследование до начала применения таблеток Белара (обследование показателей свертывающей системы крови);
ожирение;
дислипопротеинемия;
гипертоническая болезнь;
пороки сердца;
нарушение сердечного ритма;
продолжительный период иммобилизации, оперативные вмешательства, травматологические операции на нижних конечностях или тяжелая травма. В таких случаях рекомендуют прекратить прием препарата не менее чем за 4 нед до планируемого оперативного лечения. Возобновление приема препарата возможно не ранее чем через 2 нед после окончания курса лечения;
другие заболевания: системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона и язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
Опухоли
Существуют данные о повышении риска развития рака молочной железы при применении гормональных противозачаточных средств. Кроме того, при продолжительном применении пероральных контрацептивов повышается риск развития рака шейки матки у женщин, инфицированных вирусом папилломы человека. Этот факт объясняется регулярным наблюдением женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Это позволяет осуществлять раннюю диагностику, что обеспечивает увеличение количества случаев выявления рака молочной железы и шейки матки. Данный риск транзиторный и полностью нивелируется через 10 лет после окончания приема препарата. В отдельных случаях у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, диагностированы доброкачественные, а в крайне редких случаях — злокачественные новообразования печени.
Пероральная контрацепция, как это уже отмечалось, снижает риск развития рака яичников и матки (эндометрия).
Другие заболевания
Пациентам с синдромом непереносимости галактозы, с дефицитом лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (редко — с наследственными нарушениями обмена веществ) таблетки Белара назначать не рекомендуют. Препарат может влиять на периферическую инсулинорезистентность или толерантность к глюкозе, поэтому необходимо тщательное наблюдение больных сахарным диабетом.
У многих женщин при приеме пероральных контрацептивов отмечали повышение АД. Связь между приемом контрацептивов и повышением АД до этого времени не установлена. Но в случае выраженного повышения АД прием контрацептивов необходимо прекратить и начать лечение повышенного АД. Прием препарата может быть продлен, как только нормализуется АД.
В единичных случаях может возникать меланодермия (хлоазма), особенно у женщин, в анамнезе которых — послеродовые стрии (chloasma gravidarum). Пациентам со склонностью к развитию меланодермии следует избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения на протяжении всего периода применения контрацептива.
Влияние на менструальный цикл
Межменструальные кровотечения
Гормональные противозачаточные средства могут быть причиной нерегулярных влагалищных кровотечений (незначительные или выраженные кровотечения), особенно во время первых нескольких месяцев применения препарата. Такие межменструальные кровотечения при применении таблеток Белара возникают исключительно редко и только в первые несколько циклов. Если кровотечение не останавливается или возобновилось после нескольких циклов, следует обратить на это внимание.
Отсутствие менструального кровотечения
После 21-дневного курса применения препарата возникает менструальное кровотечение. Иногда, в основном в первые месяцы применения препарата, менструальное кровотечение может не возникать, но это не является показателем снижения контрацептивной эффективности препарата. Если кровотечение не возникает после цикла, в котором нет пропущенных приемов таблеток, 7-дневной интервал не превышен, другие препараты не принимались одновременно и не отмечены эпизоды рвоты или диареи, наличие беременности маловероятно, прием препарата Белара может быть продлен. Беременность следует исключить в первые 10 дней нового цикла. Если менструальное кровотечение не возникло на протяжении 2 последовательных циклов, следует обратиться за консультацией к врачу.
Медицинское обследование
Перед назначением препарата необходимо провести полноценное гинекологическое обследование, обследование пациентки для исключения беременности и, принимая во внимание противопоказания и факторы риска, решить, подходят ли ей таблетки Белара. Следует проводить такое обследование 1 раз в год при применении таблеток Белара.
Что делать, если пропущен прием таблетки Белара
Если пациентка забыла своевременно принять таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять на протяжении 12 ч. В таком случае не требуются дополнительные меры для контрацепции и можно продолжать прием таблеток до необходимого времени. Если прошло 12 ч после пропуска приема таблетки, возможно снижение контрацептивного действия препарата. В таком случае необходимо немедленно принять пропущенную таблетку. Следующие таблетки должны приниматься в обычное время, однако на протяжении следующих 7 дней необходимо применять дополнительные методы контрацепции (например презерватив). Если на протяжении этих 7 дней таблетки в упаковке не закончились, то следующую упаковку Белары необходимо начать сразу же после окончания таблеток в предыдущей упаковке, то есть не нужно делать перерыва в применении. Если не было менструальноподобного кровотечения после приема второй упаковки таблеток, следует сделать тест на беременность. Чем больше таблеток пропущено в дни, которые приближаются к регулярному интервалу без таблеток, тем выше риск забеременеть.
Что делать, если прием препарата Белара сопровождается рвотой или диареей
Таблетки Белара следует продолжать принимать, даже если на протяжении 4 ч после приема возник рвотный синдром или развилось нарушение функции кишечника с диарейным синдромом. В этом случае абсорбция препарата в кишечнике будет неполной, контрацептивное действие препарата будет нарушено. Поэтому следует применять дополнительные методы контрацепции на протяжении всего цикла.
Контрацептивная эффективность препарата
Пропуск приема очередной таблетки, рвота или диарея, а также сочетанное применение других препаратов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ) может вызвать снижение контрацептивной эффективности противозачаточного средства.
Даже соблюдение правильного приема гормональных противозачаточных средств не может гарантировать 100% контрацептивный эффект.
Гормональные противозачаточные средства не защищают от СПИДа и заболеваний, передающихся половым путем.
Период беременности и кормления грудью. При наступлении беременности применение таблеток Белара следует немедленно прекратить. Прием препарата до наступления беременности не является причиной для ее прерывания.
При применении таблеток Белара в период кормления грудью возможно уменьшение количества молока и изменение его консистенции. В незначительном количестве препарат экскретируется в грудное молоко. Неизвестно о негативном действии препарата Белара на организм ребенка. Однако гормональные контрацептивы, такие как Белара, следует принимать только после окончания периода кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. При применении препарата возможно головокружение, поэтому, если возникает данный побочный эффект, управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не рекомендуют.

Социальные комментарии Cackle