Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 8 мг, № 30
- табл. 8 мг, № 100
- Бетагистина дигидрохлорид 8 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е421), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
№ UA/0489/01/01 от 29.09.2004 до 29.09.2009
- табл. 16 мг, № 30
- табл. 16 мг, № 60
- Бетагистина дигидрохлорид 16 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е421), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
№ UA/0489/01/02 от 29.09.2004 до 29.09.2009
- табл. 24 мг, № 20
- табл. 24 мг, № 25, № 50, № 100
- Бетагистина дигидрохлорид 24 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е421), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
№ UA/0489/01/03 от 29.09.2004 до 29.09.2009
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Механизм действия бетагистина полностью не изучен. Он усиливает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, путем расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха.
Установлено, что бетагистин оказывает слабое агонистическое действие на Н1-рецепторы и выраженное антагонистическое — на Н3-рецепторы гистамина в центральной и вегетативной нервной системе. Кроме того, установлено, что бетагистин оказывает дозозависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Бетагистин ускоряет процесс востановления вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризируется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов.
В сочетании все эти свойства обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина при лечении болезни Меньера и вестибулярного головокружения различного происхождения.
Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H3-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминергическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений.
Фармакокинетика. После перорального приема бетагистин быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Быстро и прочти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты (фармакологически неактивного метаболита). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови низкий (ниже границы определения ?100 пг/мл). В связи с этим фармакокинетические анализы проводят путем измерения метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 1 ч после приема.
Период полувыведения 2-пиридилуксусной кислоты приблизительно 3,5 ч. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится из организма с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85% начальной дозы определяется в моче. Выведение бетагистина с мочой или калом незначительное.
Дозировка
суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.
Принимать таблетки желательно после еды. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение проявлений симптомов иногда наблюдается только после 2–3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потере слуха на поздних стадиях.
Передозировка
описано несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Тяжелые осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предположить отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов P 450 in vivo.
Побочные действия
следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Бетасерк, во время плацебо-контролируемых исследований.
Со строны иммунной системы. Реакции повышенной чувствительности в т.ч. и немедленного типа (например сообщалось о случаях развития анафилаксии).
Со стороны ЖКТ. Часто: тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные диспептические расстройства (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в животе в вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. В единичных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд и крапивница.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой, рвотой;
- снижением слуха (тухоухостью);
- шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Особые указания
во время применения препарата Бетасерк необходимо контролировать состояние больных с феохромоцитомой и БА. Следует также соблюдать осторожность при лечении пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Дети. В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 18 лет.
Применение в период беременности или кормления грудью. Поскольку исследование токсичности на репродуктивную систему у животных не всегда позволяют оценить возможность токсичного эффекта у человека, в период беременности препарат нужно принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным контролем врача.
Прониковение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от приема препарата следует сопоставить с преимуществом грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работу с другими механизмами. Исследования не проводились.
