Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Бисопрол (Bisoprol)

Форма выпуска, состав и упаковка

  • табл. 2,5 мг блистер, № 20
  • Бизопролола фумарат 2,5 мг

№ UA/3214/01/03 от 07.04.2010 до 07.04.2015

  • табл. 5 мг блистер, № 20
  • Бизопролола фумарат 5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый №6 LK (E110), магния стеарат.

№ UA/3214/01/01 от 07.04.2010 до 07.04.2015

  • табл. 10 мг блистер, № 20
  • Бизопролола фумарат 10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый №6 LK (E110), магния стеарат.

№ UA/3214/01/02 от 07.04.2010 до 07.04.2015

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Селективный блокатор ?1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и сердечного выброса и снижению АД, повышает снабжение миокарда кислородом за счет снижения диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря снижению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влияния на баррорецепторы дуги аорты и каротидного синуса.

При продолжительном применении Бисопрола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопрол имеет очень низкое сродство с ?2-рецепторами гладких мышц бронхов и сосудов, а также с ?2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Бисопрола сохраняется на протяжении 24 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь Бисопрол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Эффект первичного прохождения через печень незначительный (‹10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выделяется из организма почками, 50% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов, около 2% дозы — с калом. Время полывыведения составляет 10–12 ч.

Дозировка

Препарат необходимо принимать утром не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение АГ и стабильной стенокардии

При АГ и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5–5 мг в сутки, средняя суточная доза — 5–10 мг, максимальная суточная доза — 20 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ?35% по данным эхоКГ), находящимся в состоянии стабилизации без обострения на протяжении последних 6 нед.

Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки на протяжении первой недели (применяют препараты бизопролола с возможностью такого дозирования). На протяжении 2-й недели приема назначают 2,5 мг в сутки. На протяжении 3-й недели терапевтическая доза составляет 3,75 мг/сут (применяют препараты бизопролола с возможностью такого дозирования). С 4-й по 8-ю неделю приема принимают 5 мг. Затем дозу повышают до 7,5 мг (с 8-й по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначается максимальная суточная доза — 10 мг. Повышение дозы препарата регулируется показателями ЧСС, АД, общего состояния больного.

Максимальная доза — 10 мг/сут.

Бисопрол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и препаратами сердечных гликозидов. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован на протяжении 4 ч (контроль АД, ЧСС, выявление симптомов нарушения проводимости, увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Для пациентов с легким и средним нарушением функций печени или почек подбора дозы обычно не требуется.

Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина ‹20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функций печени суточная доза не должна превышать 10 мг препарата.

Дозу подбирают индивидуально.

Курс лечения продолжительный и зависит от характера и течения заболевания.

Курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным снижением дозы.

Нельзя прекращать лечение внезапно!

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отменить препарат, промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости — симптоматическое лечение.

При брадикардии: в/в введение атропина.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.

При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина; при необходимости — кардиостимуляция.

Ухудшение состояния (декомпенсация) сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например орципреналин), ?2-адреномиметики и/или эуфиллин.

При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина) потенцируют гипотензивное действие Бисопрола. При одновременном применении с блокаторами ?-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.

Одновременное применение с верапамилом, дилтиаземом, клонидином, метилдопой, моксинидином, резерпином может привести к развитию или усилению брадикардии, AV-блокаде, сердечной недостаточности, снижению АД.

При применении Бисопрола совместно с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.

При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышается риск возникновения брадикардии.

При одновременном применении Бисопрола и блокаторов ?-адренорецепторов (содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы), действие бизопролола может усиливаться.

При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения повышается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении со средствами для анестезии может повышаться риск возникновения аритмии и ишемии миокарда.

Применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.

Гипотензивный эффект бизопролола ослабляется при одновременном применении с НПВП.

При одновременном применении с ?-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.

Симпатомиметики, активирующие ?- и ?-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект препарата (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Побочные действия

побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (1/10), часто (1/100 и ‹1/10), иногда (1/1000 и ‹1/100),
редко (1/10000 и ‹1/1000), очень редко (‹1/10000).

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выраженные и проходят на протяжении 1–2 нед); иногда — нарушение сна, депрессия; редко — галлюцинации, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — ощущение холода или онемения конечностей, признаки декомпенсации сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); иногда — нарушение AV-проводимости (у пациентов с АГи ИБС), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм у пациентов с БА в анамнезе и ХОБЛ; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АлАТ, АсАТ), гепатит.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — мышечная слабость, судороги; редко — реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, кожная сыпь); очень редко — выпадение волос, при лечении блокаторами ?-адренорецепторов могут отмечать ухудшение состояния больных псориазом в виде появления псориатической сыпи.

Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение метаболизма (повышение уровня ТГ в крови).

Со стороны мочевыводящей и половой системы: редко — нарушение потенции.

Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 нед); иногда — астения (у пациентов с АГ и ИБС).

Условия и сроки хранения

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Показания

АГ,
ИБС (стабильная стенокардия),
хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

  • сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени;
  • синдром слабости синусного узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • симптоматическая брадикардия (ЧСС ‹50 уд./мин);
  • симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое АД ‹90 мм рт. ст.);
  • тяжелое течение БА и других ХОБЛ;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  • псориаз (в том числе в семейном анамнезе);
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

нельзя прекращать лечение внезапно, курс следует заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы.

Препарат необходимо применять с осторожностью при:

- сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, учитывая, что симптомы гипогликемии могут быть скрытыми (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);
- соблюдении строгой диеты;
- во время десенсибилизирующей терапии;
- AV-блокаде I степени;
- стенокардии Принцметала;
- нарушении периферического кровообращения (возможно увеличение жалоб, особенно в начале терапии).

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функций внешнего дыхания больным с БА в анамнезе.

Если планируется хирургическое вмешательство с применением общей анестезии, необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ?-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы ?-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии.

Не применять препарат больным с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная блокада ?-адренорецепторов.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.

Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей из-за отсутствия данных относительно эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работу с другими механизмами.В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата может быть снижена способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Социальные комментарии Cackle