Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 10 мг фл., № 50
• Метоклопрамида гидрохлорид безводный 10 мг
Прочие ингредиенты: желатин, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
№ UA/2297/01/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009
• р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, № 10
• Метоклопрамида гидрохлорид безводный 10 мг
Прочие ингредиенты: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, динатриевая соль ЭДТА, вода для инъекций.
№ UA/2297/02/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Блокатор допаминовых и серотониновых рецепторов, угнетает хеморецепторы мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатический отдел вегетативной нервной системы регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела пищеварительного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Обладает антиэметическим действием при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного характера). Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–120 мин после приема. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 20–40 мин после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется на протяжении 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13–30% метопрокламида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Метаболизуется в печени.
Период полувыведения — 4–6 ч. На протяжении 24–72 ч с мочой выводится до 80% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При в/в введении начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1–3 мин, при в/м введении — через 10–15 мин.
Дозировка
Таблетки
Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет назначают внутрь по 10 мг 3–4 раза в сутки.
Детям в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Таблетки принимают внутрь приблизительно за 30 мин дo еды.
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Обычная продолжительность курса лечения составляет 4–6 нед. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 мес. При наличии почечной недостаточности дозу препарата подбирают с учетом степени тяжести нарушения функции почек.
Р-р для инъекций
Инъекционный р-р вводят в/м или в/в медленно. Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет в/м и в/в вводят по 2 мл р-ра Церукала 3–4 раза в сутки (разовая доза составляет 10 мг, суточная доза — 30–40 мг метоклопрамида).
Для детей в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Назначение метоклопрамида в высоких дозах при тошноте и рвоте, вызванных применением цитостатических средств:
Схема дозирования 1
Путем кратковременной в/в капельной инфузии (на протяжении 15 мин) Церукал вводят в дозе 2 мг/кг за 30 мин до начала введения цитостатического средства, а также через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 ч после применения цитостатического средства.
Схема дозирования 2
Путем продолжительной в/в капельной инфузии Церукал вводят в дозе 1 (0,5) мг/кг в течение часа, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 (0,25) мг/кг в течение часа на протяжении 24 ч после применения цитостатического средства.
Церукал применяют на протяжении всего периода лечения цитостатическим средством. Каждое краткосрочное в/в капельное вливание проводят на протяжении 15 мин после предыдущего разведения дозы Церукала в 50 мл инфузионного р-ра. Церукал для инъекций можно растворять изотоническим р-ром натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы.
Примечание
Р-р Церукала для инъекций нельзя смешивать со щелочными инфузионными р-рами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, двигательное беспокойство, судороги, эскстрапирамидные двигательные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением АД.
Лечение: при экстрапирамидных расстройствах в/в медленно вводят бипериден. Контроль за жизненно важными функциями организма осуществляют до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Лекарственное взаимодействие
антихолинергические средства могут ослаблять действие метоклопрамида. Метоклопрамид может нарушать всасывание других лекарственных средств. С одной стороны, может отмечаться замедление всасывания дигоксина и циметидина, с другой стороны — ускорение всасывания антибиотиков, парацетамола и алкоголя.
Кроме того, метоклопрамид может усиливать эффекты алкоголя и седативных препаратов. С целью предупреждения возможного усиления выраженности экстрапирамидных расстройств не следует назначать нейролептики одновременно с метоклопрамидом.
Метоклопрамид может оказывать влияние на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре сульфита натрия тиамин (витамин В1), принимаемый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме.
Побочные действия
изредка, в основном при применении метоклопрамида в более высоких дозах, у больных могут возникать чувство усталости, головная боль, головокружение, чувство страха, беспокойство и диарея.
В отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикоподобные подергивания мышц лица, шеи или плеч).
После отмены препарата эти явления ослабляются через несколько часов; возможно немедленное их устранение в/в введением биперидена (следует учитывать рекомендации производителя). Для седативного эффекта показано введение диазепама.
После продолжительного лечения метоклопрамидом у некоторых больных пожилого возраста развивался паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.
После более продолжительного применения препарата изредка, в связи со стимуляцией секреции пролактина, могут возникать гинекомастия у мужчин, галакторея или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений прием метоклопрамида прекращают.
У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек следует особенно тщательно контролировать появление побочных эффектов, а при их развитии прием препарата сразу же прекращают.
Условия и сроки хранения
Таблетки: в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Р-р для инъекций: в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
Готовый инфузионный р-р можно хранить при комнатной температуре на протяжении 24 ч.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнечном свете на продолжительное время.
Показания
нарушение моторики верхних отделов ЖКТ (например при синдроме раздраженного желудка, изжоге, рефлюкс-эзофагите и функциональном стенозе привратника); тошнота, позывы к рвоте и рвота (при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах, мигрени и вследствие повышенной чувствительности к лекарственным препаратам); парез желудка диабетического генеза; при проведении рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкого кишечника.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату; феохромоцитома; механическая кишечная непроходимость; перфорация кишечника и желудочно-кишечные кровотечения; пролактинзависимые опухоли; у больных эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства); I триместр беременности и период кормления грудью; у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет.
Детям в возрасте 3–14 лет, а также беременным во II–III триместр метоклопрамид назначают только по жизненным показаниям.
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в сниженных дозах.
В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный р-р Церукала нельзя назначать больным с БА и повышенной чувствительностью к сульфиту.
Особые указания
влияние на способность к управлению автотранспортом.
Даже при приеме в соответствии с рекомендациями метоклопрамид может существенно ухудшать скорость реакции и способность к управлению автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами. Это влияние особенно выражено при одновременном употреблении алкоголя.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре Церукала сульфита натрия в отдельных случаях, в основном у больных БА, могут возникать реакции гиперчувствительности к препарату, которые проявляются тошнотой, диареей, одышкой, острым приступом БА, нарушением сознания или анафилактическим шоком. Выраженность данных реакций сугубо индивидуальна, в ряде случаев они могут представлять угрозу для жизни больного.
