Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 5 мг блистер, № 10, № 30
• Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
№ UA/9079/01/01 от 03.11.2008 до 03.11.2013
Фармакологическое действие
левоцетиризин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, энантиомером цетризина, конкурентным антагонистом гистамина. Влияет на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через ГЭБ. В терапевтических дозах почти не выявляет седативного эффекта. После применения внутрь однократной дозы эффект препарата развивается через 15 мин и длится в течение 24 ч.
Быстро всасывается при применении внутрь, одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, однако не влияет на ее полноту. Биодоступность левоцетиризина — 100%.
Максимальная концентрация составляет 207 нг/мл, время достижения максимальной концентрации — 0,9 ч, объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Период полувыведения составляет 7–10 ч. Более 85% препарата выделяется почками. Проникает в грудное молоко.
Дозировка
применяют внутрь не разжевывая независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. При применении натощак эффект препарата развивается быстрее. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет составляет 5 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Курс лечения сенной лихорадки (поллиноза) — в среднем от 1 до 6 нед. При хронических аллергических заболеваниях курс лечения может длиться до 12 мес.
Передозировка
симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: с появлением симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение препарата с теофиллином снижает общий клиренс левоцетиризина.
При исследовании сочетанного применения левоцетиризина с кетоконазолом и макролидами не отмечено достоверных изменений сердечной деятельности по данным ЭКГ. Одновременное применение левоцетиризина с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО), и алкоголя может вызывать сонливость.
Побочные действия
• со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения;
• со стороны органа зрения: нарушение зрения;
• со стороны гепатобилиарной системы: гепатит;
• со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек;
• со стороны органов дыхания: одышка;
• со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота;
• со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница;
• прочие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгия; могут изменяться показатели печеночных проб.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 30 °С.
Показания
симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (сенной лихорадки), а также хронического аллергического ринита, который провоцируется домашними животными, пылью, холодом и т.п.; хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10 мл/мин); период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 6 лет.
Особые указания
поскольку препарат преимущественно выделяется почками, следует с осторожностью назначать Цетрилев пациентам с почечной патологией. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ?40 мл/мин) выведение левоцетиризина снижается (до 80% у пациентов, находящихся на гемодиализе).
При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина ?50–80 мл/мин принимают 1 таблетку в сутки, при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин —1 таблетку через день, при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 1 таблетку 1 раз в 3 дня. При клиренсе креатинина ?10 мл/мин прием препарата противопоказан.
При печеночной недостаточности коррекцию дозы не проводят.
Период беременности и кормления грудью. Безопасность приема в период беременности не установлена, поэтому применение препарата противопоказано.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов (сонливость, утомляемость, астения), следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
