Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Дермазол® Таблетки (Dermazole Tabulettae)

Форма выпуска, состав и упаковка

табл. 200 мг, № 10     

табл. 200 мг, № 30      

 Кетоконазол 200 мг

№ UA/6725/03/01 от 04.04.2008 до 04.04.2013

Фармакологическое действие

кетоконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, эффективен при пероральном применении. Он замедляет биосинтез эргостерина в грибах и изменяет состав липидных компонентов грибковой мембраны. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие в отношении дерматофитов(Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов (Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis spp., Cryptococcus spp.), диморфных грибов (Histoplasma capsulatum, Coccidioides, Paracoccidioidies)эумицетов и других грибов. Кетоконазол эффективен для лечения местных и системных грибковых инфекций.
Кетоконазол ингибирует активность некоторых ферментов цитохрома Р450 печени (особенно ферментов группы CYP ЗA) и может замедлить инактивацию препаратов, метаболизм которых зависит от действия данных ферментов. Высокие дозы (более 400 мг в сутки) кетоконазола уменьшают кортизоловый ответ на стимуляцию АКТГ. Длительное лечение кетоконазолом может снизить уровень тестостерона в плазме крови у мужчин.
Фармакокинетика. После перорального приема кетоконазол хорошо всасывается: биодоступность достигает 75%, концентрация в сыворотке крови значительно превышает минимальную угнетающую концентрацию для большинства грибковых инфекций. Действие препарата пропорционально его дозе. Кетоконазол — слабое основание, для растворения и всасывания требует наличия кислой среды.
Максимальная концентрация в плазме крови (в середнем около 3,5 мкг/мл) достигается в течение 1–2 ч после перорального приема разовой дозы 200 мг кетоконазола вместе с пищей.
Препарат широко распределяется в организме, создавая наиболее высокие концентрации в печени, легких, почках, костном мозге и миокарде; в то же время создает очень низкую концентрацию в СМЖ. Связывание с белками плазмы крови — около 99%, преимущественно с альбумином (in vitro.). Элиминация из плазмы крови имеет двухфазный характер. Период полувыведения в первой фазе составляет 2 ч, в терминальной — 8 ч. После всасывания в ЖКТ кетоконазол превращается в неактивные метаболиты. Около 13% (из них 2–4% — в неизмененном виде) принятой дозы выводится с мочой. Основной путь выведения — с желчью.

Дозировка

таблетки Дермазол принимают во время еды. При лечении системных инфекций кожи и ЖКТ взрослым и детям с массой тела 30 кг назначают по 1 таблетке Дермазола (200 мг) ежедневно. Если эта доза не вызывает адекватной реакции, ее можно повысить до 2 таблеток (400 мг) один раз в сутки.
Лечение необходимо продолжать еще не менее 1 нед после исчезновения симптомов заболевания или до получения отрицательных результатов микологического исследования.
При лечении вагинального кандидоза доза препарата составляет 2 таблетки в сутки в течение 5 дней. Средняя продолжительность лечения:
вагинальный кандидоз — 5 дней;
микоз кожи, вызванный дерматофитами — 2–6 нед;
отрубевидный лишай — 10 дней;
кандидоз полости рта и кожи — 2–3 нед;
инфекции волос — 1–2 мес;
онихомикозы — 6–12 мес (в зависимости от скорости роста ногтей; пораженный ноготь должен полностью отрасти);
системный микоз — 1–2 мес;
кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз или гистоплазмоз — 3–6 мес. Для профилактического лечения взрослых с иммунодефицитом рекомендуемая доза — 2 таблетки (400мг) в сутки, а детям — по 4–8 мг/кг массы тела, но не более 400 мг в сутки.
Не требуется снижение дозы препарата пациентам с заболеваниями почек или находящимся на диализе. Пациентам с острым или хроническим заболеванием печени не рекомендуется назаначать кетоконазол. При пропуске приема препарата дозу необходимо принять как можно быстрее, поскольку концентрация препарата в организме должна быть стабильной. Если до приема следующей дозы осталось мало времени, необходимо принять лишь следующую дозу, не удваивая ее.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение и головная боль. Иногда достаточно снизить дозу, а в более тяжелых случаях,которые сопровождаются развитием ощущения покалывания и спазмами, прием Дермазола необходимо немедленно прекратить. При передозировке препарата — вызвать рвоту, промыть желудкок и принять активированный уголь.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

следует избегать одновременного приема препаратов, снижающих кислотность желудочного сока (антацидные средства, антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонного насоса). Если эти лекарственные средства назначены, их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема Дермазола. Одновременное применение изониазида или рифампицина снижает концентрацию кетоконазола в плазме крови, поэтому данные препараты не следует принимать во время лечения Дермазолом. Кетоконазол ингибирует активность некоторых ферментов цитохрома Р450 печени (особенно ферментов группы CYP ЗA) и может замедлить инактивацию препаратов, метаболизм которых зависит от действия данных ферментов. Повышенная плазменная концентрация назначенных параллельно с кетоконазолом препаратов может усилить и/или увеличить период их терапевтического действия, включая возможность развития побочных эффектов. Известны примеры потенциально опасного взаимодействия:
терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам и триазолам для перорального применения. Повышенная плазменная концентрация данных препаратов может привести к удлинению интервала Q–T на ЭКГ и развитию желудочковой тахикардии по типу трепетания и фибрилляции. Такое взаимодействие возможно и с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин). Одновременный прием таких препаратов с кетоконазолом противопоказан.
При в/в назначении мидазолама необходимо принять меры предосторожности, поскольку его седативное действие может пролонгироваться.
Циклоспорин, антикоагулянты, метилпреднизолон, бисульфан и такролимус.Дозы этих препаратов необходимо снизить.
При приеме алкоголя на фоне терапии кетоконазолом в исключительных случаях выявлена дисульфирамоподобная реакция на алкоголь, характеризующаяся гиперемией, сыпью, периферическими отеками, тошнотой и головной болью, которые полностью проходили в течение нескольких часов.

Побочные действия

наиболее часто развивались реакции со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе и диарея.
Редко: головная боль, обратимое повышение активности ферментов печени, нарушение менструального цикла, головокружение, рвота, фотофобия, парестезии и аллергические реакции.
В единичных случаях: тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (отек и воспаление диска зрительного нерва, выпячивание темечка у маленьких детей).
Наблюдалось временное снижение уровня тестостерона в плазме крови (однако он оставался в пределах нормальных значений). При применении кетоконазола в дозах, превышающих рекомендуемые, в редких случаях отмечали гинекомастию и олигоспермию. Очень редко развивается гепатит, который имеет обратимый характер при немедленной отмене препарата.

Условия и сроки хранения

при температуре 15–25 °C.

 
Показания

— микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматомикоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, отрубевидный лишай, сухая перхоть, фолликулит, вызванныйPityrosporum, хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи), в случае, если эти инфекции нельзя лечить средствами для наружного применения или местная терапия неэффективна;
кандидоз ротовой полости и ЖКТ;
хронический и рецидивирующий вагинальный кандидоз;
системные грибковые инфекции (системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз).
для профилактики развития грибковых инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кетоконазолу и другим компонентам препарата; острые или хронические заболевания печени, период беременности и кормления грудью, детям с массой тела ?30 кг.

Особые указания

при появлении следующих симптомов: повышенная утомляемость с лихорадкой, моча темного цвета, светлый цвет испражнений, зуд или желтуха — прием препарата необходимо прекратить и обратиться к врачу. Факторы, повышающие риск развития гепатита: женщины старше 50 лет, заболевание печени в анамнезе, непереносимость лекарств, длительное лечение с одновременным применением препаратов с гепатотоксическим действием. При приеме кетоконазола более 2 нед необходимо контролировать функцию печени (перед лечением, через 2 нед после начала курса лечения и затем ежемесячно). Незначительное транзиторное бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз или ЩФ обычно не требует прекращения лечения. При повышении уровня ферментов печени более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, терапию необходимо прекратить. Кетоконазол снижает кортизоловый ответ на АКТГ, поэтому необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с недостаточностью либо снижением функции этих желез, а также пациентов, подвергающихся длительному стрессу (сложные хирургические вмешательства, интенсивная терапия и др.).
Применения кетоконазола необходимо избегать пациентам с порфирией.
Период беременности и кормления грудью
Клинические исследования относительно безопасности применения препарата у беременных не проводились. Кетоконазол не рекомендуется назначать в период беременности. Кетоконазол выделяется в грудное молоко, поэтому в период лечения кетоконазолом грудное вскармливание противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами
Кетоконазол не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами, однако у некоторых пациентов он может вызвать головокружение. В этом случае следует отказаться от управления данными средствами.

Социальные комментарии Cackle