Форма выпуска, состав и упаковка
• табл., № 60
• Глипизид 5 мг
• Метформина гидрохлорид 500 мг
№ UA/5130/01/01 от 19.09.2006 до 19.09.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Глипизид: снижает повышенный уровень глюкозы в крови за счет стимуляции секреции инсулина ?-клетками островковой ткани поджелудочной железы в ответ на прием пищи. Внепанкреатическое действие включает снижение глюконеогенеза и повышение чувствительности к инсулину клеток печени и мышц. Выявляет фибринолитическую активность.
Метформин проявляет себя в роле антигипергликемизирующего агента, который повышает чувствительность тканей печени и периферических тканей к инсулину. Также он положительно влияет на уровень липидов в плазме крови и усиливает фибринолитическую активность. Терапия метформином не вызывает увеличения массы тела у пациентов.
Фармакокинетика определяется действием компонентов препарата (глипизида и метформина), которые не влияют на фармакокинетику друг друга.
Глипизид быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Максимальный период всасывания, при условии отсутствия пищи в желудке, составляет 1–2 ч. Пища может замедлять всасывание препарата.
Распределение: 98% связанного с белками плазмы крови препарата распределяется быстро.
Препарат и его метаболиты не определяются в ткани мозга и СМЖ.
Препарат на 90% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выводится в основном с мочой, незначительная часть — с калом.
Период полувыведения составляет 2–4 ч.
Метформин: биодоступность после перорального применения составляет 50–60%, всасывается в ЖКТ на протяжении 6 ч и быстро распределяется в тканях. Выделение метформина почками — двуфазное. 95% абсорбированного препарата выводится во время первой фазы с периодом полувыведения 6 ч. Остальное количество — во время второй фазы с периодом полувыведения 20 ч. Метформин не связывается с белками плазмы крови, 40–60% дозы выводится в неизменном состоянии с мочой и 30% — с калом.
Дозировка
дозу для взрослых определяют индивидуально. Начальная доза составляет 0,5–1 таблетка в сутки. Дозу повышают постепенно, в случае необходимости — до 1–2 таблеток 1–2 раза в сутки, но не более 4 таблеток в сутки перед основными приемами пищи.
Передозировка
вследствие передозировки возможно возникновение состояния гипогликемии. При передозировке — немедленно промыть желудок и ввести в/в р-р декстрозы (10 или 30%) постоянно контролируя уровень глюкозы в крови.
Лекарственное взаимодействие
Глипизид: препараты, которые способны вытеснять глипизид из центров связывания с белками плазмы крови, могут усиливать гипогликемизирующее действие последнего. Это относится к варфарину, салицилатам и сульфаниламидам. Также могут потенцировать действие препарата НПВП, ингибиторы МАО и блокаторы ?-адренорецепторов. Употребление алкоголя потенцирует действие глипизида.
Метформин: совместное применение с циметидином привело к повышению концентрации метформина в плазме крови у 7 здоровых добровольцев. Почечный клиренс метформина был снижен; возникала конкуренция за проксимальную канальцевую секрецию. Для снижения риска возникновения лактоацидоза у пациентов, которые принимают метформин в сочетании с циметидином, рекомендуется применять препарат в половинных дозах.
Побочные действия
возможно возникновение диспепсии, сердцебиения, головной боли, кожной сыпи, зуда, экземы. Явления обратимы, не нуждаются в терапии.
Гипогликемия; редко — гепатит, агранулоцитоз и тромбоцитопения, гипонатриемия.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
инсулиннезависимый сахарный диабет, который не компенсируется диетотерапией и физическими нагрузками, в том числе у больных с ожирением и нарушением липидного обмена.
Противопоказания
инсулинзависимый сахарный диабет, кетоацидоз, нарушение функции печени и почек, диабетическая кома, недостаточность коры надпочечников, возраст до 18 лет.
Особые указания
применение комбинированного препарата позволяет контролировать уровень глюкозы в крови и моче у больных сахарным диабетом, однако следует принимать во внимание возможность возникновения лактоацидоза у пациентов с заболеваниями печени и почек. С осторожностью назначают больным с аллергическими реакциями на производные сульфонилмочевины в анамнезе, а также при совместном применении с блокаторами ?-адренорецепторов.
При травмах, хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях могут потребоваться коррекция дозы препарата и назначение инсулина.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Дибизида-М противопоказано в период беременности и кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами. Учитывая возможность развития гипокликемического состояния, не рекомендуется управлять транспортными средствами или другими механизмами.
