Фармакологическое действие
НПВП группы производных фенилуксусной кислоты. Обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим действием. Механизм действия обусловлен его способностью угнетать биосинтез некоторых простагландинов в результате ингибирования фермента ЦОГ, кининов и других медиаторов воспаления и боли, уменьшением проницаемости капилляров, оказывает стабилизирующее влияние на лизосомные мембраны. Блокируя синтез простагландинов, препарат устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления и боли, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает стабилизирующее влияние на лизосомные мембраны. Снижает синтез лейкотриенов, переводя арахидоновую кислоту, выделяемую при воспалении, в депо триглицеридов. Замедляет проведение болевых импульсов в нервных волокнах.
Диклофенак снижает интенсивность боли при менструации, снижая концентрацию простагландинов в менструальной крови и активность миометрия.
При курсовом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата препарат интенсивно проникает в полость суставов, способствует уменьшению выраженности боли в суставах в состоянии покоя и во время движения, увеличению объема движений, уменьшению утренней скованности и отека суставов. Длительность фармакологического эффекта — 24 ч.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 ч. Около 99% диклофенака связывается с белками плазмы крови. Хорошо проникает в ткани, синовиальную жидкость и грудное молоко. Т? из плазмы крови составляет 1–2 ч, из синовиальной жидкости — 3–6 ч.
Метаболизируется в печени путем конъюгации и гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Около 65% выводится в виде глюкуронида и сульфатных соединений с мочой и около 35% — с калом и желчью.
Дозировка
дозу устанавливают индивидуально с учетом возраста пациента и тяжести заболевания.
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, 50 мг: взрослым обычно назначают внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Детям в возрасте старше 6 лет и подросткам препарат назначают из расчета 2 мг/кг массы тела в сутки.
Таблетки пролонгированного действия 100 мг (Диклобрю 100)назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до 2 таблеток в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг (2 таблетки). Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Симптоматическое лечение при первичной дисменорее начинают с появлением первых симптомов и продолжают 2–3 дня в дозе 50–100 мг/сут, препарат принимают внутрь. В течение последующих менструальных циклов эта доза может быть повышена.
Р-р для инъекций: вводят в/м глубоко в область наружного верхнего квадранта ягодичной мышцы) — по 75 мг 1–2 раза в сутки. Максимальный курс лечения составляет 4–5 сут, после чего переходят на таблетированную форму препарата. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 150 мг.
Передозировка
Симптомы: рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги.
Лечение: симптоматическая терапия таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, нарушение со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Поскольку диклофенак значительно связывается с белками крови и интенсивно метаболизируется, нецелесообразно стимулировать диурез, проводить диализ или гемоперфузию.
Лекарственное взаимодействие
возможно повышение концентрации лития и дигоксина при одновременном применении диклофенака и препаратов, содержащих данные вещества. Препарат может снижать эффективность диуретиков. Одновременное применение диклофенака и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в крови, поэтому данный показатель необходимо постоянно контролировать. Препарат может снижать эффективность антигипертензивных средств. Одновременное применение диклофенака с другими НПВП или ГКС может повышать частоту возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Не выявлено взаимодействия между Диклобрю и антикоагулянтами. Однако при одновременном применении рекомендуется проводить постоянный контроль свертывания крови.
После применения Диклобрю возможно изменение концентрации глюкозы в сыворотке крови, в связи с чем может возникнуть необходимость в проведении коррекции дозы противодиабетических средств.
Одновременное применение с антибактериальными хинолоновыми производными может приводить к возникновению судорог.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами и противодиабетическими средствами.
Повышает токсическое действие метотрексата и циклоспорина.
При наличии боли в позвоночнике анальгетическая активность и гастропротекторное действие Диклобрю усиливается при одновременном применении с антагонистом ?2-адренорецепторов тизанидином в дозе 2 мг 2 раза в сутки.
Одновременное применение с ингибиторами протонного насоса значительно снижает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, метеоризм, анорексия, повышение уровня трансаминаз; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гепатит, желтуха; очень редко — колит, запор, стоматит, глоссит, эзофагит, панкреатит, фульминантный гепатит.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, сонливость; очень редко — парестезии, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, церебро-васкулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница и другие психопатические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, АГ, васкулит, боль в грудной клетке.
Со стороны кроветворной системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (вследствие оккультных кровотечений со стороны пищеварительного тракта), агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: редко — астма; очень редко — пульмонит.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции; очень редко — ангионевротический отек.
Со стороны мочевыводящей системы: очень редко — гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Со стороны органа зрения и слуха: очень редко — диплопия; шум в ушах.
Другие: редко — крапивница; очень редко — экзема, эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайела, эксфолиативный дерматит, пурпура, буллезная экзантема, фотосенсибилизация, кожная сыпь, боль и воспаление в месте инъекции.
Условия и сроки хранения
при комнатной температуре (15–25 °С) в защищенном от света месте.
Показания
Таблетки. Суставной синдром: остеоартрит, ревматоидный, подагрический артриты, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, синовит, бурсопатии. Заболевания позвоночника и мягких тканей: болезнь Бехтерева, спондилез, анкилозирующий спондилит, остеохондроз, миалгия, миозит. Ревматизм. Травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей: переломы, растяжения, вывихи, ушибы. Заболевания нервной системы: неврит, невралгия, люмбаго, ишиас, радикулит, приступы мигрени. Гинекологические заболевания: менструальная боль (альгодисменорея), болевой синдром при эндометрите, оофорите, вагините.
Болевой синдром при проктите, почечной и печеночной коликах; после стоматологических, ортопедических, гинекологических и других хирургических вмешательствах. Симптоматическое лечение при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов и органа зрения.
Р-р для инъекций. Острый артрит (включая приступ подагры), ревматоидный полиартрит (хронический полиартрит), анкилозирующий спондилит и воспалительные заболевания суставов, позвоночника и мягких тканей. Бурсит, тендинит, послеоперационный болевой синдром, симптоматичное лечение первичной дисменореи.
Противопоказания
детям в возрасте младше 6 лет (для препарата Диклобрю 100 мг и р-ра для инъекций — в возрасте младше 14 лет); повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВП; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелые нарушения функции печени и почек; I и III триместр беременности, период кормления грудью; БА.
Особые указания
таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, изготовлены по специальной технологии, благодаря чему активное вещество из препарата высвобождается в кишечнике, а не в желудке, поэтому очень важно проглатывать таблетки не разжевывая.
При длительном применении препарата необходимо осуществлять контроль состава периферической крови, функции почек и печени. Следует избегать применения Диклобрю 100 мг у больных с нарушением системы свертывания крови. Необходимо с осторожностью назначать пациентам с пептической язвой в анамнезе. С острожностью применять у лиц пожилого возраста с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы, гипертонической болезнью, ИБС.
У пациентов, раньше не применявших диклофенак, лечение Диклобрю, как и терапия другими НПВП, может привести к развитию аллергических реакций, включая анафилактоидные реакции.
Натрия метабисульфит, который входит в состав препарата, может вызвать развитие реакции гиперчувствительности и бронхоспазма.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности.
