Форма выпуска, состав и упаковка
• гран. 3 г/5 г пакет 5 г, № 30
• Орнитин 3 г/5 г
№ UA/0039/02/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013
• конц. д/п инф. р-ра 5 г амп. 10 мл, № 10
• Орнитин 0,5 г/мл
№ UA/0039/01/01 от 11.11.2008 до 11.11.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Гепатопротектор — детоксикант. L-орнитин-L-аспартат действует на два основные пути детоксикаци аммиака — синтез мочевины и синтез глутамина — посредствам аминокислот орнитина и аспартата. Синтез мочевины осуществляется в околовенозных гепатоцитах, в которых орнитин действует как активатор двух ферментов: орнитина карбамоилтрансферазы и карбамоилфосфатсинтетазы, а также в качестве субстрата для синтеза мочевины. Синтез глутамина происходит в околовенозных гепатоцитах. При патологических состояниях аспартат и дикарбоксилаты захватываются околовенозными клетками печени, где выполняют роль субстрата или стимулятора активации синтеза глутамина, уровень которого при циррозе печени уменьшается на 20%. Это приводит к увеличению связывания аммиака в форме глутамина (орнитиновый цикл мочевинообразования). Глутамин физиологически и патофизиологически не только не токсичная форма для выведения аммиака, но и важный активатор синтеза мочевины (межклеточный обмен глутамина). В физиологических условиях орнитин и аспартат не угнетают синтез мочевины. Экспериментальные исследования на животных показали, что усиление глутаминового синтеза является механизмом, снижающим содержание аммиака. В отдельных клинических исследованиях отмечалось улучшение соотношения разветвленных аминокислот к ароматическим. Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.
Фармакокинетика. L-орнитин-L-аспартат расщепляется на орнитин и аспартат. Обе аминокислоты имеют короткий период полувыведения — 0,3–0,4 ч. Часть аспартата выводится с мочой в неизмененном виде.
Дозировка
Внутрь: препарат в форме гранул назначают внутрь по 3–6 г (1–2 пакетика гранулята), растворенного в 200 мл жидкости 3 раза в сутки после еды.
В/в вводят до 20 г (4 ампулы) в сутки, растворив содержимое ампул в 500 мл инфузионного р-ра. Обычно вводится до 4 ампул в сутки. Больным с нарушение сознания (прекома или кома) — до 8 ампул в течение 24 ч в зависимости от тяжести состояния. Рекомендуется растворять не более 6 ампул на 500 мл инфузионного р-ра. Гепа-Мерц смешивают с обычными инфузионными р-рами (5% р-р глюкозы, 10% р-р натрия хлорида, р-р Рингера). Вводят препарат капельно, максимальная скорость инфузии — 5 г/ч, длительность инфузии, частота и продолжительность лечения определяются индивидуально. Максимальная скорость инфузии — 5 г/ч (5 г аспартата в час, что соответствует 1 ампуле). Если функция печени значительно снижена, с целью предупреждения тошноты и рвоты скорость введения следует корректировать в соответствии с состоянием больного.
Нет данных о применении концентрата для приготовления инфузионного р-ра для лечения детей.
Передозировка
при приеме препарата в соответствии с инструкцией передозировка маловероятна. Иногда возможны нарушения со стороны ЖКТ. В случае возникновения симптомов, связанных с передозировкой, прием препарата следует прекратить и проводить симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
не рекомендуется вводить в одном инфузионном р-ре вместе с пенициллином, витамином К, рифампицином, мепробаматом, диазепамом, клометиазолом, тиопенталом натрия, винкамином.
Побочные действия
при соблюдении рекомендованных доз Гепа-Мерц обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции к компонентам препарата, иногда — тошнота и рвота. Эти симптомы кратковременны и не требуют отмены препарата.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °C.
Показания
Концентрат для инфузионного р-ра:
• острые и хронические заболевания печени, сопровождаемые гиперазотемией (гепатит, цирроз, жировая дистрофия, токсические поражения печени);
• печеночная энцефалопатия (латентная и выраженная), особенно в составе комплексной терапии при нарушении сознания (прекома) или комы;
Гранулят для приготовления р-ра для приема внутрь
• нарушение дезинтоксикационной функции печени (при переедании и употреблении алкоголя);
лечение сопутствующих осложнений, в частности печеночной энцефалопатии.
Противопоказания
гиперчувствительность к L-орнитину-L-аспартату или любому компоненту препарата; почечная недостаточность тяжелой степени (уровень креатинина в сыворотке крови 3 мг/100 мл).
Особые указания
при введении высоких доз Гепа-Мерц концентрата для инфузионного р-ра следует контролировать уровень мочевины в сыворотке крови и моче. При выраженном нарушении функции печени в соответствии с состоянием больного необходимо уменьшить скорость введения инфузионного р-ра с целью предупреждения тошноты или рвоты.
Несмотря на отсутствие сообщений об отрицательном воздействии препарата Гепа-Мерц в период беременности и кормления грудью, его следует применять в этот период только под строгим наблюдением врача.
Само заболевание влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами, поэтому у пациентов, получающих Гепа-Мерц, может быть нарушена такая способность.
