Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. п/о 200 мг, № 30
- Ацикловир 200 мг
Прочие ингредиенты: повидон К30, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
№ UA/7565/01/01 от 15.01.2008 до 15.01.2013
- табл. п/о 400 мг, № 30
- Ацикловир 400 мг
Прочие ингредиенты: повидон К30, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
№ UA/7565/01/02 от 15.01.2008 до 15.01.2013
- табл. п/о 800 мг, № 30
- Ацикловир 800 мг
Прочие ингредиенты: повидон К30, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
№ UA/7565/01/03 от 15.01.2008 до 15.01.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Гевиран — противовирусный препарат. Активен в отношении вируса простого герпеса(HSV-1 и HSV-2), вируса ветряной оспы, опоясывающего лишая (VZV)и в меньшей степени — вируса Эпштейна — Барр (EBV) и цитомегаловируса(CMV).
Фармакокинетика. Ацикловир частично (15–30%) всасывается в тонком кишечнике. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата в дозе 800 мг составляет 702,44 мкг/л и достигается через 1,7 ч.
Ацикловир хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, в частности в тканях мозга, почек, легких, печени, мышц, селезенки, матки, слизистой оболочке влагалища и во влагалищном секрете, слюне, СМЖ, в жидкости герпетических пузырьков, a также в сперме, достигая в ней концентрации приблизительно в 1,4 и 4 раза выше, чем в плазме крови при пероральном приеме препарата в дозах 400 мг и 1 г соответственно.
Объем распределения составляет 1,4 л/кг массы тела. Примерно 9–33% ацикловира связывается с белками плазмы крови. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Препарат выделяется с грудным молоком в концентрации более высокой, чем в плазме крови матери.
Ацикловир биотрансформируется в основном с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в меньшей степени — с образованием 8-гидрокси-9-(2-гидроксиэтоксиметил)-гуанина.
В исследованиях in vitro в клетках, инфицированных вирусом герпеса, ацикловир также биотрансформировался с образованием фосфата, дифосфата и трифосфата ацикловира в основном путем внутриклеточного фосфорилирования с участием тимидинкиназы.
Ацикловир выводится с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, 89–90% — в неизмененном виде, 8–14% — в виде метаболита 9-карбоксиметокси-метил-гуанина и 0,2% — в виде 8-гидрокси-9-(2-гидрокси-этоксиметил)-гуанина в течение 72 ч. Менее 2% принятой дозы выводится с калом.
У больных без признаков нарушения функции почек период полувыведения составляет 3–6 ч. У взрослых с почечной недостаточностью период полувыведения может увеличиваться в зависимости от выраженности почечной недостаточности.
У детей в возрасте старше 1 года период полувыведения ацикловира приближается к таковому у взрослых.
Дозировка
лечение следует начинать как можно раньше при появлении первых признаков инфекции.
Препарат применяют перорально.
Дозирование для взрослых
При острой инфекции, вызванной вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster)
Ветряная оспа
800 мг (4 таблетки по 200 мг, или 2 таблетки по 400 мг, или 1 таблетка по 800 мг) 4 раза в сутки в течение 5–7 дней. Лечение следует начинать в первые 24 ч с момента появления высыпаний.
Опоясывающий лишай
800 мг (4 таблетки по 200 мг, или 2 таблетки по 400 мг, или 1 таблетка по 800 мг) 4 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекция, вызванная вирусом простого герпеса
По 200 мг 5 раз в сутки с интервалом в 4 ч между приемами и ночным перерывом, как правило, в течение 5 дней. В тяжелых случаях препарат следует применять до 10 дней. У больных со сниженным иммунитетом дозу можно повысить до 400 мг на прием.
Герпетическая инфекция половых органов
При первичной инфекции назначают по 200 мг (1 таблетка 200 мг) каждые 4 ч (5 раз в сутки) в течение 10 дней.
С целью профилактики в случае рецидива инфекции назначают по 400 мг (1 таблетка по 400 мг или 2 таблетки по 200 мг) 2 раза в сутки или по 200 мг 3–4 раза в сутки. Применяют в течение 6–12 мес.
Частота рецидивов неизлеченной герпетической инфекции органов может изменяться со временем. Лечение необходимо прекращать каждые 6–12 мес с целью оценки целесообразности дальнейшей терапии препаратом.
Периодическое лечение
По 200 мг каждые 4 ч (5 раз в сутки) в течение 5 дней после появления первых симптомов рецидива инфекции.
Дозирование при почечной недостаточности:
Функция почек без нарушений, дозирование Клиренс креатинина, мл/мин Почечная недостаточность
Доза, мг Интервал между приемами
200 мг каждые 4 ч 10 200 Каждые 4 ч 5 раз в сутки
0–10 200 Каждые 12 ч
400 мг каждые 12 ч 10 400 Каждые 12 ч
0–10 200 Каждые 12 ч
800 мг каждые 4 ч 25 800 Каждые 4 ч 4 раза в сутки
10–25 800 Каждые 8 ч
0–10 800 Каждые 12 ч
Дозирование у пациентов пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс ацикловира уменьшается параллельно с клиренсом креатинина, поэтому лечение препаратом необходимо начинать в низких дозах. Во время приема высоких доз ацикловира следует употреблять много жидкости.
Особенно осторожно необходимо применять препарат у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.
Дозирование у детей
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом:
детям в возрасте до 2 лет назначают половину дозы взрослого.
У детей старше 2 лет — дозирование как у взрослых.
Инфекция, вызванная вирусом ветряной оспы
Дети в возрасте до 2 лет — 200 мг ацикловира 4 раза в сутки.
Дети в возрасте 2–5 лет — 400 мг ацикловира 4 раза в сутки.
Дети старше 6 лет — 800 мг ацикловира 4 раза в сутки.
Лечение необходимо продолжать в течение 5 дней. Дозирование следует проводить, исходя из расчета 20 мг/кг массы тела на прием (но не больше 800 мг ацикловира) 4 раза в сутки.
Дети с массой тела больше 40 кг — дозирование как у взрослых с заболеванием ветряной оспой.
Данных относительно лечения инфекции опоясывающего лишая у детей с иммунодефицитом нет.
Передозировка
отмечают желудочно-кишечные (тошнота, рвота), неврологические нарушения (головная боль, головокружение, судороги). Лечение симптоматическое. Ацикловир можно вывести из организма методом гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
препараты, влияющие на функцию почек, могут изменять фармакокинетику ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира в плазме крови и сокращают почечный клиренс ацикловира.
Побочные действия
возможны тошнота, рвота, диарея, общее недомогание, боль в животе, головная боль; редко — головокружение, сонливость, дезориентация, нарушение зрения, кожная сыпь, зуд, незначительное повышение уровня билирубина и активности аминотрансфераз, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, незначительные изменения показателей гемограммы, повышенная утомляемость.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
с лечебной целью:
острые инфекции, вызванные вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая(Varicella Zoster);
инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса(Herpes simplex), включая поражение вирусом простого герпеса органов половой системы (первичный и рецидивирующий генитальный герпес).
С целью профилактики:
инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex) кожи и слизистых оболочек у пациентов с иммунодефицитом.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ацикловиру или к другим компонентам препарата.
Особые указания
препарат следует с осторожностью применять у больных с почечной недостаточностью, особенно при дегидратации, после курса лечения ацикловиром в высоких дозах, а также в случае одновременного приема потенциально нефротоксичных препаратов.
Следует проинформировать пациента о том, что в случае появления симптомов герпетической инфекции половых органов необходимо воздерживаться от половых контактов.
Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.
Применение в период беременности и кормления грудью
Отсутствуют данные контролируемых исследований относительно назначения ацикловира беременным, поэтому в период беременности препарат можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир проникает в грудное молоко. Учитывая возможность развития побочных эффектов у ребенка грудного возраста, не следует принимать препарат в период кормления грудью или необходимо прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Во время лечения вследствие вероятности развития побочных действий, прием ацикловира может оказывать влияние на управление транспортными средствами и обслуживание механизмов.
