Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Грипекс (Gripex)

Форма выпуска, состав и упаковка

табл. п/о пакет, № 2

табл. п/о пакет, № 4

табл. п/о блистер, № 12

табл. п/о блистер, № 24

 Парацетамол 325 мг
 Псевдоэфедрина гидрохлорид 30 мг
 Декстрометорфана гидробромид 10 мг

№ UA/6006/01/01 от 05.03.2007 до 05.03.2012

 

Фармакологическое действие

парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландинов путем угнетения ЦОГ арахидоновой кислоты. Следствием этого влияния является снижение чувствительности к действию таких медиаторов, как кинины и серотонин, что сопровождается повышением порога болевой чувствительности. Снижение концентрации простагландинов в гипоталамусе обусловливает жаропонижающее действие. Не угнетает агрегации тромбоцитов.
Псевдоэфедрин — декстроизомер эфедрина, его действие на кровеносные сосуды в 4 раза слабее, чем эфедрина; бронхорасширяющее действие приблизительно в 2 раза слабее, чем действие эфедрина. Стимулирует ?-адренергические рецепторы гладких мышц кровеносных сосудов, вследствие чего наступает спазм терминальных артериол и уменьшается гиперемия слизистой оболочки носа.
Декстрометорфан — D-изомер аналога кодеина леворфанола. Действует на кашлевой центр в продолговатом мозге путем уменьшения чувствительности рецепторов к раздражителям со стороны дыхательных путей. Имеет слабо выраженные анальгезирующие свойства. В обычных дозах не вызывает существенного снижения частоты дыхания. Прием декстрометорфана может служить причиной незначительного повышения АД.
Фармакокинетика комбинированного препарата зависит от фармакокинетики действующих веществ, входящих в его состав.
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, в основном в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–40 мин. Быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Болеутоляющее действие отмечается на протяжении 4–6 ч, а жаропонижающее — 6–8 ч. Приблизительно 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы крови. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы печени. Почти 80–85% парацетамола в организме подвергается конъюгации, в основном с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени — с серной кислотой. Период полувыведения составляет 2–4 ч. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамола–глюкоронида с небольшими количествами парацетамола сульфата и меркаптата в неизмененном виде. Через 24 ч после приема терапевтической дозы в моче определяется 90–100% препарата преимущественно после соединения в печени с глюкороновой, серной кислотами, цистеином и в неизмененном виде.
Псевдоэфедрин всасывается в ЖКТ быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч. Сосудосуживающий эффект псевдоэфедрина гидрохлорида в форме таблеток проявляется в течение 15–30 мин после приема внутрь и длится 3–4 ч.
Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Препарат и его метаболит выводятся с мочой. Период полувыведения псевдоэфедрина варьирует от 3–6 ч до 9–16 ч при уровне рН мочи 5 и 8 соответственно.
Декстрометорфан быстро всасывается в ЖКТ. Противокашлевой эффект начинается через 15–30 мин и длится до 4–6 ч. Максимальная концентрация в плазме крови сохраняется на протяжении 2–3 ч. Метаболизм декстрометорфана осуществляется в печени посредством цитохромома P450, заканчиваясь образованием активного и неактивных метаболитов. Декстрометорфан выводится в неизмененном виде или в виде деметилированных метаболитов после соединения с глюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения из плазмы крови декстрометорфана составляет 3–4 ч.

Дозировка

взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше: 2 таблетки 3–4 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 8 таблеток. Курс лечения 2–4 дня.

Передозировка

передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.
Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль. Поражение печени может клинически проявиться через 12–48 ч после передозировки. Могут возникнуть нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.
При приеме большой дозы парацетамола необходима срочная медицинская помощь, даже если симптомы передозировки не выявлены. При необходимости назначают N-ацетилцистеин или метионин.
Вследствие передозировки псевдоэфедрина могут появиться симптомы возбуждения ЦНС, раздражительность, волнение, тремор. Может наблюдаться нистагм, нарушение сна, тошнота и рвота, иногда — галлюцинации. Наблюдались повышение АД, тахикардия, судороги, нарушение мочеиспускания, а также одышка. Выведение псевдоэфедрина можно ускорить, применяя форсированный диурез или диализ.
Симптомы передозировки декстрометорфана нетипичны: тошнота и рвота, сонливость или чрезмерное возбуждение, головокружение, летаргия, атаксия, нистагм, дыхательная депрессия. Лечение симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет. С целью предотвращения токсичного влияния декстрометорфана на ЦНС применяют налоксон.

Лекарственное взаимодействие

взаимодействие препарата обусловлено взаимодействием его компонентов с другими лекарственными средствами. Метоклопрамид и домперидон могут увеличивать скорость всасывания парацетамола, а холестерамин (INN — colestyraminum) — уменьшать. Антикоагулянтный эффект варфарина и других производных кумарина и повышение риска кровотечения могут быть усилены совместным длительным регулярным применением парацетамола. При непродолжительном применении согласно рекомендованному режиму дозирования указанное взаимодействие не имеет клинического значения. Увеличивается гепатотоксическое действие парацетамола при назначении совместно с барбитуратами, рифампицином, противосудорожными средствами, алкоголем. Одновременное применение парацетамола и зидовудина может усиливать токсическое действие зидовудина на костный мозг.
Одновременное употребление псевдоэфедрина с сальбутамолом может увеличивать сопротивление периферических кровеносных сосудов.
Не применять одновременно с амитриптилином, а также симпатомиметиками, поскольку это может вызвать повышение АД. Хлористый аммоний путем алкализации мочи увеличивает обратную ресорбцию метаболитов псевдоэфедрина в почках и увеличивает время его действия. Ингибиторы МАО уменьшают выделение псевдоэфедрина из организма и увеличивают его биодоступность. Псевдоэфедрин угнетает действие гипотензивных препаратов и модифицирует действие гликозидов наперстянки. Препарат не рекомендуется принимать одновременно с фуразолидоном. Декстрометорфан нельзя употреблять в комбинации с ингибиторами МАО.

Побочные действия

при приеме препарата некоторые пациенты могут ощущать утомляемость, сонливость, головокружение, галлюцинации. Возможны нарушения со стороны ЖКТ, сопровождающиеся тошнотой и рвотой. Очень редко отмечают кожные аллергические реакции, гиперемия кожи, сыпь, а также другие реакции повышенной чувствительности (сосудистый отек, одышка, повышенное потоотделение, приступы БА). У лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможно незначительное ночное повышение АД и тахикардия. В единичных случаях — гранулоцитопения, тромбоцитопения, почечная колика, некроз почечных канальцев, острая почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, могут возникать нарушения мочеиспускания и удерживания мочи, особенно у пациентов с гипертрофированной простатой.

Условия и сроки хранения

не требует особых условий хранения.

 

Показания

симптоматическое лечение простудных и инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся болью в горле, головной и мышечной болью, лихорадкой, отеком слизистой оболочки носовой полости и околоносовых пазух, ринитом, сухим непродуктивным кашлем.

Противопоказания

повышенная чувствительностью к любому компоненту препарата, а также в период терапии альтернативными лекарствеными средствами, содержащими парацетамол, декстрометорфан или псевдоэфедрин. Острая печеночная или почечная недостаточность. Тяжелая АГ. Тяжелые формы ИБС, БА. Злоупотребление алкоголем. Не применять одновременно с ингибиторами МАО и на протяжении 2 нед после прекращения их приема. Нарушение сна, гипертиреоз. Период беременности и кормления грудью. Детям в возрасте до 12 лет.

Особые указания

с осторожностью применять при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, сахарном диабете. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными механизмами. Не рекомендуется использовать непосредственно перед сном.

Социальные комментарии Cackle