Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Грипекс Макс (Gripex® Max)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Парацетамол
Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Ингибирует синтез простагландинов путем угнетения циклооксигенази арахидоновой кислоты. Следствием этого воздействия является, снижение чувствительности к действию таких медиаторов, как кинины и серотонин, которое проявляется повышением порога болевой чувствительности. Снижение концентрации простагландинов в гипоталамусе обуславливает жаропонижающее действие. Не угнетает агрегацию тромбоцитов. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4–6 ч, а жаропонижающего — 6–8 ч.
Псевдоэфедрин
Псевдоэфедрин является декстроизомером эфедрина, действие которого на кровеносные сосуды в 4 раза менее выражено, чем эфедрина. При дозах с подобным сосудосуживающим действием его бронхорасширяющее действие приблизительно в 2 раза слабее, чем действие эфедрина. Стимулирует ?-адренергические рецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, в результате чего наступает спазм терминальных артериол и снижается гиперемия слизистой оболочки носа. Сосудосуживающее действие в слизистой оболочке носа начинается приблизительно через 30 мин после приема. Максимальный эффект наблюдается через 30–60 мин. Действие длится до 4 ч.
Декстрометорфан
Декстрометорфан является D-изомером аналога кодеина леворфанола. Действует на кашлевой центр в продолговатом мозге путем уменьшения чувствительности рецепторов к раздражителям со строны дыхательных путей. Обладает слабо выраженными аналгетическими свойствами. В обычных дозах не оказывает существенного снижения частоты дыхания. Декстрометорфан может служить причиной незначительного повышения АД. Противокашлевое действие наступает приблизительно через 15–30 мин и длится приблизительно 4 ч.
Фармакокинетика.
Парацетамол
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем в течение 1 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови, в терапевтических дозах приблизительно на 25%. Период полувыведения у взрослых — 1,6–3,8 ч. Часть парацетамола (2–4%), выводится в неизмененном виде почками. Основной путь выведения — биотрансформация в печени. Основным метаболитом парацетамола у взрослых является соединение с глюкуроновой кислотой, а у детей — с серной. Промежуточный гепатотоксический метаболит N-ацетил-p-хензохиноимин, образовывающийся в небольшом количестве, быстро связывается с глютатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином или меркаптуровой кислотой. Данный механизм быстро истощается в случае применения высоких доз парацетамола. Депо печеночного глютатиона может истощиться, вызывая накопление токсического метаболита в печени, что может привести к повреждению и некрозу гепатоцитов и острой печеночной недостаточности.
Псевдоэфедрин
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,5 ч. Прием пищи не оказывает большое влияние на всасывание. Биотрансформируется при участии моноаминоксидазы. Выводится на 70–90% с мочой в неизмененном виде.
Декстрометорфан
Хорошо всасывается в ЖКТ. Вследствие индивидуальных отличий метаболизма декстрометорфана максимальные концентрации в плазме крови у разных пациентов сильно варьируют. Максимальная концентрация в плазме крови определяется приблизительно через 2 ч после введения 30 мг декстрометорфана внутрь. Декстрометорфан биотрансформируется в печени путем N- и О-деметилирования и далее путем связывания до сульфата или глюкуроната. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой (до 56% введенной дозы).

Дозировка

Грипекс Макс применяют внутрь. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки, но не более 8 таблеток в сутки.

Передозировка

препарат содержит 3 действующих вещества. Симптомы передозировки могут быть следствием передозировки одного или всех действующих веществ препарата. При случайной или умышленной передозировке препарата в повышенной дозе в течение нескольких часов (иногда до нескольких десятков часов) могут возникнуть такие симптомы, как тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сонливость, общая слабость. Возможны нистагм, повышение АД, затрудненное мочеиспускание, одышка. Эти симптомы могут исчезнуть в течение следующего дня; симптомы токсического поражения печени могут проявиться в дальнейшем ощущением дискомфорта в эпигастральной области, появлением тошноты и желтухи.
В каждом случае одноразового приема парацетамола в дозе 5 г или большей следует вызвать рвоту, если после применения прошло не более часа. Следует принять внутрь 60–100 г активированного угля, лучше смешанного с водой. Достоверную оценку тяжести отравления позволяет получить определение концентрации парацетамола в крови.
Значение данной концентрации с учетом времени, прошедшего после приема парацетамола, является важным показателем для оценки того, требуется ли лечение с применением антидотов, и если да, то с какой интенсивностью. Если определение концентрации парацетамола в крови невозможно, а принятая доза парацетамола была вероятно большой, следует провести более интенсивное лечение антидотами: следует ввести N-ацетилцистеин или метионин и продолжать лечение N-ацетилцистеином и/или метионином, которые очень эффективны в течение первых 10–12 ч после отравления и очевидно также эффективны через 24 ч.
При передозировке псевдоэфедрина могут появиться симптомы, являющиеся следствием значительного возбуждения центральной нервной системы: раздражительность, беспокойство, тремор. Может появиться нистагм, нарушение сна, тошнота и рвота, редко галлюцинации. Наблюдали повышение АД, тахикадия, судороги, затрудненное мочеиспускание и дыхательная недостаточность. Выведение псевдоэфедрина можно ускорить с помощью форсированного диуреза или диализотерапии.
Симптомы передозировки декстрометорфана не имеют специфических признаков. Могут наблюдаться тошнота и рвота, сонливость или избыточное возбуждение, головокружение, летаргия, атаксия, нистагм, угнетение дыхания. Применяется симптоматическое и поддерживающее лечение. Для нейтрализации токсического влияния декстрометорфана на ЦНС можно применить налоксон. Лечение отравления следует проводить в больнице, в отделении интенсивной терапии.

Лекарственное взаимодействие

учитывая риск передозировки, препарат не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Препараты, ускоряющие эвакуацию желудочного содержимого (например метоклопрамид), ускоряют всасывание парацетамола. Препараты, замедляющие эвакуацию желудочного содержимого (например пропантелин), могут замедлять всасывание парацетамола.
Применение парацетамола одновременно с ингибиторами МАО, а также в течение 2 нед после лечения этими препаратами может обуславливать возникновение состояние возбуждения и лихорадку. Одновременное применение с зидовудином может потенцировать токсическое действие зидовудина на костный мозг. Парацетамол может потенцировать действие антикоагулянтов (производных кумарина). Одновременное применение парацетамола и препаратов, усиливающих печеночный метаболизм, например некоторых снотворных или противоэпилептических препаратов (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), а также рифампицина, может привести к повреждению печени даже при применении парацетамола в рекомендованных дозах. При употреблении алкоголя в период лечения парацетамолом образуется токсический метаболит, вызывающий некроз гепатоцитов, что в дальнейшем может привести к печеночной недостаточности.
Применение комбинации с сальбутамолом может потенцировать сосудосуживающее действие псевдоэфедрина. Не следует применять в комбинации с амитриптиллином, симпатомиметиками и психостимулирующими средствами, подобными амфетамину, поскольку это может привести к повышению АД. Аммония хлорид увеличивает длительность действия псевдоэфедрина. Антацидные препараты могут повышать всасывание псевдоэфедрина. Ингибиторы МАО замедляют выведение псевдоэфедрина из организма и повышают его биодоступность. Псевдоэфедрин угнетает действие антигипертензивных препаратов и может изменять действие препаратов наперстянки. Не применять в комбинации с фуразолидоном.
Декстрометорфан не применяют в сочетании с ингибиторами МАО.

Побочные действия

повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, галлюцинации.
Кожные аллергические реакции: покраснение кожи, высыпания, кожные аллергические реакции;
другие реакции повышенной чувствительности: вазомоторный отек, одышка, повышенное потоотделение, снижение АД до симптомов шока, приступ БА.
Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, симптомы повреждения печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: у лиц с повышенной чувствительностью может быть повышение АД и появление тахикардии.
Со стороны системы гемопоэза: гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускание, ишурия, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы, почечная колика, некроз почечных сосочков, ОПН, обострение мочекаменной болезни.

Условия и сроки хранения

в сухом месте при комнатной температуре 15–20 °C.

 

Показания

непродолжительное симптоматическое лечение проявлений простуды и гриппа (таких как лихорадка, ринит, сухой кашель, головная боль, боль в горле, миалгия и костно-суставная боль).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Одновременное применение лекарственных препаратов, содержащих парацетамол. Применение ингибиторов МАО (Грипекс Макс не рекомендуют принимать в период лечения этими препаратами, а также в течение 2 нед после прекращения их применения). При врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тяжелой почечной или печеночной недостаточности; тяжелой АГ и ИБС; БА. Препарат противопоказан в период кормления грудью. Детям в возрасте до 12 лет.

Особые указания

применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, злоупотребляющими алкоголем, и при голодании может привести к повреждению печени. С осторожностью применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью, АГ, нарушением сердечного ритма, заболеваниях, сопровождающихся эмфиземой легких; с повышенным внутриглазным давлением, гиперплазией предстательной железы, при гипертиреозе, сахарном диабете; а также во время приема анксиолитических препаратов, трициклических антидепрессантов, симпатомиметических препаратов, препаратов, угнетающих аппетит, психостимулирующих препаратов, подобных амфетамину. Грипекс не следует принимать при обострении хронического бронхита с выделением мокроты. Не назначают препарат больным c БА, дыхательной недостаточностью или риском ее развития. С осторожностью применять лицам, принимающим антикоагулянты. В период приема препарата нельзя принимать алкоголь.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности применение препарата возможно в том случае, если польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. В период кормления грудью не пременяется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами. В период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Социальные комментарии Cackle