Форма выпуска, состав и упаковка
• сироп фл. 60 мл, № 1
• сироп фл. 100 мл, № 1
Состав
• Фенилэфрина гидрохлорид 6,25 мг/5 мл
• Хлорфенирамина малеат 2 мг/5 мл
• Декстрометорфана гидробромид 10 мг/5 мл
• Ментол 1,14 мг/5 мл
• Бромгексина гидрохлорид 4 мг/5 мл
№ UA/9826/01/01 от 25.06.2009 до 25.06.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Фенилэфрина гидрохлорид является симпатомиметиком, стимулирует постсинаптические ?-адренорецепторы и обладает сосудосуживающим свойством. Как вазоконстриктор уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек носа и околоносовых пазух, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии.
Хлорфенирамина малеат оказывает противоаллергическое действие, уменьшает местные экссудативные процессы, слезотечение, проявления ринита, зуд неба, заложенность носа, оказывает умеренное бронхолитическое и успокаивающее действие. Механизм действия хлорфенирамина малеата обусловлен блокированием действия эндогенного гистамина путем связывания Н1-гистаминовых рецепторов. Таким образом он уменьшает проницаемость сосудов и замедляет экссудативные процессы. Обладает антихолинергическим действием, за счет чего снижает секрецию слизи железами слизистой оболочки носа.
Декстрометорфана гидробромид является противокашлевым средством центрального действия. Он уменьшает чувствительность рецепторов и повышает порог чувствительности кашлевого центра к раздражителям со стороны дыхательных путей. Терапевтически облегчает симптомы сухого кашля, уменьшает раздражение дыхательных путей.
Ментол оказывает слабое анальгезирующее, отвлекающее, успокоительное действие. Эффект в основном обусловлен рефлекторными реакциями, которые связаны с раздражением чувствительных нервных окончаний: раздражение рецепторов слизистой оболочки стимулирует образование и освобождение эндогенных биологически активных веществ (энкефалинов, эндорфинов, пептидов, кининов), которые принимают участие в регуляции болевых ощущений и проницаемости сосудов. Отвлекающий эффект способствует уменьшению болевых ощущений.
Бромгексина гидрохлорид оказывает муколитическое, отхаркивающее, противокашлевое действие. Вызывает деполимеризацию мукопротеиновых и мукополисахаридных полимерных молекул (муколитический эффект). Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, который обеспечивает стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, их защиту от неблагоприятных факторов, улучшение реологических свойств бронхолегочного секрета, его движение по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей.
Фармакокинетика.
Фенилэфрина гидрохлорид обладает низкой биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и влияния МАО в ЖКТ и печени при «первом прохождении». Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.
Хлорфенирамина малеат медленно всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5–6 ч, 70% связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет 25–50% от принятой дозы. Хлорфенирамин подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень, в значительной мере метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил– и дидезметил–хлорфенирамина. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проникает через ГЭБ. Метаболиты и препарат выводятся главным образом с мочой в неизмененном виде на протяжении 4–6 ч. Выведение зависит от pH мочи и степени выделения. У детей отмечается более быстрое и экстенсивное всасывание, выведение и период полувыведения.
Декстрометорфана гидробромид быстро всасывается в ЖКТ. Он метаболизируется в печени и выводится с мочой как декстрометорфан в неизмененном виде и в виде деметилизированных метаболитов, включая декстрорфан, который подавляет кашель. Период полувыведения декстрометорфана гидробромида составляет 4 ч.
Бромгексина гидрохлорид быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 80% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. В плазме крови связывается с белками. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. Часть метаболитов, которые образовались, сохраняет активность (амброксол). Период полувыведения составляет 1 ч, но окончательный период полувыведения достигает 15 ч вследствие медленной обратной диффузии из тканей. Выводится почками. При тяжелой почечной недостаточности клиренс бромгексина снижается, а при ХПН нарушается выделение его метаболитов. Ментол после всасывания биотрансформируется в печени и выводится с мочой и желчью в виде глюкуронидов.
Дозировка
препарат принимают внутрь, запивая стаканом воды.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 5–10 мл (1–2 чайные ложки) препарата каждые 3–4 ч 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 6–12 лет — 5 мл (1 чайная ложка) каждые 3–4 ч 3 раза в сутки под контролем врача. Продолжительность лечения должна составлять не более 7 дней.
Передозировка
симптомы: слабость, беспокойство, возбужденность, нарушение сна, тремор, галлюцинации, возможная тахикардия, задержка мочеиспускания, зуд, сыпь. Очень высокая доза может вызвать угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Лишь в случаях чрезмерной передозировки или индивидуальной чувствительности необходим контроль за дыхательной функцией, ЧСС, АД, температурой тела и ЭКГ.
Лекарственное взаимодействие
применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами и ингибиторами МАО может привести к дополнительному повышению АД. Ингибиторы МАО могут пролонгировать антихолинергический эффект антигистаминов. Блокаторы ?-адренорецепторов (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции.
Отмечалась несовместимость хлорфенирамина малеата с кальция хлоридом, канамицином, норадреналином и средствами, которые подавляют ЦНС (ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, барбитураты, транквилизаторы, алкоголь).
Декстрометорфана гидробромид не следует принимать вместе с ингибиторами энзимов, включая амиодарон, флуоксетин, галоперидол, пароксетин, пропафенон и тиоридазин.
Побочные действия
желудочно-кишечные нарушения, запор, тошнота, рвота, подавленное состояние, сонливость, психические нарушения, ощущение тревоги, страха, головокружение, беспокойство, сильное сердцебиение, головная боль, бессонница, раздражительность, угнетение дыхания, повышенное потоотделение, расплывчатое зрение, одышка, образование вяжущей мокроты, сухость слизистых оболочек рта, носа, горла, звон в ушах, депрессия.
В случае появления любых нежелательных эффектов необходимо прекратить лечение препаратом.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °C.
Показания
симптоматическое лечение сухого кашля, ринита при острых воспалительных инфекционных, заболеваниях верхних дыхательных путей, аллергического ринита.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 6 лет.
Особые указания
препарат не следует запивать минеральными водами со щелочным pH, поскольку кислый pH р-ра препарата (3,0–4,5) может послужить причиной опалесценции и выпадения хлопьев.
Не рекомендуется превышать рекомендованную дозу или принимать препарат более 7 дней.
Не следует принимать одновременно с другими препаратами, которые содержат декстрометорфана гидрохлорид, хлорфенирамина малеат, фенилэфрина гидрохлорид, бромгексин.
Не принимать одновременно с алкоголем с целью предотвращения токсичного поражения печени.
Фенилэфрин может вызвать учащение пульса, тахикардию, головокружение, о чем необходимо предупредить пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами.
Препарат может вызвать сонливость, поэтому рекомендуется воздержаться от управления транспортом и работы со сложными механизмами, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
