Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 4 мг, № 10
• Кандесартана цилексетил 4 мг
№ UA/6363/01/01 от 20.04.2007 до 20.04.2012
• табл. 8 мг, № 10
• Кандесартана цилексетил 8 мг
№ UA/6363/01/02 от 20.04.2007 до 20.04.2012
• табл. 16 мг, № 10
• Кандесартана цилексетил 16 мг
№ UA/6363/01/03 от 20.04.2007 до 20.04.2012
Фармакологическое действие
кандесартана цилекситил — антигипертензивное средство, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II. Фармакологические эффекты кандесартана обусловлены угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы на уровне АТ1-рецепторов ангиотензина II. Вследствие блокады этих рецепторов предупреждается развитие эффектов ангиотензина II: высвобождение альдостерона, ренина, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбция натрия и воды; все это приводит к снижению повышенного АД и ОПСС, повышению почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации, к компенсаторному снижению уровня альдостерона в плазме крови.
Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, поэтому хорошо переносится. Прием препарата 1 раз в сутки обеспечивает эффективное снижение АД на протяжении 24 ч (в случае пропуска приема дозы эффект сохраняется до 36 ч), при этом соотношение минимального снижения систолического или диастолического АД в конце междозового интервала и максимального его снижения на высоте эффекта препарата превышает 80%.
После приема внутрь кандесартана цилекситил быстро и полностью гидролизируется в слизистой оболочке пищеварительного тракта с образованием фармакологически активного кандесартана. После перорального приема абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%, максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 3–4 ч. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Уровень связывания с белками плазмы крови очень высокий (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг; проникает через плаценту, не проникает через ГЭБ. Незначительное количество кандесартана метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 СYР 2С до неактивного метаболита.
Период полувыведения препарата составляет 9 ч. 33% кандесартана экскретируется с мочой, 67% — с калом. Гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется до 24–36 ч. Почечный клиренс составляет 0,19 мл/мин.
Дозировка
дозу препарата врач устанавливает индивидуально.
В зависимости от величины исходного АД и необходимости его снижения доза препарата составляет 2–32 мг/сут.
Рекомендуемая начальная доза Кандесара для взрослых — 4–8 мг 1 раз в сутки, поддерживающая — 8–16 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза — 32 мг.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с легкой или умеренно выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется коррекции начальной дозы.
Пациентам, которые принимают мочегонные средства в высоких дозах, а также пациентам со значительным нарушением функции почек препарат назначают в начальной дозе 4 мг/сут.
Рекомендованная начальная доза Кандесара при сердечной недостаточности — 4 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалом не менее 2 нед.
Передозировка
проявляется артериальной гипотензией, головокружением, тахикардией. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Побочные действия
частота развития побочных эффектов при приеме кандесартана сопоставима с таковой при приеме плацебо. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, общая слабость, артралгия, миалгия, боль в спине.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре до 25 °С.
Показания
АГ. Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка ?40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, выраженные нарушения функции печени и почек.
Особые указания
пациентам, которые принимают мочегонные средства в высоких дозах (возможно развитие артериальной гипотензии), а также при значительных нарушениях функции почек препарат назначают в минимальной эффективной начальной дозе. У больных со стенозом почечной артерии существует вероятность повышения уровня мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому в период терапии Кандесаром необходим регулярный контроль этих показателей. Если во время терапии наступает беременность, препарат немедленно отменяют. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.
