Фармакологическое действие
Лефлоцин – противомикробный лекарственный препарат группы фторхинолонов. Активный компонент – левофлоксацин – лекарственное вещество с широким спектром бактерицидного действия. Механизм действия левофлоксацина основан на его способности ингибировать ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается процесс репликации ДНК бактерий.
Препарат эффективен в отношении штаммов грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий и внутриклеточных микроорганизмов, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Е. cоli, Proteus spp., Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Citrobaсter spp., Providencia spp., Hafnia spp., Streptococcos spp., Staphilococcus spp., Vibrio spp., Brucella spp., Chlamidia spp., Aeromonas spp., Campylobaсter spp. и Plesiomonas spp.
Левофлоксацин эффективен в отношении микроорганизмов продуцирующих бета-лактамазы, в том числе неферментирующих бактерий. К действию препарата Лефлоцин чувствительны штаммы Mycoplasma pneumoniae, Ureаplasma spp., Chlamydia trahomatis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, а также Helicobacter pylori и микобактерии.
К действию препарата нечувствительна Treponema pallidum.
Активный компонент препарата создает высокие концентрации в тканях легких, желчного пузыря, предстательной железы, а также коже и костях. Высокий уровень левофлоксацина отмечается в желчи, моче, слюне, бронхиальном секрете и мокроте.
Порядка 30-40% левофлоксацина связываются с белками плазмы.
Активный компонент препарата Лефлоцин выводится преимущественно почками в неизменном виде. Период полувыведения левофлоксацина достигает 6-8 часов.
Показания к применению
Лефлоцин применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями различной локализации, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию левофлоксацина, в том числе:
Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей;
Инфекции кожи и мягких тканей, а также органов брюшной полости;
Инфекции органов мочевыделительной системы;
Гинекологические инфекции.
Кроме того, Лефлоцин применяют при септицемии, менингите, гонорее, сальмонеллезе, остеомиелите и дизентерии.
Раствор для инфузий Лефлоцин также применяют в качестве профилактического средства при проведении оперативных вмешательств.
Способ применения
Лефлоцин предназначен для инфузионного (внутривенного капельного) введения. Скорость введения препарата должна составлять не более 100мл в час. В зависимости от тяжести и характера заболевания спустя несколько дней после начала терапии препаратом Лефлоцин пациента переводят на пероральный прием левофлоксацина, сохраняя суточную дозу.
Продолжительность терапии препаратом Лефлоцин определяет лечащий врач, рекомендуется применять левофлоксацин в течение не менее 2 дней после исчезновения клинических проявлений заболевания.
Если суточная доза левофлоксацина не превышает 500мг, то её следует назначать на одно введение. Если суточная доза препарата превышает 500мг, то по решению лечащего врача суточная доза может быть разделена на 2 введения.
Дозы левофлоксацина рекомендованные для пациентов с нормальной функцией почек:
При внегоспитальной пневмонии обычно рекомендуется назначение 500-1000мг левофлоксацина в сутки.
При осложненных инфекционных заболеваниях мочевыделительной системы обычно рекомендуется назначение 250мг левофлоксацина в сутки. В случае тяжелой инфекции лечащий врач может увеличить суточную дозу левофлоксацина.
При инфекциях кожи и мягких тканей, а также септицемии или бактериемии обычно рекомендуется назначение 500-1000мг левофлоксацина в сутки. Минимальная продолжительность терапии левофлоксацином при бактериемии и септицемии составляет 10 дней.
При интраабдоминальных инфекциях препарат Лефлоцин назначают сочетано с другими противомикробными средствами, активными в отношении анаэробных микроорганизмов.
Рекомендованная доза левофлоксацина при интраабдоминальных инфекциях составляет 500мг в сутки.
Минимальная рекомендованная продолжительность терапии обычно составляет 7 дней.
Максимальная рекомендованная продолжительность терапии препаратом Лефлоцин составляет 14 дней.
Пациентам с нарушением функции почек дозу левофлоксацина следует корректировать, учитывая клиренс креатинина.
Пациентам с клиренсом креатинина от 20 до 50мл/мин обычно рекомендуется назначение 250мг левофлоксацина в сутки, со второго дня терапии переходят на введение 125мг левофлоксацина в сутки. При тяжелых инфекциях первую дозу левофлоксацина увеличивают до 500мг в сутки, после чего переходят на введение 250мг левофлоксацина 1 раз в 12-24 часа.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 19мл/мин обычно рекомендуется назначение 250мг левофлоксацина в сутки, со второго дня терапии переходят на введение 125мг левофлоксацина 1 раз в 48 часов. При тяжелых инфекциях первую дозу левофлоксацина увеличивают до 500мг в сутки, после чего переходят на введение 125мг левофлоксацина 1 раз в 12-24 часа.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10мл/мин, в том числе пациентам, находящимся на гемодиализе, обычно рекомендуется назначение 250мг левофлоксацина, со второго дня терапии переходят на введение 125мг левофлоксацина 1 раз в 48 часов. При тяжелых инфекциях дозу препарата увеличивают до 500мг в первый день терапии, после чего переходят на введение 125мг левофлоксацина 1 раз в 24 часа.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе введение дополнительной дозы после сеанса диализа не требуется.
Пациентам с нарушением функции печени, а также пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы левофлоксацина не требуется.
Побочные действия
В период терапии препаратом Лефлоцин у пациентов могут отмечаться такие нежелательные эффекты:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, беспричинная тревога, депрессивные состояния, нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, головокружение, судороги, гиперкинезия, нарушение слуха, обоняния и вкусовых ощущений.
Со стороны сердца, сосудов и системы кроветворения: тахикардия, артериальная гипотензия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: нарушение стула, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, мелена, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит. В единичных случаях отмечалось развитие псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, светочувствительность, отек Квинке.
Другие: боль в мышцах и суставах, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, снижение остроты зрения, гипогликемия, суперинфекция. Кроме того, возможна боль и гиперемия в месте инъекции.
Противопоказания
Лефлоцин не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью левофлоксацина и других противомикробных средств группы хинолонов.
Раствор для инфузий не применяют для лечения детей в возрасте младше 18 лет, а также беременных и кормящих женщин, в связи с возможными нарушениями развития хрящевой ткани, которые может вызывать левофлоксацин.
Противопоказано назначение препарата Лефлоцин пациентам, страдающим эпилепсией и заболеваниями, которые сопровождаются увеличением интервала Q-T.
Не следует назначать левофлоксацин пациентам с порфирией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Осторожность необходимо соблюдать, назначая раствор для инфузий пациентам пожилого возраста (особенно пациентам, получающим терапию глюкокортикостероидами), а также пациентам с атеросклеротическими поражениями церебральных сосудов, нарушением церебрального кровотока, заболеваниями почек, хроническим алкоголизмом.
Не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, в период терапии препаратом Лефлоцин.
Запрещено длительное время находится на солнце, а также посещать солярий в период терапии левофлоксацином.
Беременность
Запрещено применение препарата в период беременности. Перед назначением левофлоксацина женщинам репродуктивного возраста следует исключить беременность. Лефлоцин может вызывать нарушения развития суставной ткани, поэтому запрещено его использование в период беременности, лактации, а также в период роста.
Если необходимо применение препарата Лефлоцин в период лактации следует отменить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата Лефлоцин пациентам, которые получают терапию лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, в том числе нестероидными противовоспалительными препаратами и теофиллином.
Циметидин и пробенецид при одновременном применении замедляют выведение левофлоксацина из организма.
Этиловый спирт при сочетанном применении с препаратом Лефлоцин усиливает угнетающее действие левофлоксацина на центральную нервную систему.
Препарат допускается вводить одновременно с 0,9% раствором натрия хлорида для инфузий, раствором Рингера, а также раствором 5% глюкозы для инфузий и растворами аминокислот.
Запрещено смешивание препарата Лефлоцин с гепарином и инфузионными растворами, имеющими щелочную реакцию.
Передозировка
Применение высоких доз препарата Лефлоцин может вызвать у пациентов развитие головокружения, спутанности сознания, психических расстройств и судорог. При дальнейшем увеличении дозы возможно увеличение интервала Q-T.
Специфического антидота нет. При передозировке проводят симптоматическое лечение и мероприятия направленные на поддержание функции сердца. При передозировке пациент должен находиться под контролем медицинского персонала, в том числе следует проводить мониторинг ЭКГ.
Проведение гемодиализа и перитонеального диализа при интоксикации левофлоксацином неэффективно.
Форма выпуска
• Раствор для инфузий Лефлоцин по 50, 100 или 200мл в стеклянных флаконах.
• Раствор для инфузий Лефлоцин по 100 или 200мл в контейнерах из полимерных материалов.
Условия хранения
Лефлоцин следует хранить в защищенном от света месте.
Раствор для инфузий годен в течение 2 лет при хранении в темных помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Запрещено замораживать раствор.
В незащищенном от света месте препарат годен в течение 3 дней.
Состав
• 1мл раствора для инфузий Лефлоцин содержит:
• Левофлоксацина – 5мг;
• Дополнительные вещества.
