Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Леркамен® (Lercamen)

Форма выпуска, состав и упаковка

ЛЕРКАМЕН

®

10

 

табл. п/о 10 мг, № 7, № 14

табл. п/о 10 мг, № 28      

 Лерканидипин 10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, железа оксид (III).

№  UA/0583/01/01 от 22.01.2009 до 22.01.2014

ЛЕРКАМЕН

®

20

 

табл. п/о 20 мг, № 7, № 14

табл. п/о 20 мг, № 28     

табл. п/о 20 мг, № 56

 Лерканидипин 20 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, железа оксид (III).

№ UA/0583/01/02 от 09.11.2005 до 09.11.2010

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Лерканидипин — селективный блокатор кальциевых каналов, дигидропиридиновой группы, с преимущественным действием на сосуды. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС. Несмотря на короткий T? из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарата его инотропное действие не имеет клинического значения. Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.
Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч; степень связывания с белками сыворотки крови — 98%. Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет приблизительно 10%, при этом она снижается до 1/3 этого значения, если препарат применяют у здоровых добровольцев натощак. T? составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч, вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4раза), поэтому препарат принимают натощак. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC соответственно 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней степени тяжести мало отличима от таковой в общей популяции. При тяжелой степени дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (приблизительно 70%). При средней или тяжелой степени дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени. Лерканидипин метаболизируется ферментом CYP 3A4 до неактивных метаболитов, около 50% которых выводится с мочой. Исходное вещество в моче и кале не выявляют.

Дозировка

рекомендованная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки, не менее чем за 15 мин до еды. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента и достигнутого эффекта доза может быть повышена до 20 мг. Максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 2 нед лечения.
Леркамен можно принимать одновременно с блокаторами ?-адренорецепторов, диуретиками или ингибиторами АПФ. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы, но в то же время возможно повышение побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени, брадикардия.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств. При тяжелом состоянии пациента назначают высокие дозы катехоламинов или в/в введение допамина, диуретики, парентеральное введение плазмозамещающих р-ров. При тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо в/в введение атропина. С учетом пролонгированного фармакологического действия лерканидипина в случае передозировки необходим контороль за состоянием таких пациентов по меньшей мере 24 ч. Гемодиализ неэффективен из-за высокой липофильности лерканидипина.

Лекарственное взаимодействие

следует избегать одновременного применения препарата Леркамен с ингибиторами CYP 3A4 (например с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Результаты исследований свидетельствуют, что одновременное применение кетоконазола и лерканидипина приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови. Сочетанное применение лерканидипина с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно. Метаболизм лерканидипина, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать лекарнидипин грейпфрутовым соком не следует. Необходима осторожность при сочетании лерканидипина с терфенадином, астемизолом, амиодароном, квинидином. Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч). Леркамен можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений лерканидипина в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное применение лерканидипина с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты (например фенитоин, карбамазепин), и с рифампицином может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в таком случае необходимо чаще контролировать АД. Следует учитывать, что сочетанное применение Леркамена с метопрололом (или другими блокаторами ?-адренорецепторов) приводит к снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата. При одновременном применении лерканидипина с блокаторами ?-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и ?-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином. Не выявлено клинически значимых взаимодействий лерканидипина с флуоксетином. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина повышался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. При сочетанном применении с ингибиторами МАО возможно усиление гипотензивного действия лерканидипина, с нитратами — дополнительное снижение АД и повышение ЧСС.
При одновременном приеме алкоголя и антигипертензивных препаратов повышается вазодилатирующее действие последних.

зарегистрированные во время клинических исследований, приведены в следующей таблице:

Со стороны иммунной системы Очень редко (?1/10 000) Гиперчувствительность
Психические нарушения Редко (1/10 000 и ?1/1000) Сонливость
Со стороны ЦНС Иногда (1/1000 и ?1/100) Головная боль, головокружение
Со стороны сердца Редко (1/10 000 и ?1/1000)
Иногда (1/1000 и ?1/100)
Стенокардия
Тахикардия, усиленное сердцебиение
Со стороны сосудов Иногда (1/1000 и ?1/100)
Очень редко (?1/10 000)
Гиперемия кожи
Нарушения сознания
Со стороны ЖКТ Редко (1/10 000 и ?1/1000) Тошнота, боль в эпигастральной области, диарея, диспепсические нарушения, рвота
Со стороны кожи Редко (1/10 000 и ?1/1000) Сыпь
Со стороны опорно-двигательного аппарата Редко (1/10 000 и ?1/1000) Миалгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей Редко (1/10 000 и ?1/1000) Полиурия
Общие нарушения и местные реакции Редко (1/10 000 и ?1/1000)
Иногда (1/1000 и ?1/100)
Астения, повышенная утомляемость.
Периферические отеки


В единичных случаях (?1/10 000) выявляют гиперплазию десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови (других клинически значимых отклонений показателей лабораторных исследований функции печени не выявлено). Были сообщения о повышении частоты мочеиспускания. В единичных случаях применение некоторых дигидропиридинов приводит к появлению приступов стенокардии. Очень редко может развиваться нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях вплоть до развития инфаркта миокарда. Лерканидипин достоверно не влияет на уровень глюкозы и липидов в плазме крови.

Условия и сроки хранения

при температуре не выше 30 °C.

Показания

эссенциальная АГ легкой или средней степени тяжести.

Противопоказания

повышенная чувствительность к дигидропиридинам или другим компонентам препарата; выраженный стеноз митрального или аортального клапана; гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта левого желудочка; декомпенсированная застойная сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия; в течение 1 мес после инфаркта миокарда; тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина ?10 мл/мин); период беременности и кормления грудью; женщинам детородного возраста (при отсутствии надлежащей контрацепции), детям и подросткам в возрасте младше 18 лет; одновременное применение с ингибиторами СYР 3А4 (например циклоспорином) и соком грейпфрута.

Особые указания

у пациентов с синдромом слабости синусного узла Леркамен следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор). Хотя в исследованиях гемодинамики не выявили ухудшения желудочковой функции, при ее исходной дисфункции требуется особая осторожность, как и при ИБС. Некоторые дигидропиридины могут в отдельных случаях вызывать возникновение ангинальных приступов. Лерканидипин не влияет на уровень сахара и липидов в плазме крови.
Одна таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому препарат не рекомендуется назначать при дефиците лактазы, галактоземии и нарушении всасывания глюкозы/галактозы.
Применение у пациентов пожилого возраста. Данные фармакокинетики и клинический опыт свидетельствуют о том, что нет необходимости корригировать суточную дозу, но необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек или печени. Лерканидипин можно назначать больным с почечной и печеночной дисфункцией легкой и средней тяжести, но требуется соблюдение осторожности в случае превышения у них суточной дозы до 20 мг. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться при нарушении функций печени, поэтому может быть необходима коррекция дозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Применение у детей. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Риск возникновения головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, обусловленных приемом Леркамена, невысок, но его следует учитывать при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Социальные комментарии Cackle