Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Левофлокс (Levoflox)

Форма выпуска, состав и упаковка

табл. п/о 250 мг, № 5, № 10, № 100

 Левофлоксацин 250 мг

№ UA/7813/01/01 от 07.03.2008 до 07.03.2013

 табл. п/о 500 мг, № 5 58,18 грн.

 табл. п/о 500 мг, № 10, № 100

 Левофлоксацин 500 мг

№ UA/7813/01/02 от 07.03.2008 до 07.03.2013

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Высокоактивный относительно анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, в том числе неферментобразующих бактерий, атипических микроорганизмов и анаэробов.

К препарату чувствительные следующие микроорганизмы:

грамположительные анаэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-s, Staphylococcus haemolyticus methi-s, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R, Streptococcus pyogenes;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-s/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis ?+/?-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfrindens, Peptostreptococcus;
другие: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.

К действию препарата слабочувствительны:

грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methi-r;
грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;
анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thеtaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К действию препарата резистентны грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-r.

Подобно другим фторхинолонам левофлоксацин неактивен по отношению к спирохетам.

Механизм действия препарата обусловлен угнетением ДНК–гиразы бактерий (угнетается деление клеток), что приводит к их гибели.

Фармакокинетика. Препарат быстро и почти полностью всасывается. Максимальную концентрацию в плазме крови при пероральном приеме левофлоксацина отмечают через 1 ч. Абсолютная биодоступность препарата составляет почти 100%. Около 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Кумуляционный эффект при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. При приеме препарата в дозе 500 мг 2 раза в сутки возможна незначительная кумуляция левофлоксацина. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 сут.

Максимальная концентрация левофлоксацина при дозе 500 мг per os в слизистой оболочке бронхов и секрете бронхиального эпителия составляла 8,3 и 0,8 мкг/мл соответственно.

В ткани легких максимальная концентрация левофлоксацина при дозе 500 мг per os достигалась на протяжении 4–6 ч после введения и составляла около 11,3 мкг/мл. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.

Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно.

В СМЖ левофлоксацин проникает плохо.

Средняя концентрация левофлоксацина в моче на протяжении 8–12 ч после приема одноразовой дозы 150, 300 или 500 мг per os составляла соответственно 44, 91 и 200 мкг/мл.

Период полувыведения препарата составляет около 6–8 ч.

Препарат практически не метаболизируется, 80–85% Левофлокса выводится с мочой. Нет существенного различия относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: обострение хронического бронхита, острый синусит, внебольничная пневмония, неосложненные и осложненные инфекции органов мочевыделения, инфекции кожных покровов и мягких тканей, простатит, септицемия, бактериемия, интраабдоминальная инфекция.

Способ применения

Левофлокс принимают 1 или 2 раза в сутки внутрь. Таблетки не разжевываются и запиваются достаточным количеством воды (от 100 до 250 мл), можно принимать между приемами пищи или перед едой. Дозы определяются тяжестью и характером инфекции.

Пациентам с умеренно сниженной или нормальной функцией почек (у которых клиренс креатинина более 50 мл/мин) рекомендован следующий режим дозирования.

Инфекции мягких тканей и кожи: 250 мг один раз/сут или 500 мг один-два раза/сут в течение одной-двух недель.

Внебольничная пневмония: 500 мг один или два раза/сут в течение одной-двух недель.

Обострение хронического бронхита: 250 или 500 мг один раз/сут в течение 10 дней.

Пиелонефрит, осложненные инфекции мочевыделительной системы: 250 мг один раз/сут в течение 10 дней.

Синусит: 500 мг один раз/сут в течение одной-двух недель.

Неосложненные инфекции мочевыделительной системы: 250 мг один раз/сут в течение 3 дней.

Простатит: 500 мг один раз/сут в течение 28 дней.

Септицемия/бактериемия: 250 или 500 мг один-два раза/сутки в течение 10-14 дней.

Интраабдоминальная инфекция: 250 или 500 мг один раз/сут в течение одной-двух недель (в комплексе с антибактериальными средствами, к которым чувствительна анаэробная флора).

Септицемия/бактериемия: 250 мг один раз/сут или 500 мг один-два раза/сут в течение 10-14 дней.

После постоянного амбулаторного перитонеального диализа или гемодиализа дополнительных доз введения не требуется.

Поскольку метаболизм левофлоксацина в печени минимален, при назначении Левофлокса пациентам с нарушением функции печени подбора доз не требуется.

Лечение Левофлоксом, как и терапия другими антибактериальными препаратами, необходимо продолжить спустя 48-72 часа после исчезновения клинических проявлений заболевания, лихорадки и нормализации лабораторных показателей.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, гоовокружение, нарушение сознания и судороги, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении в дозах выше терапевтических отмечено удлинение интервала Q–Т. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая контроль ЭКГ.

Лечение симптоматическое. При очевидной передозировке назначают промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка используют антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

не следует принимать Левофлокс с антацидными препаратами, содержащими магний и алюминий, соли железа, для предотвращения снижения эффективности препарата. Биодоступность препарата уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Рекомендованный интервал между приемами левофлоксацина и названными препаратами должен составлять не менее 72 ч.
Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении

Левофлокса с теофиллином, НПВП и другими препаратами, снижающими судорожный порог.

Одновременный прием фенбуфена с левофлоксацином повышает концентрацию последнего в крови (приблизительно на 13%).

Пробенецид и циметидин уменьшают элиминацию Левофлокса из организма, блокируя канальцевую экскрецию. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии пробенецида на 34%, циметидина — на 24%. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении указанных препаратов, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

При одновременном применении препарата с циклоспорином период полувыведения последнего увеличивается на 33%.

При одновременном применении с варфарином и другими антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции из–за возможного риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ГКС повышается риск развития разрыва сухожилия.

Не рекомендуется одновременно с левофлоксацином употреблять алкоголь.

Побочные действия

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности:

Очень редко — зуд и гиперемия кожи.

Редко — общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные): крапивница, спазм бронхов и, возможно, тяжелое удушье, а также очень редко — отек кожи и слизистых оболочек (кожи лица и слизистой оболочки глотки).

Очень редко — внезапное снижение АД и шок; удлинение интервала Q–T, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому облучению.

Единичные случаи — сыпь на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и на протяжении нескольких минут или часов после приема.

Со стороны ЖКТ

Часто — тошнота, диарея.

В некоторых случаях — отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения.

Редко — кровавый понос, который может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.

Очень редко — снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что особо значимо для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенное потоотделение, тремор конечностей.

Относительно других хинолонов известно, что они могут обусловливать приступы порфирии у больных с этим заболеванием. Это может касаться также и левофлоксацина.

Со стороны ЦНС

В единичных случаях — головная боль, головокружение/заторможенность, сонливость, нарушения сна.

Редко — парестезия в кистях, тремор, беспокойство, состояние страха, судороги и спутанность сознания.

Очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения. Нарушение координации движений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — тахикардия, гипотония.

Очень редко — коллапс, подобный шоку.

Со стороны костно-мышечной системы

Редко — поражение сухожилия, в том числе его воспаление, артралгии и миалгии.

Очень редко — разрыв сухожилия (например ахиллова). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 ч от начала лечения и поражать ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна миастения.

Единичные случаи — поражение мышц (рабдомиолиз).

Со стороны печени и почек

Часто — повышенные показатели печеночных энзимов (АлАТ, АсАТ).

В некоторых случаях — повышение уровня билирубина и креатинина в плазме крови.

Очень редко — печеночные реакции, такие как воспаление печени. Ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кровообразования

В некоторых случаях — эозинофилия, лейкопения.

Редко — нейтропения, тромбоцитопения, которая может послужить причиной повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям.

Очень редко — агранулоцитоз, что может привести к появлению продолжительной или рецидивирующей лихорадки, фарингит, выраженное ухудшение самочувствия.

Единичные случаи — гемолитическая анемия, панцитопения.

Другие побочные действия

Часто — боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит).

В отдельных случаях — общая слабость (астения).

Очень редко — лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит. Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма, что может привести к развитию вторичной инфекции.

Условия и сроки хранения

при температуре 10–25 °C

Показания

острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыделительного тракта (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолинам, период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет; эпилепсия; жалобы на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов.

Особые указания

больным с выраженными нарушениями функции почек, а также с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения нужно соблюдать осторожность при применении препарата. На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При применении препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.

В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС и аллергических реакций, которые могут возникнуть после первого приема препарата, необходимо отменить назначение Левофлокса. При лечении препаратом противопоказано УФ-облучение.

При подозрении на псевдомембранозный колит необходимо немедленно отменить Левофлокс и начать соответствующее лечение.

Тендинит, который редко выявляют, может привести к разрыву сухожилия. Больные пожилого возраста более склонны к такому осложнению. При подозрении на тендинит нужно срочно прекратить прием препарата и начать лечение пораженного сухожилия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении Левофлокса нужно воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, координации движений). Заторможенность реакций усиливается в случае употребления алкоголя.

Левофлокс не назначают в период беременности и кормления грудью.

Препарат не назначают детям до 18 лет.

Социальные комментарии Cackle