Форма выпуска, состав и упаковка
• капс. 0,25 г контурн. ячейк. уп., № 30
• Линкомицин 0,25 г
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.
№ UA/0620/01/01 от 25.02.2009 до 25.02.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, в более высоких дозах оказывает бактерицидное действие.
Антибактериальный механизм основывается на принципе обратимого связывания линкомицина с 50S-субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушению микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.
Не оказывает влияния на Enterococcus faecalis, грамотрицательные бактерии, грибы, вирусы и простейшие.
Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика. При пероральном приеме натощак линкомицин гидрохлорид быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 20–40% принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Через ГЭБ проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы крови снижается с повышением концентрации препарата в плазме крови и в среднем составляет 70–76%.
Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек — 4–6 ч, при терминальной почечной недостаточности — 10–20 ч. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом (приблизительно 30–40% принятой внутрь дозы выводится с калом за 72 ч).
Дозировка
принимают внутрь натощак за 30–60 мин до еды или через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить и раскрывать.
Детям в возрасте 6–14 лет с массой тела 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела в 3–4 приема, в тяжелых случаях — 60 мг/кг массы тела в 3–4 приема.
Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 ч при инфекциях средней тяжести; по 0,5 г каждые 6 ч при тяжелом течении инфекции (2 г/сут).
Продолжительность курса лечения составляет 7–14 дней, при остеомиелите — ?3 нед.
При нарушении функции печени и/или почек необходимо снизить суточную дозу Линкомицина на 1/3–? и увеличить интервал между приемами.
Передозировка
при длительном лечении возможно развитие псевдомембранозного колита, кандидоза.
Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита лечение Линкомицином следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с:
• наркотическими анальгетиками в связи с возможным развитием дыхательной недостаточности, включая апноэ;
• средствами, замедляющими перистальтику ЖКТ;
• ингаляционными анестетиками, миорелаксантами;
• колестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, обладающими адсорбирующими свойствами (они снижают всасывание Линкомицина);
• пиридостигмином, неостигмином, амбенониумом, так как снижается их действие;
• хлорамфениколом, эритромицином (снижают антибактериальное действие Линкомицина);
• клиндамицином, доксорубицином, так как имеют место случаи перекрестной гиперчувствительности.
Побочные действия
при применении препарата Линкомицин возможны такие побочные реакции:
• со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, дискомфорт в области эпигастрия, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;
• со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема;
• прочие: головокружение, мышечная слабость.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
• инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
• инфекции костей, суставов (остеомиелит, септический артрит);
• инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (отит, синусит, острый бронхит, пневмония);
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, инфицированные раны, панариций, мастит), рожистое воспаление.
Противопоказания
повышенная чувствительность к линкомицину или клиндамицину.
Особые указания
как и в случае применения других антибиотиков, при применении Линкомицина может развиваться тяжелый колит. Симптомы колита могут варьировать от незначительных водянистых испражнений до тяжелой продолжительной диареи. Развитие связанного с антибиотикотерапией колита происходит в период лечения или через 2–3 нед после окончания лечения антибиотиком.
С осторожностью назначают Линкомицин больным, имеющим в анамнезе заболевания пищеварительного тракта; грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища. Во время продолжительной терапии препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек. Линкомицин не следует назначать при менингите.
Период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям. При необходимости применения в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.
Дети. Данную лекарственную форму препарата не применяют у детей в возрасте до 6 лет.
Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
