Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Мексидол® (Mexidoluм)

Форма выпуска, состав и упаковка

табл. п/о 125 мг, № 30, № 50

 Мексидол 125 мг

Прочие ингредиенты: белая глина, крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кислота стеариновая, тальк, кальция стеарат, твин 80, титана диоксид.

№  UA/1348/01/01 от 15.07.2009 до 15.07.2014

р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 2 мл, № 10

р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 5 мл, № 5

 Мексидол 50 мг/мл

Прочие ингредиенты: вода для инъекций, натрия метабисульфит.

№  UA/1348/02/01 от 15.02.2010 до 15.07.2014

 

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Мексидол относится к гетероароматическим антиоксидантам, является ингибитором свободнорадикальных процессов и мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, антистрессорное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Обладает широким спектром фармакологического действия: повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислотозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим ефектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, возникающие при старении и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и трудоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, тормозит агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны форменных элементов крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижает уровень общего ХС и ХС ЛПНП в сыворотке крови.
Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Он ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид/белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание допамина в головном мозгу. В условиях гипоксии вызывает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает угнетение окислительных процессов в цикле Кребса с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующей функции митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика.При пероральном приеме Мексидол быстро всасывается в ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Тmax в плазме крови — 0,46–0,5 ч. Сmax мексидола в плазме крови находится в диапазоне 50–100 нг/мл. Период полувыведения препарата составляет 4,9–5,2 ч. Мексидол в организме интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного метаболита. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% — в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируются на протяжении первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой препарата Мексидол и его глюкуроноконъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения Тmax в сыворотке крови составляет 0,45–0,5 ч. Сmax при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Мексидол выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Дозировка

Таблетки:назначают внутрь. Терапевтические дозы и срок лечения определяют в зависимости от чувствительности больного к препарату. Начинают лечение с дозы 250–500 мг, средняя суточная доза составляет 250–500 мг, максимальная — 800 мг. Суточную дозу разделяют на 2–3 приема.
Больные с тревожным состоянием, нейроциркуляторной дисфункцией и когнитивными нарушениями принимают Мексидол на протяжении 2–6 нед.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют на протяжении 5–7 суток.
Курсовую терапию препаратом Мексидол заканчивают постепенно, снижая дозу на протяжении 2–3 суток.
Р-р для инъекций: в/м или в/в (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует развести в 200 мл изотонического р-ра натрия хлорида. Лечение взрослых начинают с введения в дозе 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до достижения терапевтического эффекта. Струйно Мексидол вводят медленно (на протяжении 5–7 мин), капельно — со скоростью 40–60 капель в 1 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол назначают взрослым в комплексной терапии, в первые 2–4 суток — по 200–300 мг в/в струйно или капельно 1 раз в сутки, затем — по 100 мг 3 раза в сутки в/м. Продолжительность лечения — 10–14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат назначают взрослым в/м по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают в/м в дозе 100–300 мг в сутки на протяжении 14–30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки на протяжении 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым вводят в/в в дозе 50–300 мг в сутки на протяжении 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно только после достижения стойкого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. При некротическом панкреатите легкой степени взрослым назначают по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м, при средней степени тяжести — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида), при тяжелом течении — методом пульс-терапии: 800 мг в первые сутки при двукратном введении, затем — 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелом течении применяют в начальной дозе 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Передозировка

возможна сонливость. Лечение — дезинтоксикационная терапия.

Лекарственное взаимодействие

Мексидол усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Снижает токсический эффект этилового спирта.

Побочные действия

редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная лабильность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации движений, повышение или снижение АД.

Условия и сроки хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Показания

Таблетки: последствия острого нарушения мозгового кровообращения;
- невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмой, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
- энцефалопатия различного генеза (дисциркуляторная, дисметаболическая, посттравматическая, смешанная);
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
- нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста;
- астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов;
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
- состояние после интоксикации антипсихотическими средствами.
Р-р для инъекций: острые нарушения мозгового кровообращения,
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преимущественно неврозоподобными и нейроциркуляторными нарушениями;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- в составе комплексной терапии острых гнойно-воспалительных процессов в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).

Противопоказания

острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, период беременности и кормления грудью.

Особые указания

в отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с БА при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Применение в период беременности и кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Мексидол не применяют в этот период.
Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Мексидол не применяют у этой категории пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. В период лечения необходимо быть осторожным при управлении транспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность к концентрации внимания.

Социальные комментарии Cackle