Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 20 мг блистер, № 30, № 60
• табл. п/о 20 мг фл., № 60
• Триметазидина дигидрохлорид 20 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль кроскармеллозы, повидон, магния стеарат, гипромеллоза Е5, гипромеллоза Е15, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 4000, лак кошенилевый красный (Е124), кошениль красная (Е124).
№ UA/2066/01/01 от 05.03.2010 до 05.03.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Триметазидин относится к группе цитопротекторных препаратов. Нормализует энергетический метаболизм клеток, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ.
Защищает клетки, в частности кардиомиоциты, от неблагоприятных последствий ишемии путем влияния на внутриклеточные процессы метаболизма и гомеостаза. Предупреждает развитие внутриклеточного метаболического ацидоза и уменьшает выраженность его проявлений путем активации ионного натрий-водородного насоса. Кроме того, блокирует АТФазу, активизированную натрием и калием. В результате этого уменьшается нагрузка на клетку ионами натрия и кальция.
Это является необходимым условием для нормального функционирования митохондрий.
Триметазидин также повышает в клетке концентрацию таких макроэргических соединений, как АТФ или фосфокреатин, оказывая этим защитное действие на митохондрии. Установлено также, что препарат уменьшает образование свободных радикалов и предотвращает окисление липидов, оказывая таким образом противосклеротическое действие. Положительно влияет на целостность клеточных мембран.
Испытания на животных показали, что триметазидин в большей степени, чем пропанолол, ограничивает участок инфаркта, вызванного экспериментально. Кроме того, уменьшает неблагоприятные последствия реперфузии, в частности сокращая продолжительность мерцания желудочков.
В контролируемых клинических испытаниях при приеме триметазидина подтверждено повышение толерантности к нагрузкам у пациентов со стенокардией. При этом отмечалось как снижение частоты приступов стенокардии (ангинальной боли), так и эпизодов «немой» (бессимптомной) ишемии миокарда, которая определяется методом холтеровского мониторирования ЭКГ у пациентов со стабильной формой этого заболевания. Этот факт можно было сравнить с действием пропранолола.
Применение триметазидина способствует улучшению клинического состояния у пациентов с такими вестибулярными нарушениями сосудистого происхождения, как головокружение и шум в ушах. В случае нарушений вестибулярного аппарата и слуха на фоне АГ и недостаточности вертебробазилярного кровообращения оптимальный эффект лечения достигается при применении триметазидина в период от появления первых симптомов заболевания до 2 лет с момента их появления. По сравнению с бетагистином препарат более эффективен при лечении вестибулярного головокружения.
Фармакокинетика
Всасывание. После применения триметазидин быстро всасывается в ЖКТ. Биологическая доступность составляет более 85%. С max в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 24–36 ч после приема рекомендованной дозы.
Распределение. Сmax препарата (Cmax) после приема разовой дозы (20 мг) триметазидина составляет около 55 нг/мл. Триметазидин в небольшом количестве связывается с белками плазмы крови (около 16%). Относительный объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.
Выведение. Триметазидин выводится в неизменном виде с мочой. Средний Т? (T1/2) составляет 6 ч.
Доклинические данные о безопасности. Испытания на животных показали снижение толерантности к триметазидину в случае применения очень высокой дозы — 40 мг/кг/сут, без влияния на смертность. Изменения лабораторных показателей (лейкопения, повышение концентрации ЛДГ и активности ЩФ) отмечали после применения триметазидин в дозе о 50 до 300 мг/кг/сутки в течение года, при отсутствии гистопатологических изменений.
Дозировка
обычно принимают внутрь 60 мг в сутки, разделенные на 3 одинаковые дозы, то есть по 1 таблетке 3 раза в сутки. Препарат нужно принимать во время еды, запивая стаканом воды.
Применение лекарственного средства предусматривает длительное применение. Курс лечения определяет врач, но не менее 3 мес.
Передозировка
случаи передозировки триметазидином неизвестны. Терапия симптоматическая.
Лекарственное взаимодействие
не отмечали проявлений взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Побочные действия
• со стороны ЖКТ: боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, тошнота и рвота;
общие нарушения: астения;
• со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, очень редко возможно возникновение экстрапирамидных симптомов (тремор, ригидность, акинезия), которые уменьшаются после отмены препарата;
• со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница.
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, гиперемия лица.
У лиц с повышенной чувствительностью возможно развитие ангионевротического отека, аллергия на краситель Е124.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
Сердечно-сосудистая система: длительное лечение стенокардии (профилактика приступов стенокардии: в комбинации с другими средствами).
Отоларингология: лечение вестибуло-кохлеарных расстройств ишемического происхождения (головокружение, шум в ушах, снижение слуха).
Противопоказания
повышенная чувствительность к триметазидину и каким-либо другим компонентам препарата.
Особые указания
препарат применяется для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью не было отмечено проявлений побочного действия. Однако для этой категории пациентов рекомендуется особый уход с возможным снижением дозы.
Пациенты пожилого возраста. Применение препарата при лечении людей пожилого возраста не нуждается в изменении дозирования.
Хирургическое вмешательство. Нет особых предостережений перед проведением анестезии.
Применение в период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности и кормления грудью.
Дети. Опыта применения препарата при лечении детей нет, поэтому не рекомендуется его применять в этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работы с другими механизмами. При управлении автотранспортными средствами и другими механизмами нужно учитывать, что при применении препарата возможно головокружение.
