Новости
здоровья
Мнения
пользователей

Небилонг (Nebilong)

Форма выпуска, состав и упаковка

  • табл. 5 мг, № 10, № 30
  • Небиволола гидрохлорид 5 мг

№ UA/7114/01/01 от 08.10.2007 до 08.10.2012

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Небиволол — это высокоселективный конкурентный блокатор ?-адренорецепторов. За счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота выявляет умеренный вазодилататорный эффект. В терапевтических дозах не проявляет мембраностабилизирующей и ?-адреноблокирующей активности. Снижает ЧСС и уровень АД в состоянии покоя, а также при нагрузке как у пациентов с нормальным АД, так и с артериальной гипертензией. Гипотензивный эффект сохраняется при продолжительном лечении.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.

Фармакокинетика. Биодоступность небиволола при пероральном применении в среднем составляет 12% у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется; полную биодоступность отмечают у пациентов, в организме которых небиволол метаболизируется медленно. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз дольше. Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов достигается на протяжении 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%. Через одну неделю после применения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом.

В неизмененном виде с мочой выводится не больше 0,5% небиволола.

Дозировка

Взрослые. 5 мг 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, с пищей или без. Гипотензивный эффект становится очевидным через 1–2 нед терапии.

Однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед приема. Препарат можно применять в комбинации с другими антигипертензивными и гипотензивными средствами, например с гидрохлоротиазидом (12,5 – 25 мг/сут), блокаторы ?-адренорецепторов можно применять совместно с другими антигипертензивными препаратами.

Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза 2,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 5 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста (65 лет). Рекомендованная начальная доза 2,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 5 мг/сут. Пациенты в возрасте 75 лет при применении Небилонга должны находиться под наблюдением врача, поскольку недостаточно данных о применении у такой группы пациентов.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение: в случае передозировки или реакции гиперчувствительности пациент должен находиться под наблюдением врача и получать лечение в отделении интенсивной терапии.

Необходимо определить концентрацию глюкозы крови. Промывание желудка, назначение слабительного средства и энтеросорбентов позволит предотвратить всасывание остатков препарата в ЖКТ.

При лечении брадикардии назначают атропин или метилатропин.

При гипотензии проводят заменное переливание плазмы и введение катехоламинов.

Эффект блокады ?-адренорецепторов может быть устранен путем медленного в/в введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до получения необходимого эффекта. В случае отсутствия эффекта следует рассмотреть возможность в/в введения глюкагона 50–100 мкг/кг. При необходимости инъекцию можно повторить через час с последующей инфузией глюкагона в дозе 70 мкг/кг/ч.

Лекарственное взаимодействие

при комбинированном назначении небиволола с никардипином концентрация обеих субстанций в плазме крови повышается, но терапевтическая эффективность не меняется.

Следует быть внимательным при комбинировании блокаторов ?-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I класса и амиодароном в связи с возможным усилением их действия на проведение возбуждения и развития негативного инотропного эффекта.

Одновременное применение блокаторов ?-адренорецепторов с анестетиками может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития артериальной гипотензии.

Следует быть осторожным при использовании некоторых средств для наркоза — циклопропан, эфир или трихлорэтилен.

При совместном применении циметидина концентрация небиволола в плазме крови повышается, но его фармакологическая активность при этом не меняется. При условии, что небиволол применяют во время еды, оба лекарственных средства можно назначать одновременно.

Одновременное назначение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект небиволола.

Побочные действия

часто отмечаются головная боль, головокружение, утомляемость, парестезии, тошнота, диарея, запор; редко — брадикардия, артериальная гипотензия, проявления сердечной недостаточности, нарушение зрения, депрессия, кошмарные сновидения, диспепсия, рвота, бронхоспазм, кожные реакции. Применение блокаторов ?-адренорецепторов в некоторых случаях может вызвать галлюцинации, спутанность сознания, психоз, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз.

Условия и сроки хранения

хранить при температуре не выше 25 °С в сухом месте.

Показания

Эссенциальная АГ.

Противопоказания

повышенная чувствительность к небивололу или к другим составным компонентам препарата; печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени; период беременности и кормления грудью; БА и бронхоспазм в анамнезе; брадикардия (ЧСС 60 уд./мин до начала терапии), AV-блокада II и III степени, метаболический ацидоз, гипотензия (систолическое АД ?90 мм рт. ст), нелеченая феохромоцитома, синдром слабости синусного узла (синоартриальный блок включительно), тяжелые нарушения периферического кровообращения, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной деятельности, которые нуждаются во в/в введении изотропных препаратов, метаболический ацидоз.

Особые указания

следует с осторожностью назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями периферического кровообращения, сахарным диабетом, AV-блокадой. Назначать блокаторы ?-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе необходимо после сопоставления риска и пользы от приема препарата. При приеме блокаторов ?-адренорецепторов может повыситься чувствительность к аллергенам, что может увеличить выраженность анафилактических реакций.

Эндокринная система и обмен веществ. Небилонг не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, но препарат следует с осторожностью применять у таких пациентов, поскольку прием препарата может маскировать обычные симптомы гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения). Блокаторы ?-адренорецепторов могут также маскировать тахикардию при гипертиреоидизме, а резкая отмена препарата может усилить эти симптомы.

Дыхательная система. У пациентов с ХОЗЛ препарат необходимо применять с осторожностью, поскольку блокаторы ?-адренорецепторов могут усилить констрикцию дыхательных путей.

При назначении Небилонга пациентам с сердечной недостаточностью следует провести соответствующее лечение. Прекращать терапию препаратом следует постепенно, на протяжении 1–2 нед, в связи с возможностью развития синдрома отмены.

Во время начала терапии хронической сердечной недостаточности небивололом необходим регулярный мониторинг состояния пациента. При отсутствии особых оснований терапию небивололом не следует прекращать внезапно.

Анестезия. Прием блокаторов ?-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий во время индукции наркоза и интубации. При необходимости отмены блокаторов ?-адренорецепторов это следует делать не позже 24 ч до операции.

С осторожностью следует применять блокаторы ?-адренорецепторов у пациентов, у которых отмечали кардиодепрессивные реакции на применение циклопропана, эфира или трихлорэтилена. Вагусные реакции могут быть предупреждены с помощью в/в введения атропина.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение противопоказано.

Дети. Нет достаточных данных о применении небиволола у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При управлении транспортными средствами или при работе с другими механизмами необходимо учитывать, что прием препарата иногда может вызвать головокружение и ощущение усталости, поэтому при применении препарата следует быть осторожным.