Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р д/ин. 0,5 % амп. 5 мл, пачка, № 5, № 10
• р-р д/ин. 0,5 % амп. 5 мл, коробка, № 10
• Прокаина гидрохлорид 5 мг/мл
№ UA/5126/01/01 от 19.09.2006 до 19.09.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и широким спектром терапевтического действия. Уменьшает образование ацетилхолина и высвобождение норадреналина (пресинаптический эффект), блокирует автономные узлы, уменьшает спазм гладких мышц внутренних органов, подавляет секрецию желез пищеварительного тракта, расширяет сосуды, что приводит к снижению АД, возбудимости миокарда (антиаритмический эффект) и нервных клеток головного мозга. Прокаин подавляет висцеральные рефлексы и соматические полисинаптические спинальные рефлексы.
Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Быстро подвергается гидролизу в плазме крови путем влияния эстераз и холинэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются ПАБК и диэтиламиноэтанол. С мочой экскретируется 80% препарата. Очень короткое действие препарата обусловлено его выраженным сосудосуживающим эффектом и высокой рКа.
Дозировка
при местной анестезии доза препарата зависит от характера оперативного вмешательства.
Для инфильтрационной анестезии максимальная доза препарата составляет 150 мл в начале операции, затем, на протяжении каждого часа операции, — не более 400 мл препарата.
При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл препарата.
Для циркулярной и паравертебральной блокады применяют п/к инъекции.
Для устранения болевого синдрома препарат вводят в/м.
Передозировка
передозировка новокаина вызывает двигательное возбуждение, коллапс, тошноту, рвоту, судороги, угнетение дыхания. В послеоперационный период возможны вторичная гиперемия и кровотечение как следствие применения адреномиметических средств в комбинации с местными анестетиками. У больных, а также у медицинского персонала возможна аллергия на Новокаин.
Лечение. При передозировке применяют искусственное дыхание, вдыхание карбогена, при судорогах вводят в/в барбитураты кратковременного действия, при коллапсе — в/в капельно кровозамещающие жидкости, при расстройстве сердечной деятельности — соответствующие реанимационные мероприятия.
Лекарственное взаимодействие
препарат противодействует улучшению нервно-мышечной передачи, которую вызывают антихолинэстеразные препараты. При в/в введении Новокаина усиливается миорелаксирующий эффект дитилина. Общее применение прокаина и новокаинамида приводит к увеличению выраженности эффектов последнего. Также возможна перекрестная сенсибилизация. Новокаин снижает эффективность противомикробных сульфаниламидных препаратов.
Побочные действия
головокружение, общая слабость, гипотония, коллапс, аллергические реакции. Возможное развитие анафилактического шока.
Условия и сроки хранения
в темном месте при температуре 15—25 °С.
Показания
инфильтрационная анестезия при хирургических вмешательствах, для проведения паранефральной блокады и других лечебных блокад.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату, миастения.
Особые указания
перед применением обязательно проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Нужно учитывать, что при проведении местной анестезии в одной и той же общей дозе токсичность прокаина возрастает с повышением концентрации применяемого р-ра. Новокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому он малоэффективен для поверхностной анестезии. С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.
В период беременности и кормления грудью препарат можно применять только при условии, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
