Форма выпуска, состав и упаковка
- р-р д/ин. амп. 4 мл, № 10
- Бупивакаина гидрохлорид 5 мг/мл
- Декстроза 80 мг/мл
- Содержит декстрозу в виде моногидрата.
№ UA/4202/01/01 от 27.02.2006 до 27.02.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Бупивакаин оказывает местноанестезирующее действие. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Как слабая липофильная основа проникает через липидную оболочку нерва вглубь и переходит в катионную форму (из-за более низкого рН), ингибирует натриевые каналы. Выраженность анестезии зависит от диаметра миелинизации конкретного нервного волокна и скорости проведения импульса. Клиническая последовательность угнетения разных видов чувствительности имеет такой вид: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и нарушение нейромышечной проводимости.
Попадая в системный кровоток, влияет на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении препарата в высоких дозах наблюдается замедление проводимости и угнетение автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Влияние на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в том числе дыхательного (возможно угнетения дыхания и кома), или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, который превращается в генерализованные судороги.
Фармакокинетика. Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема р-ра, который используется, пути введения, васкуляризации места инъекции. Связывание с белками плазмы крови вариабельное и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем больше связь с белками плазмы крови. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет большое сродство к протеинам крови (?95%), плохо проникает через гистогематические барьеры (соотношение плод/материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способа введения определяется в значительных количествах в головном мозге, миокарде, печени, почках и легких. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии Сmах достигается через 30–45 мин, T? у взрослых составляет 2,7 ч, в новорожденных — 8,1 ч. Подлежит биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, при этом 6% — в неизмененном виде.
Местная анестезия развивается через 5–10 мин и длится при межреберной блокаде 7–14 ч; при эпидуральной блокаде — 3–4 ч; при блокаде мышц живота — 45–60 мин.
Дозировка
Взрослые
При любом типе анестезии доза начальной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением спинальной анестезии, когда начальная доза не должна превышать 20 мг.
Основную дозу следует вводить медленно со скоростью 20–25 мг/мин или повышая дозу при поддержке стойкого вербального контакта с пациентом.
Инъекция повторной дозы может привести к заметному росту концентрации Омникаина в плазме крови за счет кумуляции. Таким образом, необходимо строгое соблюдение таких инструкций:
• вторую инъекцию не следует выполнять ранее чем через 45 мин;
• повторная доза не должна превышать 1/3 максимальной начальной дозы при условии, что промежуток времени между ними составляет 45 мин, и 1/2 максимальной начальной дозы при условии, что этот промежуток времени составляет 90 мин;
• начиная с третьей инъекции, доза не должна превышать 1/3 максимальной начальной при условии, что промежуток времени между ними составляет 75 мин, и 1/2 максимальной начальной дозы при условии, что этот промежуток времени составляет 150 мин.
Пациентам пожилого возраста следует вводить препарат в сниженных дозах, особенно при условии повторных введений.
Дети в возрасте до 12 лет. Максимальная доза составляет 2 мг/кг независимо от массы тела ребенка, ее следует вводить не более 150 мг в одну инъекцию.
У детей в возрасте до 12 лет при общих хирургических процедурах (локальная инфильтрация, периферическая блокада, эпидуральная анестезия при поясничной хирургии, анестезия конечностей при хирургических вмешательствах) применяют Омникаин 0,25% (то есть необходимо снизить дозу препарата в 2 раза).
Особое внимание следует уделять предотвращению случайного внутрисосудистого введения препарата. Основную дозу следует вводить медленно приблизительно 5 мл/мин, поскольку наблюдение за жизненными функциями пациента затруднено из-за отсутствия вербального контакта. Если наблюдаются симптомы интоксикации, инъекцию следует немедленно прекратить.
Передозировка
случайное в/в введение Омникаина (умеренная доза, которая определяется объемом ампулы) может вызвать развитие токсических эффектов:
• со стороны ЦНС: беспокойство, тревожность, возбуждение, зевание, парестезии, состояние опьянения, тремор, ощущение страха, нистагм, логорея (краснобайство), головная боль, тошнота, звон в ушах. В тяжелых случаях возможны потеря сознания и клонико-тонические судороги, гипоксия и гиперкапния наступают вскоре после судорог как результат повышенной мышечной активности и расстройств дыхания; в особенно тяжелых случаях — апноэ;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение сократительной функции миокарда, АГ, брадикардия, нарушение АV-проводимости. Высокие концентрации Омникаина в плазме крови могут вызвать вентрикулярную аритмию, вплоть до вентрикулярной фибрилляции и асистолии.
Лекарственное взаимодействие
Омникаин следует применять с осторожностью для местной анестезии у пациентов, получающих антиаритмические средства или другие местные анестетики, в связи с возможностью суммации токсических эффектов. Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты потенцируют риск развития продолжительной гипотензии. При одновременном применении с барбитуратами возможно снижение концентрации Омникаина в крови.
Побочные действия
побочные эффекты отмечают редко, достоверность их возникновения увеличивается в случае, если применяют препарат в повышенных дозах и не соблюдается техника введения препарата.
Могут возникнуть аллергические реакции (в тяжелых случаях — анафилактический шок), поэтому необходимо проводить кожные тесты на переносимость.
При спинальной анестезии возможны гипертензия и брадикардия в связи с блокированием симпатической нервной системы. В единичных случаях может возникнуть остановка сердца. При глубокой спинальной анестезии возможен паралич дыхательных мышц и остановка дыхания.
Неврологические осложнения включают беспокойство, нервозность, головокружение, нечеткость зрения, тремор с дальнейшей вялостью, судорогами, потерей сознания и остановкой дыхания.
Могут также возникать тошнота, рвота, озноб, сужение зрачков, шум в ушах.
Возможны также гиперкалиемия, ацидоз, задержка мочеиспускания. В месте введения возможны раздражение, боль, покраснение кожи.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Показания
- местная анестезия путем трансдермальной инфильтрации;
- региональная анестезия: периферические нервные блокады (туловища и сплетений) и центральные нервные блокады (эпидуральная и спинальная), для хирургической анестезии или анальгезии, включая акушерские процедуры.
Противопоказания
Омникаин противопоказан:
• для в/в региональной анестезии;
• при индивидуальной повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата (и к любому местноанестезирующему средству амидного типа);
• лицам с противопоказаниями к таким средствам анестезии: заболевание ЦНС, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатическое поражение позвоночника, септицемия, инфекционные поражения кожи в месте инъекции, нарушение свертывания крови.
Особые указания
препарат применяют в условиях стационара. Омникаин имеют право вводить только анестезиологи или имеющий опыт персонал, ознакомленный с применением и действием препарата.
При применении препарата следуета провести пробу на чувствительность. Ее проводят путем внутрикожного введения 0,2 мл препарата в участок предплечья. Если на протяжении 20–30 мин не возникает каких-либо аллергических реакций, препарат можно вводить больному.
До начала периферической или центральной блокады и инфильтрации препарата в высоких дозах пациенту следует установить внутривенную канюлю. Оборудование и медикаменты, необходимые для мониторинга и критической реанимации, должны быть доступны для немедленного применения.
Для спинальной анестезии в дозах, превышающих 4 мл, реакция не изучена, поэтому не рекомендовано превышать эту дозу.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. У таких пациентов препарат следует применять с чрезвычайной осторожностью с целью предотвращения достижения высоких концентраций препарата в плазме крови, которые могут вызвать выраженные вентрикулярные аритмии, например трепетание-фибрилляцию желудочков или вентрикулярную тахикардию, которая может привести к вентрикулярной фибрилляции.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку Омникаин метаболизируется в печени, дозирование может быть снижено у пациентов с печеночной недостаточностью и при необходимости (например при эпидуральной анестезии) повторных введений они сопровождаются мониторингом состояния пациента.
Пациенты пожилого возраста. Повторные введения препарата следует проводить с осторожностью в связи с возможностью кумуляции вследствие сниженного клиренса.
Период беременности и кормления грудью. Вопрос относительно назначения препарата беременным целесообразно решать индивидуально с учетом соотношения необходимости лечения для женщины и потенциальной опасности препарата для плода. Не следует применять Омникаин на протяжении I триместра беременности. Не следует проводить парацервикальную блокаду в акушерстве в связи с риском маточной гипертонии с вероятным влиянием на новорожденного (гипоксия).
Как и другие местные анестетики, Омникаин проникает в грудное молоко. Однако, учитывая низкую концентрацию препарата в грудном молоке, кормление грудью может быть продолжено во время региональной анестезии.
Гипоксия и гиперкалиемия повышают риск кардиотоксичности Омникаина, поэтому требуется проведение коррекции доз.
Ацидоз увеличивает свободную фракцию Омникаина, которая может потенцировать его нейро- и кардиотоксичность.
Почечная недостаточность, сопровождающаяся ацидозом, повышает вероятность токсического действия Омникаина.
В период применения препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами.
Особые предупреждения. Спортсменов следует предупредить, что препарат содержит активное вещество, которое может быть причиной положительной реакции антидопинговых тестов.
Препарат содержит 3,15 мг натрия в 1 мл, что необходимо учитывать при лечении пациентов, находящихся на строгой низконатриевой диете.
Рекомендовано применять р-р при температуре около 20 °С, поскольку введение р-ров более низкой температуры может быть болезненным.
