Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Парцеф (Parcef)

Форма выпуска, состав и упаковка

ПАРЦЕФ-500

 

пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл.

 Цефтриаксон 500 мг

№ UA/6471/01/02 от 25.05.2007 до 25.05.2012

ПАРЦЕФ-1 г

 

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл.

 Цефтриаксон 1000 мг

№ UA/6471/01/01 от 25.05.2007 до 25.05.2012

 

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Цефтриаксон — полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, относится к цефалоспоринам III поколения, обладает бактерицидным эффектом. Механизм действия связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат обладает широким спектром действия: активен относительно аэробных грамположительных микроорганизмов: факультативных анаэробов — Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, ?-гемолитические стрептококки группы A (S. pyogenes), стрептококки группы В (S. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, неэнтерококковые стрептококки группы D; грамотрицательных микроорганизмов, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, разновидности Klebsiella (включая Kb. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (в том числе S. typhy), Serratia (включая S. marcescens), Shigella, Yersinia (в том числе Y. enterocolitica); микроаэрофиллов — Treponema pallidum; аэробов — Neisseria gonorrhoeae (включая и штамм, образующий пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, облигатных анаэробов — разновидности бактероидов (включая некоторые штаммы B. fragilis), Clostridium (но большинство штаммов C. difficile имеет резистентность), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (включая F. mortiferum и F. varium). Препарат назначают при резистентности микрофлоры к другим препаратам цефалоспоринового ряда, аминогликозидам, пенициллинам и др.
Фармакокинетика. Препарат не применяют внутрь, так как он быстро разрушается под влиянием желудочного сока. После в/м введения абсорбируется быстро и полностью. Биодоступность составляет около 100%. Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы крови (85–95%), с повышением концентрации препарата в крови связывание с белками плазмы крови уменьшается. Препарат имеет высокую степень стабильности в организме и продолжительный T?. После в/м введения максимум концентрации в плазме крови определяется через 1,5–3 ч и составляет при введении в дозе 1 г — 80 мг/л; при в/в введении соответственно через 30 мин Cmax составляет 100–150 мг/л. Стабильная концентрация препарата достигается через 4 сут. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови 24 ч. Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, определяется также в костной ткани, проходит через плаценту. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком (3–4%). В неизмененной форме (50–65%) экскретируется почками на протяжении 48 ч, приблизительно 40% — с желчью. T? при введении препарата в дозах 0,15–3,0 г составляет 5,8–8,7 ч, объем распределения — 5,78–13,5 л, плазматический клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный клиренс — 0,32–0,73 л/ч. В кишечнике под влиянием микробной флоры препарат превращается в неактивный метаболит. T? удлиняется у лиц в возрасте старше 75 лет — до 16 ч, у детей — до 6,5 сут, у детей грудного возраста — до 8 сут. При почечной или печеночной недостаточности экскреция замедляется, возможна кумуляция.

Дозировка

Парцеф вводят в/м или в/в. Для в/м введения с целью устранения боли в месте инъекции препарат растворяют в 1% р-ре лидокаина в таком соотношении: содержимое флакона 500 мг растворяют в 2 мл 1% р-ра лидокаина, 1000 мг — в 3–5 мл. Возможно использование стерильной воды для инъекций.
Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таком соотношении: содержимое флакона 500 мг растворяют в 5 мл растворителя, 1000 мг — в 10 мл.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: суточная доза составляет 1–2 г (вводят 1 раз в сутки или в половинной дозе 2 раза в сутки). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4 г, и эту дозу вводят в 2 приема с интервалом 12 ч. Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1–2 г (в зависимости от степени вероятности заражения), за 30–90 мин до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при клиренсе ?10 мл/мин. Для лиц пожилого возраста дозы соответствуют дозам для взрослых.
При неосложненной гонорее однократно в/в вводят 0,25 г препарата.
Суточная доза Парцефа для новорожденных (в возрасте до 2 нед) и недоношенных детей составляет 20–50 мг/кг массы тела.
Для детей грудного возраста (от 2 нед жизни) и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20–80 мг/кг массы тела в 2 введения. Как правило, суточная доза не должна превышать 2000 мг, у недоношенных детей — 50 мг/кг массы тела в сутки.
Продолжительность лечения Парцефом зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется, кроме этого, данными бактериологического исследования. Длительность лечения обычно составляет 4–14 дней, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может понадобиться более продолжительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение длится как минимум еще 48–72 ч после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

Передозировка

при продолжительном применении возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции со стороны печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Возможно применение гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

не следует добавлять Парцеф к р-рам, содержащим кальций (р-ры Хартмана и Рингера). Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Установлены антагонистические взаимодействия хлорамфеникола и цефтриаксона.
В комбинации с аминогликозидами Парцеф оказывает синергетическое действие, особенно важное при лечении тяжелых инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa.
При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон) повышается риск развития кровотечения. По этой же причине при сочетанном применении с антикоагулянтами отмечают усиление антикоагулянтного действия.

Побочные действия

диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тробоцитопения, экзантема, аллергический дерматит, кожный зуд, крапивница, отек, полиморфная эритема, головная боль, головокружение, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, микоз наружных половых органов, лихорадка, анафилактические и анафилактоидные реакции, очень редко — псевдомембранозный колит и нарушения свертывания крови, поражение почек; при быстром введении может развиться флебит, при в/м введении без р-ра лидокаина может возникнуть локальная болезненность.

Условия и сроки хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15–25 °С.

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции мочевого тракта, дыхательных путей (пневмония), септицемия, гонококовая инфекция, первичный сифилис и мягкий шанкр, инфекции органов брюшной полости, кожи, мягких тканей и суставов, бактериальный менингит, профилактика гнойно-септических осложнений при хирургических вмешательствах у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефалоспоринам, период беременности и кормления грудью.

Особые указания

с особой осторожностью следует применять у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам вследствие возможной перекрестной аллергической реакции.
Если применение антибиотика послужило причиной диареи, необходимо исключить псевдомембранозный колит; в таком случае Парцеф следует отменить и назначить соответствующее лечение.
При продолжительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной нечувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.
Эхоположительные преципитаты цефтриаксона кальция в желчном пузыре вскоре исчезают после окончания лечения антибиотиком.
Применение Парцефа у новорожденных, детей грудного и младшего возраста является эффективным и безопасным при соблюдении рекомендованных режимов дозирования. Цефтриаксон так же, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из комплекса с альбумином сыворотки крови, поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией его следует применять с осторожностью. Парцеф нельзя принимать у новорожденных (особенно недоношенных), у которых существует риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность его применения в период беременности не установлена.
У пациентов, принимающих цефтриаксон, реакция Кумбса может быть ложноположительной. Во время лечения возможны ложноположительные результаты галактоземического теста, неэнзиматических методов определение глюкозы в моче.

Социальные комментарии Cackle