Форма выпуска, состав и упаковка
• капс. 0,2 г контурн. ячейк. уп., № 10
• Целекоксиб 0,2 г
Прочие ингредиенты: гранулак-70, повидон низкомолекулярный медицинский, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.
№ UA/3808/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010
Фармакологическое действие
целекоксиб обладает противовоспалительным и анальгезирующим действием, блокируя продукцию воспалительных простаноидов путем специфического угнетения ЦОГ-2. Повышение активности ЦОГ-2 при воспалении приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в частности простагландина Е2, вызывающего воспаление, отек и боль.
Целекоксиб имеет очень низкое сродство к ЦОГ-1. Благодаря этому в терапевтических дозах целекоксиб не влияет на синтез простагландинов, синтезирующихся за счет активации ЦОГ-1, и соответственно не влияет на нормальные ЦОГ-1-зависимые физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, тромбоцитах.
Натощак целекоксиб быстро и практически полностью всасывается, концентрация его в плазме крови достигает максимального значения приблизительно через 2–3 ч после однократного приема внутрь. Биодоступность — почти 99%. При терапевтическом уровне в плазме крови 97% целекоксиба связывается с белками плазмы крови. В крови целекоксиб практически не связывается с эритроцитами. Одновременный прием пищи (с высоким содержанием жиров) замедляет достижение максимальной концентрации целекоксиба в плазме крови на 1–2 ч и повышает биодоступность приблизительно на 20%.
Хорошо распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Экскреция целекоксиба происходит в основном с желчью. В неизмененном виде с мочой выводится 1–3% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8–12 ч, а клиренс — около 500 мл/мин. При повторном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней.
Дозировка
Остеоартрит
Стандартная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 200 мг.
Ревматоидный артрит
Рекомендованная суточная доза составляет 200 мг. Для лиц пожилого возраста коррекции дозы обычно не требуется, однако у пожилых лиц с массой тела ?50 кг лечение следует начинать с минимальной дозы.
Для больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью, с легкими нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. У больных с умеренными нарушениями функции печени лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Передозировка
клинических данных относительно передозировки нет. В случае передозировки по показаниям проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Диализ не является эффективным методом выведения лекарственного средства.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение с флуконазолом может привести к значительному повышению концентрации Ревмоксиба в плазме крови; в таких случаях пациентам, принимающим флуконазол, лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Одновременное применение Ревмоксиба и ингибиторов АПФ может привести к снижению антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Прием препарата с фуросемидом может снижать натрийуретический эффект фуросемида. Одновременное применение с препаратами, содержащими соли лития, может привести к повышению концентрации лития в плазме крови.
Антациды (содержащие алюминий и магний) снижают степень всасывания Ревмоксиба на 10%, что не имеет клинического значения.
При одновременном применении Ревмоксиба и антикоагулянтов следует проводить мониторинг антикоагулянтной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в первые дни лечения, поскольку Ревмоксиб может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем повышается риск кровотечения (особенно у пациентов пожилого возраста).
Побочные действия
Со стороны пищеварительного тракта: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; редко — запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота; в отдельных случаях — пептическая язва двенадцатиперстной кишки и пищевода, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, бессонница; редко — нечеткость зрения, парестезия, тревога, депрессия, атаксия.
Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; редко — кашель, одышка.
Со стороны кожных покровов: часто — зуд кожи, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны системы крови: редко — анемия, в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — АГ, тахикардия.
Прочие: периферические отеки, судороги в мышцах, звон в ушах, повышенная утомляемость, инфекции мочевых путей, изменение вкусовой чувствительности.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Показания
патогенетическая терапия воспаления и боли при остеоартрите и ревматоидном артрите у взрослых.
Противопоказания
повышенная чувствительность к целекоксибу или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к сульфаниламидам; указание в анамнезе на крапивницу и аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; возраст до 18 лет, инфаркт миокарда, инсульт и преходящие нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, прогрессирующий атеросклероз, период беременности и кормления грудью.
Особые указания
у больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки перед началом лечения Ревмоксибом следует дождаться полного рубцевания язвы.
У некоторых больных, принимавших Ревмоксиб, отмечали задержку жидкости в организме и периферические отеки. В связи с этим Ревмоксибследует с осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости в организме.
У пациентов, ранее принимавших Ревмоксиб без каких-либо осложнений, могут отмечать анафилактические реакции, которые в общем характерны для всех НПВП.
При тяжелых заболеваниях печени и почек Ревмоксиб следует применять в исключительных случаях и под тщательным врачебным контролем.
Исследование безопасности и эффективности Ревмоксиба у пациентов в возрасте до 18 лет не проводили.
Влияние Ревмоксиба на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами не изучали. Однако, учитывая особенности побочных эффектов препарата, не следует ожидать значительного влияния.
