Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 30
• Симвастатин 10 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, повидон, опадри OY-L белый.
№ UA/8899/01/01 от 26.08.2008 до 26.08.2013
• табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 30
• Симвастатин 20 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, повидон, опадри OY-L белый.
№ UA/8899/01/02 от 04.09.2008 до 26.08.2013
Фармакологическое действие
гиполипидемическое средство группы статинов. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, принимающего участие в биосинтезе ХС в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПОНП и ТГ в плазме крови, при этом уровень антиатерогенной фракции ХС ЛПВП умеренно повышается. Кроме этого, симвастатин имеет ряд других положительных эффектов, в частности улучшает функцию эндотелия кровеносных сосудов, оказывает антиоксидантное действие, а также угнетает пролиферацию и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе.
Симвастатин в форме неактивного лактона относительно хорошо всасывается в пищеварительном тракте и превращается в печени в активную терапевтическую форму. Во время первичного прохождения через печень свыше 79% абсорбированного симвастатина задерживается в ней и метаболизируется. Выводится преимущественно с желчью и калом. Терапевтический эффект развивается на протяжении 2 нед, максимальный эффект отмечают через 4–8 нед от начала терапии.
Дозировка
начальная доза симвастатина при гиперхолестеринемии составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от необходимого результата дозу можно повысить до 40 мг/сут. Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста и больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. При ИБС начальная доза составляет 20 мг/сут в 1 прием (во время ужина).
Передозировка
проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, контролируют жизненно важные функции организма, в том числе функцию почек и печени, а также уровень КФК в сыворотке крови.
Лекарственное взаимодействие
применение симвастатина в дозе 10 мг относительно безопасно у пациентов с трансплантированными органами, которые принимают циклоспорин, тем не менее превышать эту дозу не рекомендуется.
Применение симвастатина сочетанно с циклоспорином, фибратами, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и нефазодоном повышает риск возникновения миопатии с рабдомиолиозом и ОПН. При одновременном приеме с ритонавиром может повышаться концентрация симвастатина в сыворотке крови. Симвастатин может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и повышать риск развития кровотечений. У пациентов, принимающих симвастатин одновременно с дигоксином, может повышаться концентрация дигоксина в сыворотке крови.
Побочные действия
симвастатин обычно хорошо переносится. Большинство побочных эффектов умеренно выражены и преходящи. Могут возникать запор, тошнота, метеоризм, диспепсия, боль в животе, диарея, рвота, головная боль, нарушения сна и повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Реже возникают головокружение, повышенная утомляемость, слабость мышц, кожный зуд и алопеция. Чрезвычайно редко (в единичных случаях) — депрессия, периферическая нейропатия, импотенция, нарушение функции почек, протеинурия, помутнение хрусталика, дерматомиозит, кожная сыпь и экзема. Для большинства этих побочных эффектов не было установлено прямой причинно-следственной связи с приемом препарата. Важным, но крайне редким побочным эффектом симвастатина является миопатия, проявлениями которой могут быть боль и ригидность мышц, а также повышение уровня КФК в сыворотке крови. Чрезвычайно редко может развиваться рабдомиолиз, который может привести к ОПН.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре до 30 °С.
Показания
первичная гиперхолестеринемия типа IIа и IIb (при недостаточной эффективности диеты и прочих нефармакологических методов коррекции); ИБС (для снижения риска развития инфаркта миокарда и кардиальной смертности).
Противопоказания
повышенная чувствительность к симвастатину или другим компонентам препарата, заболевания печени в фазе обострения, устойчивое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, не связанное с иной патологией, период беременности и кормления грудью, порфирия. Не рекомендуют назначать симвастатин детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания
терапия симвастатином может обусловить повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.
В большинстве случаев такое повышение незначительно выражено и не имеет существенного клинического значения, однако перед началом лечения рекомендуется определить уровень трансаминаз в сыворотке крови и в дальнейшем регулярно контролировать эти показатели на протяжении всего периода терапии. Если активность трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, препарат необходимо отменить. С особой осторожностью рекомендуют назначать симвастатин пациентам, злоупотребляющим алкоголем, или с хроническим заболеванием печени. В период лечения больному рекомендуется соблюдать стандартную гипохолестериновую диету.
