Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Цефтриаксон (Ceftriaxon)

Форма выпуска, состав и упаковка

пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл., в/м, № 1      

пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл., в/м, № 10

 Цефтриаксон 0,5 г

№ UA/6126/01/01 от 19.03.2007 до 19.03.2012

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., в/м, № 1     

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., в/м, № 10

 Цефтриаксон 1 г

№ UA/6126/01/02 от 19.03.2007 до 19.03.2012

Фармакологическое действие

цефтриаксон — антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активен в отношении грамположительных аэробов — Streptococcus групп A, B, C, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов — Enterobacter spp., Еsсhеrісhіа соlі, Наеmорhіlus іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsіеllа sрр. (включая K. рnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае, N. meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (в том числе S. tурhі), Sеrrаtіа sрр. (включая S. mагсеsсеns), ShigеIIа sрр., Yеrsіnіа sрр. (в том числе Y. еntеrосоlіtіса), Тrероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов — Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр. (включая некоторые штаммы В. frаgіlіs), СIоstrіdіum spp. (однако большинство штаммов С. difficile резистентны), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (включая F. mоrtіfеrum и F. vаrіum).
Фармакокинетика. После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Обратимо связывается с альбуминами плазмы крови (85–95%). Препарат длительно находится в организме. Минимальные противомикробные концентрации определяются в крови в течение ?24 ч. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в СМЖ), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3–4% от концентрации в сыворотке крови (более при в/м, чем при в/в введении). Период полувыведения составляет 5,8–8,7 ч и значительно удлиняется у лиц в возрасте старше 75 лет (16 ч), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). Выделяется в активной форме с мочой (до 50% в течение 48 ч). Частично выводится с желчью. При почечной недостаточности выведение замедляется, возможна кумуляция в организме.

Дозировка

вводят в/м и в/в. Следует использовать только свежеприготовленные р-ры.
Для в/м введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г — в 3,5 мл воды. В/м инъекции проводят глубоко в наружный верхний квадрант большой ягодичной мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для устранения болезненности в месте инъекции возможно применение 1% р-ра лидокаина.
Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г — в 10 мл растворителя). Вводят в/в медленно (в течение 2–4 мин). Для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл р-ра, не содержащего ионов кальция (р-р натрия хлорида 0,9%, 5% р-р глюкозы или 10% р-р левулезы). В дозе ?50 мг/кг массы тела следует вводить в/в капельно на протяжении не менее 30 мин.
Применение у детей
Новорожденным (в возрасте до 2 нед), в том числе недоношенным, назначают в суточной дозе 20–50 мг/кг 1 раз в сутки (не разрешается превышать дозу 50 мг/кг). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу необходимо соответственно снизить.
Детям в возрасте от 3 нед до 12 лет назначают 50–80 мг/кг/сут в 2 введения (детям с массой тела ?50 кг следует назначать в дозах для взрослых).
Детям в возрасте старше 12 лет и взрослым препарат назначают по 1–2 г 1 раз в сутки, при необходимости — до 4 г (желательно в 2 введения с интервалом 12 ч).
Продолжительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния пациента. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение препарата не менее 3 дней.
При неосложненной гонорее взрослым вводят однократно в/м 0,25 г цефтриаксона.
Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 30 мин–2 ч до операции в/в в виде инфузии в течение 15–30 мин в концентрации 10–40 мг/мл.
У больных с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени снижать дозу цефтриаксона не следует. Только в случае претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина ?10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Передозировка

при длительном применении цефтриаксона в высоких дозах возможно изменение клеточного состава крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Лечение симптоматическое. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

химически несовместим с другими антимикробными средствами в одном объеме.
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВП, сульфинпиразон), повышается риск развития кровотечений. По этой же причине при сочетанном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия.

Побочные действия

относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны:
со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит;
аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке;
со стороны системы крови — гипопротромбинемия;
со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит;
эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием, — кандидоз;
местные реакции — флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Условия и сроки хранения

в защищенном от света месте при температуре15–25 °C.

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
ЛОР-органов, дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермия);
мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея);
органов брюшной полости (желчевыводящих путей и ЖКТ, перитонит);
сепсис и бактериальная септицемия; инфекции костей (остеомиелит) и суставов; бактериальный менингит и эндокардит; мягкий шанкр, сифилис, болезнь Лайма; тиф; сальмонеллез; инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом и для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, I триместр беременности, период кормления грудью (на время лечения прекращают), печеночно-почечная недостаточность.

Особые указания

с осторожностью следует применять препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При АГ и нарушении водно-электролитного баланса необходимо контролировать уровень натрия в плазме крови.

Социальные комментарии Cackle