Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 250 мг, № 24
- Ацетазоламид 250 мг
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмалгликолят.
№ UA/1252/01/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы и оказывает слабый диуретический эффект. Механизм действия основан на угнетении высвобождения ионов натрия и водорода из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение этого фермента ацетазоламидом приводит к угнетению синтеза угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты как источника ионов водорода усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида обусловлен усилением натрийуреза и диуреза. Ацетазоламид теряет свои диуретические свойства через 3 дня применения. Кратковременный перерыв в применении приводит к восстановлению диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку возобновляется активность карбоангидразы.
Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, но и бикарбонатов, что может вызвать метаболический ацидоз. Выведение значительного количества натрия вследствие приема ацетазоламида приводит к усилению выведения воды с потерей калия и развитием гипокалиемии.
Ацетазоламид усиливает также выведение фосфатов, магния и кальция с мочой, что может привести к соответствующим метаболическим нарушениям.
Экстраренальный эффект ацетазоламида используется при лечении глаукомы. Ацетазоламид уменьшает количество внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы в ЦНС тормозит аномальную нейрональную передачу, вследствие чего препарат также применяют в комплексном лечении эпилепсии.
Фармакокинетика. Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12–27 мкг/мл) достигается через 1–3 ч. Невысокая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч.
Распределение. Ацетазоламид широко распределяется в организме. Проникает в эритроциты, плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.
Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется.
Выведение. Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Дозировка
Лечение глаукомы
Дозу препарата определяют индивидуально, в зависимости от величины внутриглазного давления.
Рекомендованные дозы для взрослых:
При открытоугольной глаукоме 250 мг (1 таблетка) 1–4 раза в сутки. Доза 1000 мг (4 таблетки), не повышает терапевтическую эффективность препарата
При вторичной глаукоме 250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приема 250 мг (1 таблетки) 2 раза в сутки (длительное лечение не показано)
При острых приступах закрытоугольной глаукомы 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки
Лечение эпилепсии
Взрослые и дети Как правило, 8–30 мг/кг массы тела в сутки в 1–4 приема. Оптимальная доза составляет 250–1000 мг (1–4 таблетки)
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами его начальная доза должна составлять 250 мг (1 таблетка) в сутки. Дозу при необходимости постепенно повышают. У детей суточная доза не должна превышать 750 мг
Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, обусловленных приемом лекарственных средств
Начальная доза препарата составляет 250 мг в сутки (1 таблетка) утром. Наилучший диуретический эффект наблюдается при применении препарата через 1 или 2 дня с однодневным перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (например назначения сердечных гликозидов, диеты со сниженным содержанием натрия, препаратов калия).
Лечение высотной болезни
Рекомендованная суточная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки) в несколько приемов. В случае ожидаемого быстрого подъема на высоту рекомендованная суточная доза составляет 1000 мг (4 таблетки) в несколько приемов. Препарат следует принимать за 24–48 ч до подъема. В случае появления симптомов недомогания лечение следует продолжать еще ?48 ч.
Передозировка
проявляется нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС.
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случае ацидоза пациенту назначают бикарбонаты. Показан гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов для приема внутрь. Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и оказать токсическое влияние на ЦНС. При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, доза первого должна быть снижена.
Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, принимающих ацетазоламид с рядом противосудорожных средств (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.
Побочные действия
- со стороны ЖКТ: потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность;
- со стороны метаболизма: ацидоз и нарушение электролитного баланса;
- со стороны нервной системы: парестезии, судороги, парез, иногда — сонливость и дезориентация;
- со стороны органов зрения и слуха: преходящая миопия, нарушение слуха или шум в ушах;
- со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костного мозга, панцитопения;
- со стороны мочевыделительной системы: полиурия, гематурия, почечная колика;
- другие: анафилаксия, крапивница, глюкозурия, фотосенсибилизация, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Показания
хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы); отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами при малых припадках (petit таl) у детей и при больших (grand таl) — у взрослых; при смешанных формах); высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата; гипонатриемия, гипокалиемия; нарушение функции печени (риск развития энцефалопатии); нарушение функции почек; недостаточность надпочечников; ацидоз с гиперхлоремией; хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома, требующая длительного лечения; сахарный диабет; болезнь Аддисона.
Особые указания
в случае развития осложнений, угрожающих жизни пациента, например синдрома Стивенса — Джонсона, синдрома Лайелла, молниеносного некроза печени, апластической анемии и геморрагического диатеза, прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью назначают пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы и даже смерти. В дозах, превышающих рекомендованные, ацетазоламид не повышает диурез (иногда даже снижает его), но может вызвать сонливость и парестезию. Препарат может усилить ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают в случае эмболии или эмфиземы легких. При применении препарата 5 дней риск развития метаболического ацидоза повышается. Ацетазоламид повышает рН мочи.
Рекомендуется проводить развернутый анализ крови перед началом и на протяжении курса лечения. Показан периодический контроль электролитов плазмы крови.
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Адекватные клинические исследования тератогенности препарата в период беременности не проводили, его не следует назначать беременным, особенно в I триместр. В любом случае при назначении препарата беременным следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому в период приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Детям Диакарб назначают только с 3-летнего возраста в составе комплексного лечения эпилепсии.
Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.
