Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Диприван (Diprivan)

Форма выпуска, состав и упаковка

эмул. д/инф. 1 % амп. 20 мл, № 5       

 Пропофол 10 мг/мл

Прочие ингредиенты: масло соевое, глицерол, фосфатид очищенный яичный, динатриевая соль ЭДТА, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№  Р.02.02/04325 от 03.11.2006 до 03.11.2011

 

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Пропофол — средство для общей анестезии, которое оказывает кратковременное действие и вызывает быстрый медикаментозный сон на протяжении приблизительно 30 с. Обычно восстановление сознания происходит быстро. Механизм действия, как и в случае применения других средств для анестезии, не имеет надлежащего объяснения.
Как правило, при применении пропофола для вводной анестезии и ее поддержания отмечают снижение средних показателей АД и незначительные изменения ЧСС. Вместе с тем во время поддержания анестезии гемодинамические параметры обычно остаются относительно стабильными. Хотя после введения пропофола может возникать угнетение дыхания, любые эффекты, подобные тем, которые возникают при применении других внутривенных анестезирующих средств, легко поддаются контролю в клинических условиях.
Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Снижение внутричерепного давления более выражено у больных с исходно повышенными показателями внутричерепного давления.
Пробуждение, как правило, происходит быстро и с ясным сознанием, частота случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты низкая.
Пропофол в терапевтических концентрациях не угнетает синтез гормонов коры надпочечников.
Фармакокинетика. Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения инфузии можно описать с помощью открытой трехфазной модели: 1-я фаза — очень быстрое распределение (полупериод составляет 2–4 мин), 2-я — быстрое выведение из организма (период полувыведения — 30–60 мин), 3-я — более медленная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузированной ткани в кровь.
Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс — 1,5–2 л/мин). Препарат метаболизируется главным образом в печени, вследствие чего образуются неактивные соединения пропофола и соответствующий ему хинол, которые выводятся с мочой.
При применении пропофола для поддержания анестезии концентрация его в крови асимптотически достигает стабильного уровня, который соответствует скорости его введения. В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика препарата имеет линейный характер.

Дозировка

как правило, Диприван требует дополнительного применения обезболивающих средств. Хорошо сочетается со спинномозговой и эпидуральной анестезией, с лекарственными средствами, применяемыми для премедикации, миорелаксантами, ингаляционными средствами и анальгетиками; фармакологическая несовместимость между этими средствами не выявлена.
Взрослые
Вводная анестезия
Диприван можно применять путем медленного болюсного введения или инфузии.
Независимо от того, проводилась премедикация или нет, Диприван рекомендуется титровать (болюсное введение или инфузия приблизительно 40 мг каждые 10 с для взрослого пациента в удовлетворительном состоянии) в зависимости от реакции больного до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет доза Дипривана составляет 1,5–2,5 мг/кг. Суммарную необходимую дозу можно снизить, используя более низкую скорость введения (20–50 мг/мин). Для пациентов в возрасте старше 55 лет, как правило, нужна более низкая доза. Пациентам 3-го и 4-го класса по шкале ASA (Американской ассоциации анестезиологов) введение следует осуществлять с более низкой скоростью (около 20 мг каждые 10 с).
Поддержание общей анестезии
Анестезию можно поддерживать путем постоянной инфузии Дипривана или повторных болюсных инъекций, проводимых для поддержания необходимой глубины анестезии.
Постоянная инфузия
Скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Как правило, скорость в диапазоне 4–12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии.
Повторное болюсное введение
При использовании техники повторного болюсного введения в зависимости от клинической необходимости вводится доза 25–50 мг.
Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии
Взрослым пациентам, находящимся на ИВЛ и которым проводится интенсивная терапия, Диприван рекомендуется применять путем постоянной инфузии. Скорость инфузии следует корригировать согласно необходимой глубине седативного эффекта, но скорость в пределах 0,3–4,0 мг/кг/ч должна обеспечить удовлетворительный седативный эффект.
Обеспечение седативного эффекта с сохранением сознания во время проведения хирургических или диагностических процедур
Дозу подбирают индивидуально и титруют до получения клинического ответа. Для большинства пациентов при инициации седативного эффекта необходимая доза составляет 0,5–1 мг/кг, которая вводится на протяжении 1–5 мин. Поддержание седативного эффекта достигается путем титрования дозы Дипривана до желаемой степени седации — для большинства пациентов эта доза составляет 1,5–4,5 мг/кг/ч. Дополнительно к инфузионному введению для усиления глубины седативного эффекта может понадобиться болюсное введение дозы 10–20 мг. У пациентов 3-го и 4-го класса по шкале ASA доза должна быть снижена.
Больные пожилого возраста
Доза Дипривана, необходимая для вводной анестезии, должна быть снижена. При ее снижении следует принимать во внимание физическое состояние и возраст пациента. Сниженную дозу следует вводить медленнее, титровать ее необходимо соответственно реакции пациента. При применении Дипривана для поддерживающей анестезии или достижения седативного эффекта скорость инфузии или концентрацию следует снизить. У пациентов 3–4-го класса по шкале ASA доза и скорость введения должны быть еще ниже. Пациентам пожилого возраста быстрое болюсное введение (однократное или повторное) не проводится из-за риска угнетения деятельности сердечной и дыхательной систем.
Дети
Вводная анестезия
Применение Дипривана у детей в возрасте до 1 года не рекомендовано. При применении Дипривана с целью обеспечения индукции в анестезию у детей препарат следует медленно вводить до тех пор, пока не возникнут клинические признаки анестезии. Дозу следует корригировать согласно возрасту и/или массе тела. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет для вводной анестезии, как правило, необходимо около 2,5 мг/кг Дипривана. Для детей младше этого возраста дозы могут быть выше. Детям, относящимся к 3–4-му классу по шкале ASA, рекомендуется введение более низкой дозы.
Поддержание общей анестезии
Детям в возрасте старше 1 года анестезию можно поддерживать постоянной инфузией Дипривана или путем повторных болюсных инъекций, необходимых для поддержания необходимой глубины анестезии. Скорость введения значительно варьирует среди пациентов, однако в диапазоне доз 9–15 мг/кг/ч, как правило, позволяет достичь адекватной анестезии.
Способ введения
Диприван можно применять для инфузии в неразведенном виде с использованием пластмассовых шприцев или стеклянных флаконов для инфузии. Когда Диприван применяют в неразведенном виде для поддерживающей анестезии, рекомендуется всегда пользоваться перфузорами или инфузоматами для контроля скорости введения. Диприван можно также применять путем разведения в 5% р-ре декстрозы в мешках из поливинилхлорида (ПВХ) или стеклянных флаконах. Р-р, который не должен превышать соотношение 1:5 (2 мг пропофола/мл), следует готовить в соответствии с правилами асептики непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность на протяжении 6 ч.
Разведение можно осуществлять с использованием разных технических систем для инфузий, но набор для вливания, использованный самостоятельно, может вызвать случайное бесконтрольное введение больших объемов р-ра Дипривана. Бюретки, счетчики капель или дозирующий насос всегда должны входить в состав набора для инфузии. Риск неконтролируемого вливания следует принимать во внимание при расчете максимального количества р-ра в бюретке.
Диприван можно ввести через тройник с клапаном с добавлением его к 5% р-ру декстрозы для в/в введения, 0,9% р-ру натрия хлорида для в/в введения или 4% р-ру декстрозы с 0,18% р-ром натрия хлорида для в/в введения.
Диприван можно предварительно смешивать с альфентанилом 500 мкг/мл в соотношении 20:1–50:1 и вводить в/в. Смесь следует готовить в асептических условиях и использовать на протяжении 6 ч после приготовления.
Чтобы уменьшить выраженность боли при введении, Диприван можно смешать с 1% р-ром лидокаина в пластмассовом шприце в соотношении 20:1 или 20:0,5 соответственно непосредственно перед применением.
Разведение Дипривана и одновременное применение его с другими лекарственными средствами или р-рами для введения.

Метод применения Добавка или растворитель Препарат Предостережения
Предварительное смешивание 5% р-р декстрозы для в/в введения Смешать вместе 1 часть Дипривана и до 4 частей 5% р-ра декстрозы для в/в введения в мешках из ПВХ или стеклянных флаконах.
При разведении в мешках из ПВХ рекомендуется заполнить мешок полностью, после чего удалить определенное количество р-ра для вливания и заменить его эквивалентным объемом Дипривана
Готовить, придерживаясь условий асептики, непосредственно перед применением.
Смесь является стабильной на протяжении 6 ч
Лидокаина гидрохлорид для инъекций (0,5 или 1% без консервантов) Смешать вместе 20 частей Дипривана и до 1 части 0,5% или 1% инъекционного р-ра лидокаина гидрохлорида Готовить смесь, придерживаясь условий асептики, непосредственно перед применением.
Применять только для индукции
Альфентанил для инъекций (500 мкг/мл) Смешать Диприван с альфентанилом для инъекций в соотношении 20:1–50:1 Готовить смесь, придерживаясь условий асептики, применить на протяжении 6 ч после приготовления
Одновременное введение при помощи тройника с клапаном 5% р-р декстрозы для в/в введения Одновременное введение осуществлять с помощью тройника с клапаном Тройник с клапаном расположить рядом с местом для введения
0,9% р-р натрия
хлорида для
в/в введения
4% р-р декстрозы с 0,18% р-ром натрия хлорида для в/в введения

 

Передозировка

случайное передозирование, вероятнее всего, может вызвать угнетение сердечной деятельности и дыхания. Рекомендуется мониторинг внешнего дыхания и сердечной деятельности, проведение оксигенотерапии, при необходимости ИВЛ, использование плазмозаменителей и прессорных средств.

Лекарственное взаимодействие

Диприван хорошо совместим с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии; лекарственными средствами, применяющимися для премедикации; миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками. Фармакологической несовместимости и нежелательных фармакодинамических взаимодействий при этом не отмечено. Снижение дозы Дипривана может потребоваться в тех случаях, когда общая анестезия используется как дополнение к методам региональной анестезии.

Побочные действия

вводная анестезия Диприваном обычно проходит мягко с минимальными признаками возбуждения. Чаще всего сообщалось о фармакологически предвиденных для анестезирующих средств побочных явлениях, таких как гипотензия. Принимая во внимание природу анестезии и состояние пациентов, которым проводится интенсивная терапия, явления, о которых сообщалось, могут быть связаны с проводимыми процедурами или состоянием пациентов.
Вероятные побочные эффекты приведены в таблице.

Очень часто (1/10) Общие нарушения и состояние места введения Боль в месте введения (1)
Часто (1/100–?1/10) Со стороны сердечно-сосудистой системы Артериальная гипотензия (2)
Брадикардия (3)
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки Временное апноэ во время введения
Со стороны ЖКТ Тошнота и рвота
на протяжении фазы пробуждения
Со стороны ЦНС Головная боль на протяжении фазы пробуждения
Общие нарушения и состояние места введения Абстинентный синдром у детей (4)
Со стороны сосудов Приливы у детей (4)
Редко (1/1000, ?1/100) Со стороны сосудов Тромбоз и флебит
Очень редко (1/10 000–?1/1000) Со стороны ЦНС Эпилептоформные движения, включая судороги и опистотонус во время введения, поддержания анестезии и пробуждения
Чрезвычайно редко (?1/10 000) Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Рабдомиолиз (5)
Со стороны органов ЖКТ Панкреатит
Процедурные осложнения Озноб, лихорадка
Со стороны мочевыделительной системы Изменение цвета мочи после продолжительного применения
Со стороны иммунной системы Анафилаксия — может включать ангионевротический отек, эритему, бронхоспазм и гипотензию
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Сексуальная расторможенность
Со стороны сердечно-сосудистой системы Отек легких
Со стороны ЦНС Послеоперационная потеря сознания


(1) Может быть уменьшена при использовании больших вен предплечья и локтевой ямки. Местная боль при введении Дипривана 1% может также быть уменьшена путем добавления р-ра лидокаина (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
(2) Изредка артериальная гипотензия может требовать введения жидкости в/в и снижения дозы Дипривана.
(3) Выраженная брадикардия возникала редко, были отдельные сообщения об асистолии.
(4) В связи с внезапным прекращением введения Дипривана во время проведения интенсивной терапии.
(5) Редкие сообщения о развитии рабдомиолиза, когда Диприван применяли в дозах 4 мг/кг/ч у пациентов отделений интенсивной терапии.
Нелицензионное применение препарата в педиатрических дозах у новорожденных может привести к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Условия и сроки хранения

при температуре 2–25 °C; не замораживать.

 

Показания

кратковременная анестезия; вводная анестезия и поддержание общей анестезии; обеспечение седативного эффекта у взрослых больных, находящихся в палатах интенсивной терапии и которым проводят ИВЛ; обеспечение седативного эффекта с сохранением сознания во время проведения хирургических или диагностических процедур.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пропофолу или любому компоненту препарата. Возраст до 1 года. Достижение седативного эффекта у детей любых возрастных групп, у которых диагностирован круп или эпиглотит, и у пациентов, которым проводится интенсивная терапия.

Особые указания

Диприван должен применять только опытный анестезиолог или персонал, имеющий специальную подготовку по оказанию помощи больным при проведении интенсивной терапии; при условии наличия аппаратуры для реанимационных мероприятий и постоянного мониторинга функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Аппаратура для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, проведения ИВЛ, кислородного обогащения, а также для других реанимационных мероприятий должна постоянно находиться в рабочем состоянии. Не допускается введение Дипривана лицом, выполняющим диагностическую процедуру или хирургическую манипуляцию.
При обеспечении седативного эффекта Диприваном во время хирургических или диагностических процедур за пациентом следует тщательно наблюдать для выявления ранних признаков гипотензии, обструкции дыхательных путей и кислородной десатурации.
Как и при применении других анестезирующих средств, при введении Дипривана с целью достижения седативного эффекта на протяжении хирургической процедуры у пациентов могут возникать непроизвольные движения. Это представляет определенный риск во время проведения операционных манипуляций, требующих иммобилизации пациента.
Для обеспечения гарантии полного восстановления пациента после анестезии необходимо определенное время для его наблюдения до выписки из стационара. Очень редко использование Дипривана может быть связано с периодом послеоперационной потери сознания и сопровождаться повышением мышечного тонуса. Иногда это отмечают перед пробуждением пациента. За больным, находящимся в бессознательном состоянии, следует наблюдать, несмотря на то что восстановление сознания может происходить самостоятельно.
Как и при применении других инъекционных анестетиков, особый контроль и осторожность следует соблюдать у пациентов с сердечной, легочной, почечной или печеночной недостаточностью, а также у обезвоженных и ослабленных пациентов.
Диприван не обладает достаточным ваголитическим эффектом. При необходимости одновременного применения Дипривана с другими средствами, вызывающими брадикардию, целесообразно проведение премедикации с в/в введением холинолитического средства перед индукционной анестезией или в период поддержания наркоза.
Если Диприван вводят больному эпилепсией, существует риск возникновения судорог.
Необходимое внимание следует уделять пациентам с нарушением липидного обмена, а также при других состояниях, требующих осторожного применения липидных эмульсий. Рекомендуется проводить мониторинг уровня липидов крови в тех случаях, когда Диприван назначают пациентам с повышенным риском чрезмерного накопления жиров. Если мониторинг свидетельствует о недостаточном выведении жира из организма, применение Дипривана следует откорригировать надлежащим образом. При одновременном в/в введении больному другого средства, содержащего липиды, дозу следует снизить, учитывая количество липидов, введенных в составе Дипривана. 1,0 мл р-ра Дипривана содержит около 0,1 г жира.
Диприван не рекомендуется для вводной и поддерживающей анестезии у новорожденных. По данным сообщений о нелицензионном применении у новорожденных в дозах, рекомендуемых детям в возрасте 1–16 лет, возможно угнетение деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Не следует применять Диприван для достижения седативного эффекта у преждевременно родившихся детей, получающих интенсивную терапию.
Не рекомендуется использовать Диприван для достижения седативного эффекта у детей, у которых диагностирован круп или эпиглотит, и у больных, которым проводится интенсивная терапия.
Обеспечение седативного эффекта во время хирургических или диагностических процедур
Диприван не рекомендован детям для обеспечения седативного эффекта во время проведения хирургических или диагностических процедур, поскольку его безопасность и эффективность не доказана для этой группы пациентов.
Особые предупреждения относительно отделения интенсивной терапии
Очень редко сообщалось о метаболическом ацидозе, рабдомиолизе, гиперкалиемии и/или сердечной недостаточности (в некоторых случаях с летальным исходом) у пациентов в критическом состоянии, находившихся в отделении интенсивной терапии и получавших Диприван для обеспечения седативного эффекта. Вероятно, это свидетельствует о дефиците поступления кислорода в ткани. Однако причинно-следственная связь между этими явлениями и применением Дипривана не установлена. Все седативные и терапевтические препараты (включая Диприван), применяемые в отделениях интенсивной терапии, должны титроваться для того, чтобы поддерживать оптимальное снабжение кислородом и гемодинамические параметры.
ЭДТА (этилендиаминтетрауксусная кислота), входящая в состав препарата, образует хелатные комплексы с ионами металлов, включая ионы цинка. Следует рассматривать необходимость дополнительного назначения цинка при продолжительном применении Дипривана, особенно пациентам с дефицитом цинка, например при ожогах, диарее и/или сепсисе. Диприван не содержит антимикробных консервантов и может служить благоприятной средой для роста микроорганизмов. При наполнении Диприваном стерильного шприца или перфузора следует придерживаться правил асептики: препарат необходимо набирать сразу же после вскрытия ампулы или после изъятия из пробки флакона защитного уплотнения. Введение следует начинать немедленно. Асептические условия на протяжении инфузии должны быть обеспечены как для Дипривана, так и аппаратуры для введения. Любые инфузионные р-ры, добавленные в инфузионную линию с Диприваном, следует вводить как можно ближе к расположению канюли. Диприван нельзя вводить через микробиологический фильтр. Шприц с Диприваном применяется для каждого отдельного пациента только однократно. Согласно установленным для других липидных эмульсий правилам, продолжительность введения Дипривана не должна превышать 12 ч. По окончании инфузии препарата или 12 ч периода вливания необходимо заменить оборудование для введения Дипривана.
При введении миорелаксантов не следует использовать одну и ту же систему для в/в вливания, которую применяли для Дипривана, без предварительного промывания.
Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии
Диприван не рекомендован как седативное средство детям, поскольку его эффективность и безопасность не доказаны у этой группы пациентов. Хотя причинно-следственная связь установлена не была, при нелицензионном применении были сообщения о серьезных побочных явлениях (включая случаи смерти), и эти явления чаще всего наблюдали у детей с инфекцией дыхательных путей, которым вводили препарат в дозах, превышающих рекомендуемые дозы для взрослых.
Предостережение относительно применения: перед применением емкость с Диприваном следует встряхнуть. Любые остатки содержимого емкости после применения необходимо уничтожить.
Период беременности и кормления грудью. Диприван не следует применять в период беременности и кормления грудью. Диприван назначают при прерывании беременности в I триместре. Диприван не следует применять в акушерстве как анестезирующее средство, поскольку он проникает через плацентарный барьер и его применение может вызвать неонатальную депрессию.
При введении Дипривана в период кормления грудью безопасность для новорожденных не установлена.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами. Пациентов следует информировать о том, что анестезия может отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другой техникой.

Социальные комментарии Cackle