Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Каптоприл (Captopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

табл. 12,5 мг, № 20      

 Каптоприл 12,5 мг

№ UA/4800/01/01 от 20.07.2006 до 20.07.2011

табл. 25 мг, № 20      

 Каптоприл 25 мг

№ UA/4800/01/02 от 20.07.2006 до 20.07.2011

табл. 50 мг, № 20      

 Каптоприл 50 мг

№ UA/4800/01/03 от 20.07.2006 до 20.07.2011

Фармакологическое действие

каптоприл тормозит активность АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Результатом торможения активности АПФ является снижение концентрации ангиотензина II, повышение активности ренина в плазме крови и уменьшение секреции альдостерона. Максимальное влияние на ренин-ангиотензиновую систему отмечается на протяжении 1 ч и длится 6–8 ч; при этом активность АПФ в сыворотке крови — 12–14 ч. У пациентов с АГ каптоприл расширяет резистивные сосуды и снижает ОПСС. Кроме этого, происходит снижение легочного давления заклинивания на фоне отсутствия изменений сопротивления легочных сосудов.
Каптоприл снижает сопротивление в сосудистой системе почек, увеличивает кровоток через почки, гломерулярную фильтрацию, экскрецию натрия и воды; поддерживает уровень калия, снижает выведение белков и накопление мезангиальных макромолекул и потому предупреждает поражение мезангия и развитие гломерулосклероза.
Каптоприл быстро всасывается в ЖКТ. Абсорбция составляет 70%. У пациентов с АГ средний период полуабсорбции — 0,45 ч. Биодоступность — 60%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 ч, при приеме препарата под язык всасывание ускоряется сравнительно с пероральным применением. Метаболизируется в печени. Каптоприл быстро выводится из организма через почки, в основном в неизмененном виде. Основным механизмом выведения является тубулярная секреция и в меньшей мере — гломерулярная фильтрация. Средний общий клиренс из организма — 0,8 л/кг/ч, а средний клиренс через почки — 0,4 л/кг/ч.

Дозировка

дозы назначаются врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния и течения заболевания. Таблетки глотают целыми, запивая водой, натощак, за 1 ч до приема пищи или через 2 ч после. Следует принимать препарат регулярно в одно и то же время каждый день. Не следует применять 2 дозы каптоприла одновременно.
АГ. Рекомендуемая начальная доза — 12,5 мг 2–3 раза в сутки. Дозы подбирают в зависимости от степени снижения АД, которое наблюдается через 2–4 нед лечения. Как правило, достаточной является доза в 25 мг 2–3 раза в сутки. Если удовлетворительная реакция не отмечена даже при дозе 50 мг 2–3 раза в сутки, добавляют диуретик. Максимальная суточная доза Каптоприла — 150 мг. Пациентам с гиповолемией и гипонатриемией сначала назначают 6,25 мг Каптоприла 2–3 раза в сутки.
Пациентам со злокачественной гипертензией в начале лечения назначают дозы от 12,5 до 25 мг Каптоприла 2–3 раза в сутки. Дозы повышают каждые 24 ч (или чаще) до того времени, когда будет отмечено адекватное снижение АД.
Доза 25 мг рекомендована для лечения острых повышений АД (гипертонических кризов). Пациенты должны разжевать таблетку и оставить ее под языком до полного растворения. Эффект можно ожидать через 15–30 мин. Такую же дозу можно принять через 1 ч, если нет достаточного эффекта.
В случае реноваскулярной гипертензии или подозрения на таковую лечение должен проводить опытный специалист.
Застойная сердечная недостаточность. Обычная начальная доза Каптоприла составляет 6,25–12,5 мг 2–3 раза в сутки. Дозы подбираются в зависимости от состояния пациента и его потребностей через 2–4 нед лечения. Достаточной является доза 25–50 мг 2–3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 150 мг Каптоприла.
Дисфункция левого желудочка. Начальная доза — 6,25 мг Каптоприла; эту дозу на следующий день повышают до 12,5 мг 3 раза в сутки. При отсутствии противопоказаний дозу постепенно на протяжении нескольких недель повышают до 50 мг 3 раза в сутки.
Диабетическая нефропатия. Рекомендуемая начальная доза — 6,25 мг Каптоприла 3 раза в сутки. Поддерживающей является доза 25 мг Каптоприла 3 раза в сутки.
Нарушение функции почек. Дозу Каптоприла определяют индивидуально, исходя из состояния функции почек, то есть клиренса креатинина и АД. Обычная начальная доза — 6,25 мг 2 раза в сутки. Ее повышают каждые 7–14 дней до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Во время лечения Каптоприлом рекомендуется контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
Гемодиализ. Нужно снизить на 50% дозу Каптоприла после 4 ч гемодиализа.
Рекомендуемая начальная доза для новорожденных — 0,01 мг/кг массы тела 2–3 раза в сутки. Для детей рекомендуется доза 0,3 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 мг/кг массы тела. Детям с гиповолемией и гипонатриемией, которые принимают диуретики, и почечной недостаточностью назначают половину начальной дозы (0,15 мг/кг массы тела). Новорожденным и детям назначают Каптоприл только тогда, когда лечение другими антигипертензивными средствами не помогло в снижении АД и поддержании его на желаемом уровне.

Передозировка

основное проявление — артериальная гипотензия. В случае приема большого количества таблеток рекомендуется сделать промывание желудка (если отравление произошло недавно) и ввести активированный уголь. При появлении признаков артериальной гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение и положить голову на небольшую подушку. При необходимости можно провести коррекцию объема плазмы крови путем вливания 0,9% р-ра натрия хлорида.
В более тяжелых случаях каптоприл можно вывести из крови путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

одновременный прием пищи или антацидов замедляет всасывание Каптоприла. Антигипертензивный эффект Каптоприла потенцируется антагонистами кальция, нитратами, блокаторами ?- и ?-адренорецепторов, вазодилататорами, диуретиками, анестетиками и алкоголем. Одновременный прием НПВП, кортикостероидов, налоксона, эстрогенов и комбинированных пероральных противозачаточных средств ослабляет гипотензивное действие препарата. Каптоприл можно назначать одновременно с сердечными гликозидами. Пробенецид снижает почечный клиренс Каптоприла и повышает его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное назначение Каптоприла с солями лития может повышать концентрацию лития в сыворотке крови до токсического уровня. При сочетанном лечении Каптоприлом и иммуносупрессорами или аллопуринолом возрастает риск развития миелосупрессии. Каптоприл повышает чувствительность к противодиабетическим препаратам, в связи с чем может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств.

Побочные действия

чаще всего возникают такие побочные эффекты, как кожная сыпь (которая может сопровождаться зудом или лихорадкой, эозинофилией и болью в мышцах и суставах), потеря или изменение ощущения вкуса и сухой кашель, который обычно исчезает через несколько недель после прекращения лечения Каптоприлом.
Могут отмечать артериальную гипотензию (головокружение, вертиго, головная боль, слабость и усталость), тахикардию, ощущение сердцебиения, стенокардию, нарушение функции почек, протеинурию, уменьшенный или увеличенный диурез, почечную недостаточность, гиперкалиемию, ухудшение аппетита, желудочно-кишечные нарушения (тошноту, рвоту, дискомфорт в животе, диарею, запор, сухость во рту), покраснение лица, бледность, бессонницу, выпадение волос, парестезию; очень редко — нейтропению, агранулоцитоз и ангионевротический отек.
При лечении Каптоприлом могут отмечать небольшие нарушения функции печени, очень редко — желтуху. После прекращения лечения эти нарушения обычно исчезают. Сообщалось о появлении синдромов, похожих на волчанку (лихорадка, миалгия и артралгия, серозит, васкулит, лейкоцитоз и эозинофилия).

Условия и сроки хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Показания

АГ эссенциальная и симптоматическая (ренопаренхиматозная, реноваскулярная и др.), гипертонические кризы, застойная сердечная недостаточность (в том числе после инфаркта миокарда), предотвращение почечной недостаточности у пациентов с диабетической нефропатией или другими заболеваниями почек, включая клинические случаи, протекающие с АГ.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, ангионевротический отек после лечения ингибиторами АПФ в анамнезе, выраженный двусторонний стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки, порфирия, период беременности и кормления грудью.

Особые указания

необходимо контролировать АД, дыхание, концентрацию мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови пациента, а также диурез. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или нарушениями функции почек может выявляться артериальная гипотензия (чрезмерное снижение АД), что сопровождается слабостью, ускоренной ЧСС и головокружением, даже через значительный промежуток времени после применения первой дозы Каптоприла. Чрезмерное снижение АД может также отмечаться у пациентов с нарушением водно-электролитного обмена через низкосолевую диету, дегидратацию, связанную с лечением средствами, которые приводят к диурезу, диарее, рвоте, чрезмерному потоотделению или гемодиализу.
Артериальная гипотензия, а также ее тяжелые последствия выявляются редко и являются временными. Если это возможно, следует отменить диуретики и низкосолевую диету перед началом лечения Каптоприлом для того, чтобы избежать этих эффектов. Если лечение диуретиками необходимо, то его рекомендуют начинать с наиболее низкой дозы Каптоприла (6,25 мг).
Поскольку существует риск развития артериальной гипотензии и нарушения кровоснабжения жизненно важных органов, Каптоприл следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой формой ИБС, тяжелыми заболеваниями церебральных сосудов и больным со стенозом клапанов или стенозом аорты любого типа.
Вследствие вазодилатации гломерулярных эфферентных артериол у пациентов с нарушенной функцией почек и у больных с двусторонним стенозом артерий почек, что влияет на гемодинамику, или стенозом артерии единственной почки может возникнуть транзиторное нарушение ее функции или ОПН. Перед началом терапии Каптоприлом и во время лечения следует контролировать функцию почек.
У пациентов преклонного возраста повышается риск возникновения побочных эффектов, поэтому им нужно с осторожностью назначать Каптоприл.
Во время лечения Каптоприлом может повыситься уровень калия в крови, особенно у пациентов с ХПН и больных сахарным диабетом, а также у пациентов, которые параллельно принимают диуретики, что способствует задержке калия в организме (спиронолактон, амилорид и триамтерен), или которые содержат калий. Поэтому следует избегать параллельного применения Каптоприла и этих лекарственных средств. Каптоприл следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом. Для некоторых пациентов следует снизить дозу инсулина или оральных антидиабетических средств.
Во время лечения Каптоприлом могут отмечать нейтропению (чаще у пациентов с заболеваниями соединительной ткани: системной красной волчанкой, прогрессирующим системным склерозом), у пациентов с почечной недостаточностью и у больных, сочетанно принимающих иммунодепрессанты. Реакции, похожие на реакции гиперчувствительности, отмечались во время гемодиализа или других процедур разделения крови (аферез) с помощью специальных мембран для диализа у пациентов, которых лечили ингибиторами АПФ.
Во время десенсибилизирующего лечения с помощью пчелиного или змеиного яда наблюдались неблагоприятные реакции повышенной чувствительности.
Эффективность и безопасность применения Каптоприла для лечения детей еще не установлена, поэтому его можно назначать новорожденным или детям только тогда, когда другие лекарственные средства, снижающие АД, оказались неэффективными.
Период беременности и кормления грудью. Нельзя принимать Каптоприл в указанный период.
Прием Каптоприла в период беременности приводит к возникновению тяжелых фетальных нарушений. Во время лечения препаратом женщины должны принимать противозачаточные средства.
Каптоприл в период беременности (особенно во II и III триместр) применяется только в экстренных случаях, когда преимущества такого лечения для матери превышают потенциальный риск для плода (при частом проведении УЗИ плода и/или при исключении олигогидрамниона).
Несмотря на незначительное количество каптоприла в молоке, это необходимо учитывать при выборе гипотензивного средства для кормящей матери. Таким образом, во время лечения Каптоприлом не рекомендуется кормление грудью. При отсутствии другого способа кормления необходимо осуществлять тщательное наблюдение за АД, уровнем калия в сыворотке крови и функцией почек у ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Каптоприл может служить причиной чрезмерного снижения АД и головокружения, особенно в начале лечения.
Поэтому до выяснения действия препарата на организм следует придерживаться осторожности во время управления автомобилем или использования других технических средств.

Социальные комментарии Cackle