Форма выпуска, состав и упаковка
- конц. д/р-ра д/инф. 5 мг/мл амп. 2 мл, № 10
- Винпоцетин 5 мг/мл
Прочие ингредиенты: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.
№ UA/4854/02/01 от 31.10.2007 до 31.10.2012
Фармакологическое действие
Кавинтон обладает комплексным механизмом действия, оказывая благоприятное влияние на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также на реологические свойства крови.
Нейропротекторный эффект Кавинтона обусловлен такими механизмами:
- уменьшение выраженности цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирование функциональной активности как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев, так и рецепторов NMDA и АМРА;
- потенцирование нейропротекторного эффекта аденозина;
- стимулирование церебрального метаболизма, усиление поглощения и усвоения клетками глюкозы и кислорода;
- повышение стойкости нейронов к гипоксии: стимулирование транспорта глюкозы — универсального источника энергии для мозговых клеток через ГЭБ; сдвигание метаболизма глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного направления;
- выборочное ингибирование Са2+-кальмодулинзависимой цГМФ-фосфодиэстеразы, повышение концентрации цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрации АТФ и соотношения АТФ/АМФ;
- стимулирование церебрального метаболизма норадреналина и серотонина, восходящей норадренергической системы; оказывает антиоксидантное действие.
Указанные механизмы действия обеспечивают церебропротекторный эффект Кавинтона.
Кавинтон улучшает микроциркуляцию в тканях мозга, блокируя агрегацию тромбоцитов; уменьшая повышенную вязкость крови; увеличивая способность эритроцитов к деформации и тормозя поглощение ими аденозина; способствуя внутритканевому транспорту кислорода путем уменьшения сродства к нему эритроцитов.
Кавинтон выборочно усиливает мозговой кровоток:
- увеличивает мозговую фракцию МОК;
- уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного влияния на параметры общего кровотока, практически не влияет на АД, МОК, ЧСС и ОПСС;
- не вызывает феномена «обкрадывания», наоборот, при его применении прежде всего усиливается кровоснабжение ишемизированного, но еще жизнеспособного участка головного мозга с низким уровнем перфузии — феномен «обратного обкрадывания».
Фармакокинетика. При парентеральном введении объем распределения составляет 5,3 л/кг массы тела.
Период полувыведения составляет 4,7 ч.
Дозировка
вводится только в/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель в 1 мин), в/в струйное или в/м введение не допускается.
Начальная суточная доза для взрослых — 20 мг (содержимое 2 ампул) разводят в 500 мл инфузионного р-ра. В зависимости от переносимости в течение 2–3 дней дозу можно повысить до 1 мг/кг/сут. Курс лечения в среднем длится 10–14 дней, обычная суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 50 мг (содержимое 5 ампул разводят в 500 мл инфузионного р-ра).
Для проведения инфузии можно использовать все р-ры, содержащие изотонический р-р натрия хлорида или глюкозу.
Из-за отсутствия у Кавинтонагепато- и нефротоксического действия нет необходимости в коррекции дозирования у пациентов с заболеванием почек или печени.
После окончания курса инфузионной терапии рекомендуется продолжать лечение пероральной формой препарата — по 2 таблетки (10 мг) 3 раза в сутки.
Передозировка
случаи не известны.
Лекарственное взаимодействие
р-р Кавинтонахимически несовместим с гепарином. Поэтому не допускается введение этих р-ров в одном шприце. Однако сочетанная терапия антикоагулянтами при необходимости допустима.
Побочные действия
- со стороны сердца (0,9%): депрессия сегмента ST и удлинение интервала P–Q, тахикардия, экстрасистолия. Связь этих нарушений с применением препарата сомнительна ввиду их спонтанного возникновения;
- со стороны сосудистой системы (2,5%): небольшие изменения АД, преимущественно в сторону его снижения; гиперемия кожи, флебит;
- со стороны ЦНС (0,9%): нарушение сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость, повышенное потоотделение могут возникать во время применения препарата, но чаще они являются симптомами основного заболевания;
- со стороны ЖКТ (0,6%): сухость во рту, тошнота, изжога;
- со стороны кожи: в единичных случаях отмечены аллергические симптомы.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре 15–30 °С.
Показания
В неврологии: недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими или психическими нарушениями: транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, состояние после перенесенного инсульта, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность.
В офтальмологии: для лечения хронических сосудистых заболеваний сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки).
В отиатрии: для лечения снижения слуха сосудистого, токсического (в том числе лекарственного) или другого генеза (идиопатического, вызванного шумовыми перегрузками), болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Противопоказания
острая стадия геморрагического инсульта, тяжелые формы ИБС, тяжелые формы аритмии, указание в анамнезе на повышенную чувствительность к препарату.
Период беременности и кормления грудью.
Нет достаточного количества наблюдений относительно применения р-ра Кавинтонав детском возрасте.
Особые указания
при наличии синдрома удлиненного интервала Q–T или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала Q–T, рекомендуется контроль ЭКГ.
У больных с сахарным диабетом во время лечения рекомендуется контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови, поскольку инъекционная форма Кавинтона содержит сорбитол (160 мг в 2 мл р-ра).
