Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о кишечно-раств. 75 мг, № 30
• Кислота ацетилсалициловая 75 мг
№ UA/9202/01/01 от 12.12.2008 до 12.12.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное действие. Ингибирует ЦОГ и тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез тромбоксана.
Угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому угнетению агрегации, оказывает незначительный сосудорасширяющий эффект. Повышает фибринолитическую активность и снижает концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания крови (ІІ, VІІ, ІХ, Х).
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.
Эффективен при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 900 мг и выше снижает частоту ишемических инсультов и смертность от них, а также частоту рецидивов нарушений мозгового кровообращения у больных, которые перенесли инсульт.
Применение таблеток, покрытых кишечно-растворимой пленочной оболочкой, снижает частоту побочных эффектов со стороны желудка.
Фармакокинетика. При пероральном приеме почти полностью всасывается в ЖКТ. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть гидролизируется специальными экстеразами, поэтому период полувыведения составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% связанный с альбумином) и распределяется в тканях анион салициловой кислоты. Сmax в плазме крови достигается через 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов очень вариабелен. С белками плазмы крови практически не связывается. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4 основных метаболитов, которые оказываются во многих тканях и моче.
Екскреция салицилатов происходит преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизация салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно повышается экскреция). Скорость екскреции зависит от дозы — при приеме в невысоких дозах период полувыведения составляет 2–3 ч, а с повышением дозы может возрастать до 15–30 ч.
Дозировка
Лоспирин применяют внутрь, после еды, При первичной и вторичной профилактике инфаркта миокарда у больных стенокардией принимают по 75–150 мг препарата в сутки.
Для профилактики тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновение (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования) и для профилактики нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу — 75–300 мг препарата в сутки.
Таблетку нужно глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется разламывать таблетки.
Передозировка
передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, спутанность сознания, лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия, кровоизлияния.
Лечение: госпитализация, применение активированного угля, промывание желудка, определение показаний кислотно-щелочного обмена, инфузионная терапия, форсированный диурез показан при концентрации салицилатов в плазме крови у взрослых 500 мг/л (в/в инфузия гидрокарбоната натрия 88 мЭкв на 1 л 5% р-ра глюкозы со скоростью 10–15 мл/кг/год), гемодиализ.
Симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении с антацидами снижается всасывание ацетилсалициловой кислоты в ЖКТ.
При комбинации с глюкокортикостероидами увеличивается выведение салицилатов и повышается риск желудочно-кишечных кровотечений; также нежелательно комбинировать НПВП.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов вследствие нарушения функции тромбоцитов и вытеснение непрямых антикоагулянтов из связи с белками крови. Препарат также усиливает действие тромболитических и антитромботических препаратов (включая тиклопидин).
Ацетилсалициловая кислота снижает действие гипотензивных средств, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его эффекты путем замедленного выведения.
Ацетилсалициловая кислота усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфанилмочевины) путем вытеснения производных сульфанилмочевины из связи с белками крови.
При применении с урикозурическими средствами (бензбромароном), фуросемидом, спиронолактоном, ацетилсалициловая кислота ослабляет их действие.
Не следует одновременно применять препарат с метотрексатом, поскольку ацетилсалициловая кислота усиливает его действие за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками крови.
Побочные действия
Лоспирин переносится хорошо благодаря низкому содержимому ацетилсалициловой кислоты. Побочные эффекты отмечаются редко.
Аллергические реакции: бронхоспазм, кожные сыпи; провокация приступов бронхиальной астмы.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея; при длительном применении возможные эрозия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, железодефицитная анемия (связанная с кровотечениями из ЖКТ).
Со стороны половой системы: удлинение продолжительности менструации.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Показания
• первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда у больных со стенокардией;
• профилактика тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования);
• профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия; печеночная недостаточность и оксалурия; БА; одновременное лечение антикоагулянтами; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидразы; период беременности и кормления грудью; детям в возрасте до 18 лет.
Особые указания
с осторожностью назначают препарат при подагре и гиперурикемии, поскольку ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, которая может спровоцировать острый приступ подагры у пациентов с нарушением обмена мочевой кислоты. С осторожностью назначают при патологии ЖКТ, нарушении функции почек и печени, БА, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе слизистой оболочки носа, аллергических реакциях на лекарственные средства, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат может служить причиной кровотечений разной степени тяжести во время и после проведения хирургических вмешательств, поэтому за 5-7 дней до плановой операции или экстракции зубов нужно прекратить применение препарата.
Применение препарата в высоких дозах вызывает гипогликемический эффект, который необходимо учесть при назначении его пациентам с сахарным диабетом.
При продолжительном применении препарата в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровень гемоглобина и показателей системы свертывания крови).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет данных относительно негативного влияния ацетилсалициловой кислоты на способность руководить автотранспортными средствами или работать с другими механизмами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в I и II триместр беременности; в случае необходимости применение возможно только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Дети. Детям препарат противопоказан из-за возможного риска возникновения синдрома Рея.
Особые меры безопасности
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алкоголя повышается риск поражения слизистой оболочки органов ЖКТ и удлинение времени кровотечения.
