Форма выпуска, состав и упаковка
- капс. тверд. пролонг. дейст. 0,4 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30
- Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, колликоат МАЕ 30 ДП, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
№ UA/4311/01/01 от 20.03.2006 до 20.03.2011
Фармакологическое действие
тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1А-адренорецепторы, находящиеся в гладких мышцах предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Снижает тонус гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы.
Терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала лечения. Тропизм к ?1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с ?1В-адренорецепторами, расположенными в гладких мышцах сосудов.
Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с АГ, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ.
Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема внутрь 400 мкг максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 6 ч. В равновесном состоянии (через 5 дней после курсового приема) значения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем после однократного приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови — около 99%. Тамсулозин не подвергается эффекту первичного прохождения через печень и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества содержится в крови в неизмененном виде. Выводится с мочой, 9% дозы выделяется в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, конечный T1/2 — 22 ч.
Дозировка
внутрь, не разжевывая, после завтрака, запивая достаточным количеством воды, по 1 капсуле (0,4 мг).
Срок лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания.
Передозировка
возможно развитие острой гипотензии.
Лечение: придать больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами.
Если симптомы не исчезают, показано введение объемзамещающих р-ров или сосудосуживающих препаратов. Для предупреждения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного средства.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении с циметидином возможно некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозирования препарата. Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) могут несколько повысить скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение с другими блокаторами ?1А-адренорецепторов может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, астения.
Со стороны половой системы: редко — ретроградная эякуляция.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, диарея, запор.
Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Показания
симптоматическая терапия при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, ортостатическая гипотензия в анамнезе, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст.
Особые указания
с осторожностью применяют при склонности к ортостатической гипотензии, выраженных нарушениях функции печени и клиренсе креатинина ?10 мл/мин. При появлении признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить. Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих высокой концентрации внимания (в связи с возможным развитием головокружения).
