Форма выпуска, состав и упаковка
ЭССЕНЦИАЛЕ ФОРТЕ Н
• капс. 300 мг, № 30
• Эссенциальные фосфолипиды 300 мг
Прочие ингредиенты: жиры твердые, масло соевое, спирт этиловый, этилванилин, 4-метоксиацетофенон, желатин, краситель Е171, масло касторовое гидрогенизированное, краситель Е172.
• 1 капсула содержит эссенциальные фосфолипиды — EPL — субстанция (диглицеридные эфиры холинфосфорной кислоты естественного происхождения с преобладанием полиненасыщенных жирных кислот, преимущественно линолевой [приблизительно 70%], линоленовой и олеиновой кислот) — 300 мг.
№ UA/8682/01/01 от 15.08.2008 до 15.08.2013
ЭССЕНЦИАЛЕ Н
• р-р для в/в ин. 250 мг/5 мл амп. 5 мл, № 5
• Эссенциальные фосфолипиды 250 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: кислота дезоксихолевая, натрия хлорид, натрия гидроксид, рибофлавин (краситель), вода для инъекций, спирт бензиловый.
• 1 ампула по 5 мл содержит: эссенциальные фосфолипиды — EPL® — субстанция (фосфолипиды из соевых бобов (93% (3-sn-фосфатидил)холина)), которые содержат: ?-токоферол, этанол 96%) — 250 мг.
№ UA/8626/01/01 от 15.08.2008 до 15.08.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. При заболеваниях печени мембраны гепатоцитов и их органеллы всегда подвергаются повреждению, которые вызывают изменения активности мембранно-связанных ферментов и рецепторных систем, нарушение метаболической функции клетки и снижения интенсивности регенерации печени.
Фосфолипиды, которые содержатся в препарате Эссенциале Н и Эссенциале форте Н, по своей химической структуре подобны эндогенным фосфолипидам, но намного преобладают их за счет высокого содержания полиненасыщеных (эссенциальных) жирных кислот. Эти высокоэнергетические молекулы встраиваются преимущественно в структуры клеточных мембран и способствуют восстановлению поврежденных тканей печени. Поскольку цис–двойные связи этих полиеновых кислот препятствуют параллельному расположению углеводородных цепей мембран фосфолипидов, плотность расположения фосфолипидных структур уменьшается, вследствие чего скорость поступления и выведения веществ возрастает.
Мембранно-связанные ферменты образуют функциональные единицы, которые усиливают их активность и обеспечивают физиологическое течение основных метаболических процессов. Фосфолипиды воздействуют на нарушенный липидный метаболизм путем регуляции метаболизма липопротеинов, в результате чего нейтральные жиры и ХС превращаются в формы, пригодные для транспортировки, особенно благодаря увеличению способности ЛПВП присоединять ХС, для дальнейшего окисления. Во время выведения фосфолипидов через желчевыводящие пути литогенный индекс снижается, и происходит стабилизация желчи.
Фармакокинетика. При приеме Эссенциале форте Н внутрь более 90% препарата всасывается в тонкой кишке. Основное количество под влиянием фосфолипазы-А распадается до 1-ацил-лизо-фосфатидилхолина, 50% которого сразу этилируется до полиненасыщенного фосфатидилхолина еще во время всасывания в тонком кишечнике. Полиненасыщенный фосфатидилхолин поступает в кровь через лимфатические сосуды преимущественно в комплексе с ЛПВП и транспортируется в печень. Максимальный уровень фосфатидилхолина в крови достигается через 6–24 ч после приема препарата и составляет в среднем 20%.
Период полувыведения для холинового компонента составляет 66 ч, для насыщенных жирных кислот — 32 ч. Около 5% препарата выводится с калом. В исследованиях по фармакокинетике в человеческом организме меньше 5% каждого из введенных изотопов 3Н и 14С выводилось с калом.
Дозировка
взрослым и подросткам Эссенциале Н вводят в/в медленно 5–10 мл в сутки, а в тяжелых случаях — 10–20 мл в сутки. Нельзя превышать разовую дозу 10 мл. Для разведения препарата рекомендуется использовать собственную кровь пациента в соотношении 1:1. В/в введение обычно продолжают до 10 сут. Рекомендуется как можно раньше дополнить парентеральное введение препарата пероральным приемом капсул Эссенциале форте Н.
Внутрь начальная доза препарата взрослым и подросткам составляет по 2 капсулы 3 раза в сутки, поддерживающая — по 1 капсуле 3 раза в сутки. Капсулы принимают во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Общая продолжительность курса лечения составляет не менее 3 мес.
Лечение псориаза начинают с приема Эссенциале форте Н по 2 капсулы 3 раза в сутки на протяжении 2 нед. После этого проводят 10 в/в инъекций по 5 мл препарата одновременно с PUVA-терапией. После окончания курса инъекций возобновляют прием капсул и продолжают его в течение 2 мес.
Передозировка
на сегодня никаких сообщений о передозировке или возникновении интоксикации при применении Эссенциале Н и Эссенциале форте Н не поступало.
Лекарственное взаимодействие
нельзя использовать для разведения Эссенциале Н р-ры электролитов.
Для Эссенциале форте Н взаимодействия не установлены.
Побочные действия
редко — при применении высоких доз препарата возможны нарушения со стороны ЖКТ — диарея. В единичных случаях реакции повышенной чувствительности, сыпь, зуд,
Условия и сроки хранения
Эссенциале Н: при температуре 2–8 °С.
Эссенциале форте Н: в сухом месте при температуре не выше 21 °С.
Показания
жировая дегенерация печени (в том числе поражение печени при сахарном диабете), острый и хронический гепатит, цирроз печени, пред- и послеоперационное лечение при оперативном вмешательстве на печени и желчевыводящих путях, токсические поражения печени, токсикоз беременных, псориаз, радиационный синдром.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эссенциале Н не следует назначать новорожденным и недоношенным детям, поскольку в состав препарата входит бензиловый спирт.
Особые указания
применять только прозрачный р-р!
Препарат не совместим с электролитными р-рами (физиологический р-р NaСl, р-р Рингера и др.).
Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Препарат нужно медленно вводить в вену (в/в).
Р-р Эссенциале Н для в/в инъекций не разрешается вводить в мышцу (в/м), поскольку это может вызвать возникновение местного раздражения.
Предостережение: р-р Эссенциале Н для в/в введения содержит 0,6% спирта (по объему).
При разведении Эссенциале Н для приготовления инфузионного р-ра (в случае невозможности использования собственной крови пациента) нужно применять р-ры, не содержащие электролиты, а именно: 5 или 10% р-р глюкозы (в соотношении 1:1), 5% р-р ксилита.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат Эссенциале Н можно назначать для лечения токсикоза беременности.
Дети. Р-р Эссенциале Н для в/в инъекций нельзя назначать новорожденным и недоношенным грудным детям, поскольку в состав препарата входит бензиловый спирт.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Влияния не выявлено.
