Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о, № 10
• табл. п/о, № 20
• табл. п/о, № 100, № 300
• Метамизол натрий 500 мг
• Темпидон 20 мг
Прочие ингредиенты: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 101), повидон К 25, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: тальк, титана диоксид, ойдрагит L ацетон 12,5, полиэтиленгликоль 400 (ПЭГ 400), краситель «Euroblend Green» 601538, масло касторовое, глицерол, дибутилфталат.
№ UA/3553/01/01 от 02.08.2005 до 02.08.2010
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Темпалгин имеет выраженный и продолжительный анальгезирующий и жаропонижающий эффект при умеренно выраженном противовоспалительном действии. Его анальгезирующий эффект превышает по силе и продолжительности эффект метамизола.
Триацетонамин-4-толуенсульфонат благоприятно влияет и на эмоциональную составляющую боли. Метамизол тормозит простагландиновый синтез, ингибируя ЦОГ, оказывает некоторое мембраностабилизирующее действие, тормозит образование эндогенных пирогенов. Триацетонамин-4-толуенсульфонат проявляет выраженную анксиолитическую активность и устраняет состояние беспокойства, страха и напряжения. Уменьшает двигательное возбуждение, оказывает центральное N-холинолитическое действие, усиливает и удлиняет анальгезирующее действие метамизола.
Фармакокинетика. Метамизол натрий быстро и полностью резорбируется в ЖКТ, создавая максимальные плазменные концентрации в среднем на 30–120-й минуте после приема. Он частично связывается с протеинами плазмы крови, подвергается интенсивному метаболизму в печени. Метамизол быстро расщепляется до 4-метиламиноантипирина (МАА) путем неэнзимного гидролиза.
Дальнейший метаболизм происходит от активного 4-аминоантипирина к 4-ацетиламиноантипирину (ААА). В результате иного способа расщепления путем неполного окисления МАА образуется соединение 4-формиламиноантипирин. На основе определения этих метаболитов подтверждают 65–70% введенной дозы. Выделение основного метаболита ААА происходит на 90% почками и 10% выводится с желчью, период полувыведения около 10 ч. В зависимости от возраста период полувыведения МАА увеличивается от 2,6 ч (возраст 21–30 лет) до 4,5 ч (возраст 73–90 лет).
Триацетонамин-4-толуенсульфонат интенсивно резорбируется в верхних отделах ЖКТ и создает терапевтические плазменные концентрации через 30 мин после приема.
Дозировка
препарат применяют перорально, дозу определяют индивидуально.
Обычно назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки взрослым в зависимости от выраженности клинических симптомов.
Детям в возрасте старше 12 лет назначают 2 раза в сутки по 1 таблетке.
Продолжительность курса лечения не должна превышать 5–7 дней.
Передозировка
клиническая картина передозировки обусловлена такими основными синдромами:
• желудочно-кишечным (тошнота, рвота, при очень высоких дозах — гематемезис и мелена);
церебральным (меньероподобные явления, шум в ушах, сомнолентность, апноэ, кома с • гипотензией и тонико-клоническими судорогами);
• гематологическим (агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез);
• метаболическим (метаболический алкалоз);
• почечным (от олигурии до анурии);
• токсико-аллергическим (пузырчато-уртикарная и петехиальная, иногда коре- или тифоподобная сыпь; у некоторых больных может развиться токсико-аллергический шок).
В зависимости от превалирования того или иного синдрома проводят промывание желудка, симптоматическое лечение, форсированный диурез, аппаратное дыхание, назначают слабительные, гастропротекторные, противошоковые и противогиповолемические средства.
Лекарственное взаимодействие
эффект метамизола потенцирует применение трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптиллин), пероральных контрацептивных средств и аллопуринола: они ингибируют ферменты системы печени, которые метаболизируют лекарственные вещества, вследствие чего замедляется биотрансформация метамизола и повышается его токсичность.
Барбитураты и фенилбутазон уменьшают выраженность и сокращают время фармакодинамических эффектов метамизола вследствие индукции энзимов печени.
Метамизол снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Хлорамфеникол и прочие препараты, которые тормозят гемопоэз, посредством аддитивного эффекта усиливают миелотоксическое действие метамизола.
Алкоголь усиливает действие обоих компонентов препарата.
Триацетонамин-4-толуенсульфонат потенцирует действие снотворных средств, общих анестетиков, наркотических и ненаркотических анальгетиков.
Побочные действия
чаще всего возникают реакции повышенной чувствительности: зуд, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, вазомоторные нарушения, аллергический шок.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, в отдельных случаях — ульцерация и кровотечение.
У предрасположенных пациентов могут развиться агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, задержка воды и электролитов, головная боль, головокружение, гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение уровня печеночных ферментов (AсAT, AлAT), холестаз, гипербилирубинемия.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
симптоматическое лечение головной, зубной боли и при стоматологических манипуляциях.
Противопоказания
гиперчувствительность к триацетонамину-4-толуенсульфонату, метамизолу и другим пиразолоновым препаратам; острая печеночная порфирия и врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; апластическая анемия, лейкопения и агранулоцитоз; почечная и печеночная недостаточность; период беременности (I и III триместр) и кормления грудью; дети в возрасте до 12 лет.
Особые указания
при более длительном лечении Темпалгином необходим систематический контроль картины крови, включая лейкоцитарную формулу.
У больных с БА, поллинозом, отеком Квинке, хроническими инфекциями дыхательных путей, а также у больных с гиперчувствительностью к анальгезирующим и противоревматическим средствам (непереносимость анальгетиков), как и к другим лекарственным средствам или пищевым продуктам, существует риск возникновения аллергических реакций и астматических приступов.
Не применяется одновременно с алкоголем из-за усиления эффекта.
С осторожностью применяется при заболеваниях печени или почек.
В связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала следует с осторожностью назначать Темпалгин пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией).
Триацетонамин-4-толуенсульфонат уменьшает способность к концентрации внимания и замедляет условные рефлексы, поэтому препарат нельзя применять водителям и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций.
