Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Теотард (Theotard)

Форма выпуска, состав и упаковка

 

капс. пролонг. дейст. 200 мг, № 40     

 Теофиллин 200 мг

№ UA/4377/01/01 от 13.04.2006 до 13.04.2011

капс. пролонг. дейст. 350 мг, № 40

 Теофиллин 350 мг

№ UA/4377/01/02 от 13.04.2006 до 13.04.2011

Фармакологическое действие

теофиллин — бронхорасширяющее средство. Расслабляя гладкие мышцы бронхов, он увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Поскольку теофиллин улучшает транспорт бронхиальной слизи (ресничный эпителиальный клиренс) благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта, он улучшает отхаркивание. Противовоспалительное действие теофиллина состоит в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофилов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.
Теофиллин влияет также на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии.
Теофиллин стимулирует центр дыхания, повышает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.
Капсулы содержат гранулы, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или снижения его концентрации.
Теофиллин полностью всасывается в ЖКТ. Наиболее высокие концентрации в крови достигаются через 7 ч после приема, а стационарные концентрации — на протяжении 2–3 дней регулярного применения. Теофиллин распределяется во все органы и жидкости организма; метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также обладает бронхорасширяющим действием. Теофиллин и его метаболиты выводятся почками.
Период полувыведения теофиллина у лиц, которые не курят, составляет 7–9 ч. У курильщиков, а также у детей это время уменьшается, а у лиц с нарушением функции печени и сердечной недостаточностью — увеличивается.

Дозировка

дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.
Обычная доза для взрослых и подростков с массой тела 40 кг составляет 350 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Обычная доза для детей в возрасте старше 6 лет и с массой тела 20 кг, для подростков составляет 200 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Пациенты с ночной астмой или нарушением дыхания во время сна могут принимать разовую дозу Теотарда на ночь. В среднем достаточной является суточная доза от 400 до 700 мг Теотарда. Рекомендуется первую дозу Теотарда принимать вечером на ночь. Препарат применяют после еды с большим количеством воды. Капсулы нужно глотать целыми не разжевывая.
Эффективность лечения и переносимость теофиллина нужно определить на 3-й день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с приемом установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности дозу повышают. При появлении побочных эффектов дозу снижают.
Дозу теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Желательная терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови — от 55 до 110 мкмоль/л (10–20 мг/л).
Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, забирая кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы у пациента, который принимает Теотард 2 раза в сутки, и через 12 ч после вечерней дозы у пациента, который принимает одновременно суточную дозу Теотарда. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Передозировка

отмечается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль/л.
Клинические признаки передозировки включают тремор, тошноту, рвоту, диарею, бредовые состояния, в особенно тяжелых случаях — также нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных симптомов, типичных для незначительной передозировки (например тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение Теотарда.
После приема чрезмерного количества капсул могут отмечаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бредовые состояния, судороги и более тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу Теотарда.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Нужно контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

во время лечения Теотардом не следует употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, которые содержат метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС.
Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо.
При сочетанном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина нужно снизить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина — на 30%.
Эффект теофиллина может снизиться при сочетанном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопреналина, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть ниже также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, нужно контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и повысить дозу, если в этом есть необходимость.
Теофиллин может усилить эффект агонистов ?-адренорецепторов, диуретиков и резерпина.
Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов ?-адренорецепторов.
Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов ?-адренорецепторов, так как теофиллин может утратить свою эффективность.
Наркоз галотаном может послужить причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин.
Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами ?-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Побочные действия

в начале лечения могут отмечаться умеренные и временные побочные эффекты, такие как головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение, бессонница, сильная тахикардия и/или неприятное ощущение сердцебиения (трепетание), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции.
Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтическую концентрацию (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты: нарушение сна, большой объем выделяемой мочи, повторная рвота, тремор, гипертермия, бредовые состояния, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и мышечные судороги.
Во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке крови может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, сахара и солей мочевой кислоты может повыситься (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).

Условия и сроки хранения

при температуре до 25 °С.

Показания

все виды БА у детей и взрослых, ХОБЛ, эмфизема легких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, центральные нарушения дыхания во время сна (ночное пароксизмальное апноэ).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, а также к ксантиновым препаратам (например к кофеину, теобромину, пентоксифиллину), острый период инфаркта миокарда, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная АГ, эпилепсия, гипертиреоз, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени; дети в возрасте до 6 лет или с массой тела ?20 кг.

Особые указания

Теотард следует с осторожностью и только при острой необходимости назначать больным с нестабильной стенокардией, при заболевании сердца, когда отмечаются тахиаритмические нарушения сердечного ритма, больным с АГ, нарушением функции почек и печени, порфирией, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам в возрасте старше 60 лет.
Дозу теофиллина следует снижать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно больным с циррозом печени), со сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), пациентам с пневмонией, вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе).
Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот в плазме крови и повышать уровень катехоламинов в моче.
Период беременности и кормления грудью. Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В период беременности можно принимать препарат только в том случае, если положительный эффект для матери превышает риск для плода. У беременных следует чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, поскольку он может угнетать сокращение матки.
Кормящие грудью должны следить за появлением реакции повышенной чувствительности к теофиллину у ребенка грудного возраста, возбуждения или проблем со сном и обращаться к врачу за консультацией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентам необходимо посоветовать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механическими средствами, пока не убедятся в том, что они нормально переносят лечение.

Социальные комментарии Cackle