Новости
здоровья
Мнения
пользователей
Магазин

Теветен Плюс (Teveten Plus)

Форма выпуска, состав и упаковка

табл. п/плен. оболочкой 600 мг + 12,5 мг, № 14 131,6 грн.

 табл. п/плен. оболочкой 600 мг + 12,5 мг, № 28, № 56

 Эпросартан 600 мг
 Гидрохлоротиазид 12,5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная, опадри II карамельный 85F27320.

 1 таблетка содержит эпросартана мезилат 735,8 мг, что соответствует 600 мг эпросартана.

№ UA/2639/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Эпросартан Эпросартан является мощным, непептидным, активным при пероральном приеме, небифенильным нететразольным антагонистом рецепторов ангиотензина II, который селективно связывается с AT1-рецепторами. Ангиотензин II играет важную роль в патогенезе АГ и является основным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Кроме того, эпросартан блокирует прямой сосудосуживающий эффект ангиотензина, а его косвенные эффекты, связанные с усилением проведения нервного импульса, указывают на потенциальную способность противодействовать повышенной активности симпатичной нервной системы.

Эпросартан препятствует влиянию ангиотензина II на АД, почечный кровоток и выделение альдостерона у здоровых добровольцев. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 ч без появления постуральной гипотензии или рефлекторной тахикардии после приема первой дозы.

Прекращение лечения эпросартаном не приводит к резкому рикошетному подъему АД.

Эпросартан не нарушает механизмов саморегуляции функции почек. У здоровых лиц эпросартан улучшает эффективный почечный кровоток. Эпросартан поддерживает функцию почек у больных с эссенциальной гипертензией и у лиц с почечной недостаточностью.

В отличие от ингибиторов АПФ, эпросартан не усиливает эффектов, связанных с повышением уровня брадикинина, например кашля.

Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид является широко известным тиазидным диуретиком. Тиазиды влияют на механизмы реабсорбции электролитов в почечных канальцах, вызывая прямое повышение экскреции жидкости, натрия и хлоридов.

Мочегонный эффект гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема плазмы крови, повышению активности ренина плазмы крови и секреции альдостерона с дальнейшим увеличением выделения с мочой калия и бикарбоната и снижением уровня калия в сыворотке крови. Антигипертензивное действие гидрохлоротиазида обусловлено комбинацией мочегонного эффекта и прямого влияния на сосуды (снижение сосудистой резистентности).

Теветен плюс

Комбинированное в/в введение эпросартана и гидрохлоротиазида крысам со спонтанной гипертензией продемонстрировало выраженный антигипертензивный эффект.

У больных с изолированной систолической гипертензией эпросартан дает статистически значимое снижение систолического АД сравнительно с плацебо. Добавление гидрохлоротиазида 1 раз в сутки (12,5 мг) к эпросартану 1 раз в сутки (600 или 1200 мг) приводило к еще большему, статистически достоверному снижению систолического АД сравнительно с приемом только эпросартана 1 раз в сутки (600 или 1200 мг).

Одновременное применение эпросартана устраняет потери калия, связанные с мочегонным эффектом гидрохлоротиазида, возможно, путем блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Мочегонный эффект возникает на протяжении 2 ч с пиком через 4 ч.

Фармакокинетика. Эпросартан

После перорального приема абсолютная биодоступность эпросартана составляет 13%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1–2 ч. Период полувыведения эпросартана — 5–9 ч. Эпросартан отличается незначительным накоплением при продолжительном использовании.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98% и не зависит от пола, возраста, нарушение функции печени и наличия легкой/умеренной почечной недостаточности.

Объем распределения эпросартана — 13 л. Общий плазменный клиренс — 130 мл/мин. После приема внутрь 90% 14С-эпросартана выводится с калом и 7% — с мочой, из которых 80% составляет эпросартан.

Значение AUC и максимальной концентрации в плазме крови эпросартана увеличиваются у лиц преклонного возраста (в среднем в 2 раза), но это не требует изменения дозирования.

Значение AUC эпросартана увеличиваются у больных с печеночной недостаточностью (в среднем на 40%), что также не требует изменения дозирования.

Значение AUC и максимальной концентрации эпросартана в плазме крови были на 30% выше у больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–59 мл/мин) и на 50% выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 5–29 мл/мин) сравнительно с таковыми у лиц с нормальной функцией почек.

У женщин и мужчин фармакокинетика эпросартана не отличается.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но быстро элиминируется почками. Как минимум 61% пероральной дозы выводится в неизмененном виде на протяжении 24 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Он не проникает через ГЭБ. Период полувыведения составляет 6–8 ч.

Теветен плюс

Одновременное применение гидрохлоротиазида и эпросартана существенным образом не влияло на фармакокинетику каждого из лекарственных средств.

На биодоступность эпросартана и гидрохлоротиазида не влияет прием пищи, но всасывание их замедляется. Максимальная концентрация эпросартана в плазме крови достигается через 4 ч после приема, а гидрохлоротиазида — через 3 ч.

Дозировка

рекомендованная доза для взрослых — 1 таблетка Теветен плюс 1 раз в сутки, утром.

Теветен плюс можно применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Изменение дозирования для лиц пожилого возраста не требуется.

Поскольку безопасность и эффективность лечения Теветеном плюс детей не установлены, назначение препарата детям не рекомендуется.

Изменение дозирования для больных с печеночной недостаточностью не требуется.

Изменение дозирования для пациентов с почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина 30 мл/мин, не требуется.

Передозировка

наиболее вероятное проявление — артериальная гипотензия.
Другие симптомы могут быть связаны с дегидратацией или снижением уровня электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и, вероятнее всего, проявляться тошнотой и сонливостью. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. В зависимости от времени, которое прошло после передозировки, можно вызвать рвоту, промыть желудок и/или применить активированный уголь. При возникновении артериальной гипотензии пациенту необходимо придать горизонтальное положение и провести восстановление ОЦК и коррекцию электролитного баланса.

Эпросартан не удаляется при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

снижение АД Теветеном плюс может усиливаться при одновременном применении другого гипотензивного лекарства.

Снижение уровня калия в крови гидрохлоротиазид может обусловить усиление действия или побочные эффекты препаратов дигиталиса и антиаритмических средств.

Гидрохлоротиазид повышает риск гипокалиемии при одновременном применении с лекарственными средствами, служащими причиной потери калия, такими как диуретики, которые выводят калий, слабительные средства, ГКС и АКТГ.

Может возникнуть потребность изменить дозу сахароснижающих препаратов у больных сахарным диабетом.

Теветен плюс может служить причиной обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови и вследствие этого повышению риска токсичности лития. Рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови при одновременном назначении лития и Теветена плюс.

Всасывание гидрохлоротиазида снижается при применении анионообменных смол, таких как холестирамин (INN — colestsraminum) или холестипол (INN — colestipolum).
НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект Теветена плюс.

Гидрохлоротиазид может усиливать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (типа тубокурарина) и риск появления побочных эффектов амантадина.

Эпросартан не оказывал ингибирующего эффекта на ферменты системы цитохрома Р450 человека — CYP 1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А in vitro.

Побочные действия

в плацебо-контролированных клинических исследованиях общая частота неблагоприятных эффектов при применении эпросартана не отличалась от плацебо. Эти эффекты были легкими, имели непостоянный характер и требовали прекращения лечения у 4,1% больных, у которых применяли эпросартан (6,5% у тех, которые принимали плацебо). Гидрохлоротиазид не повышает частоту побочных явлений.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожные реакции (высыпание, зуд, крапивница).
Очень редко: отек лица, ангионевротический отек.

Общие симптомы и реакции в месте введения

Редко: астения.
Гидрохлоротиазид

Система крови и лимфатическая система: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Иммунная система: анафилактические реакции.

Обмен веществ и питание: анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, подагра, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гипомагниемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Психические нарушения: изменения либидо.

Нервная система: головокружение, парестезии, головная боль.

Вестибулярный аппарат: вертиго.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию, васкулит.

Дыхательная система: отек легких, пневмонит.

ЖКТ: раздражение слизистой оболочки желудка, тошнота, рвота, спазмы, диарея, запор, панкреатит.

Гепатобилиарная система: внутрипеченочная холестатическая желтуха.

Кожа и подкожные ткани: фоточувствительность, высыпание, токсический эпидермальный некролиз.

Костно-мышечная система: системная красная волчанка, мышечные спазмы.

Мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Репродуктивная система: нарушение половой функции.

Общие симптомы: слабость, лихорадка.

Условия и сроки хранения

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Показания

эссенциальная гипертензия.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата или к сульфаниламидам. Период беременности и кормления грудью. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ?30 мл/мин).

Особые указания

Почечная недостаточность

Необходимо тщательное исследование функции почек у пациентов, у которых тонус сосудов и функция почек зависят преимущественно от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например у больных с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единой почки. У больных с нарушением функции почек может возникать связанная с гидрохлоротиазидом азотемия.

Печеночная недостаточность

Гидрохлоротиазид следует с осторожностью применять для лечения пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести. Клинический опыт лечения Теветеном плюс больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Метаболические и эндокринные эффекты

Гидрохлоротиазид может нарушать толерантность к глюкозе, которая может обусловить необходимость изменить дозу противодиабетических препаратов. Латентный сахарный диабет может манифестировать во время лечения Теветеном плюс.

Поскольку доза гидрохлоротиазида в Теветене плюс составляет 12,5 мг, сообщалось лишь о незначительных метаболических или эндокринных эффектах.

Дисбаланс электролитов

Гидрохлоротиазид может служить причиной дисбаланса жидкости и электролитов (гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, гипомагниемии и гипохлоремического алкалоза).

Как и относительно других пациентов, принимающих диуретики, необходим периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Следует с осторожностью назначать одновременно с Теветеном плюс калийсберегающие диуретики и препараты, содержащие калий.

Артериальная гипотензия

Может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия, особенно у пациентов с дефицитом жидкости и/или электролитов, например после лечения диуретиками, при ограничении потребления соли с пищей, при проносе или рвоте. Дефицит жидкости и/или электролитов необходимо устранить до начала лечения Теветеном плюс.

Другие состояния

Пациентам с единичными наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, не следует принимать этот препарат.

В период беременности и кормления грудью

Как и другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эпросартан нельзя применять в период беременности, а если во время терапии Теветеном плюс установлено наличие беременности, лечение необходимо прекратить как можно быстрее.

Гидрохлоротиазид экскретируется в грудное молоко. В период кормления грудью лечение Теветеном плюс противопоказано.

Способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Эффект Теветена плюс на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не изучался, но, исходя из его фармакодинамических свойств, маловероятно, что эпросартан будет на это влиять. Однако следует придерживаться осторожности, поскольку иногда при лечении АГ может возникать утомленность и головокружение.

Социальные комментарии Cackle