Форма выпуска, состав и упаковка
- табл., № 30
- Глимепирид 2 мг
- Пиоглитазон 15 мг
- Метформина гидрохлорид 500 мг
№ UA/8955/01/01 от 18.09.2008 до 18.09.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Глимепирид. Гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Пиоглитазон. Пероральное гипогликемизирующее средство. Снижает резистентность периферических тканей и тканей печени к инсулину, что приводит к повышенному инсулинзависимому потреблению глюкозы тканями и сниженному печеночному синтезу глюкозы.
Пиоглитазон является выраженным селективным агонистом пероксисомных пролифератор-активированных гамма-рецепторов (ППАГР). Активация ядерных рецепторов ППАГР моделирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, которые принимают участие в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов.
Метформин. Пероральное гипогликемизирующее средство, которое применяют для лечения сахарного диабета II типа. Снижает концентрацию ХС и ТГ в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина.
Фармакокинетика.
Глимепирид. После приема внутрь глимепирид полностью всасывается в ЖКТ. Глимепирид имеет абсолютную биодоступность. Связывается с белками крови более чем на 95,5%.
Пиоглитазон. После приема внутрь хорошо всасывается. Сmax в плазме крови при приеме натощак достигается через 2 ч, при приеме во время еды — через 3–4 ч. Равновесная концентрация достигается через 7 дней. Объем распределения составляет 0,63±0,41, с белками крови связывается около 99%.
Метформин. В тонком кишечнике абсорбируется около 50–60%. Сmax в крови и максимальное гипогликемизирующее действие отмечают через 2–4 ч после приема. Период полураспада — 2,2–3,1 ч.
Дозировка
дозирование назначают индивидуально. В начале лечения принимают 1 таблетку 1 раз в сутки во время еды. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Передозировка
реакции гипогликемии с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств.
Гипогликемия, сопровождающаяся ощущением тревоги, повышением АД, усиленным сердцебиением. При реакции гипогликемии с развитием комы или при подозрении на ее развитие пациенту необходимо в/в введение 50 мл 20–30% р-ра декстрозы. После этого следует вводить 10% р-р декстрозы в количестве, необходимом для поддержания концентрации глюкозы в крови на уровне 1 г/л, при этом пациенты нуждаются в тщательном мониторинге уровня гликемии.
Легкие проявления гипогликемии без потери сознания и неврологической симптоматики должны подвергаться агрессивной терапии с пероральным введением декстрозы и соответствующими изменениями дозирования препарата и/или режима питания.
В тяжелых случаях пациенту необходима госпитализация.
Лекарственное взаимодействие
применение глимепирида с миконазолом и фенилбутазоном повышает эффект гипергликемии. В комбинации метформина с фуросемидом увеличиваются показатели Сmax на 22% и AUC на 15%.
Взаимодействие с тиазидными мочегонными средствами и пероральными антидиабетическими препаратами уменьшают выраженность действия инсулина, что приводит к гипергликемии.
При применении пероральных контрацептивов совместно с пиоглитазоном снижается их эффективность (снижает концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона на 30%).
Уменьшение выраженности гипогликемизирующего действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, диуретиками и другими симпатомиметиками, слабительными средствами, никотиновой кислотой (в высоких дозах), фенитоином, гормонами щитовидной железы.
Метформин ухудшает абсорбцию витамина В12 путем блокирования кальцийзависимого связывания комплекса В12-внутренний фактор с его рецепторами.
Нифедипин усиливает абсорбцию метформина, повышает Сmax и AUC на 20 и 9% соответственно и повышает экскрецию метформина с мочой. Метформин оказывает минимальное влияние на фармакокинетику нифедипина.
При наличии или прекращении терапии салицилатами у пациентов, принимающих пероральные антидиабетические препараты, следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови с целью контроля за возможным развитием гипогликемии.
Одновременное применение препарата с другими противодиабетическими препаратами, блокаторами ?-адренорецепторов, флуконазолом, антагонистами рецепторов гистамина (Н2), ингибиторами МАО, сульфонамидами, НПВП повышает чувствительность тканей к инсулину и вызывает снижение уровня глюкозы в крови, что в некоторых случаях может привести к развитию гипогликемии.
Побочные действия
со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боль в области желудка, запор, рвота, металлический привкус во рту. Реакции исчезают при снижении дозы препарата.
Дерматологические реакции: сыпь, крапивница, эритема, покраснение кожи.
Прочие: головная боль, головокружение, задержка жидкости и увеличение массы тела, риск переломов, лактат-ацидоз; гипогликемия.
Условия и сроки хранения
хранить при температуре до 25 °С в сухом месте.
Показания
инсулиннезависимый сахарный диабет.
Противопоказания
гиперчувствительность к действующим веществам или любому из компонентов препарата.
Заболевание почек или почечная дисфункция, острый инфаркт миокарда, острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, лактатный ацидоз и состояния, повышающие риск его развития (шок, инфекционные заболевания, алкоголизм, наркоз, пожилой возраст, гиповитаминоз В); период беременности и кормления грудью; детский возраст.
Особые указания
Трипрайд с осторожностью назначают пациентам с заболеванием эндокринной системы, влияющим на углеводный обмен.
Пиоглитазон, как и другие тиазолидиндионы, может быть причиной задержки жидкости в организме при применении его как в монотерапии, так и в комбинации с другими противодиабетическими средствами, включая инсулин. Задержка жидкости в организме может привести к обострению сердечной недостаточности. Поэтому пациенты, которые принимают препарат, должны находиться под наблюдением кардиолога для своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности.
Лактоацидоз — редкое и тяжелое метаболическое осложнение, возникающее в результате кумуляции метформина во время терапии Трипрайдом. Плазменные уровни метформина при лактоацидозе составляют обычно 5 мкг/мл.
При назначении хирургических операций или процедур лечение препаратом надо приостановить и не начинать снова, пока функция почек не будет в норме.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют для лечения детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или другими механизмами. При приеме лекарственного средства нужно воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.
