Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. раств. 200 мг, № 10
- Ацикловир 200 мг
№ UA/4327/02/01 от 13.04.2006 до 13.04.2011
- табл. раств. 400 мг, № 10
- Ацикловир 400 мг
№ UA/4327/02/02 от 13.04.2006 до 13.04.2011
- крем 5 % туба 5 г
- Ацикловир 5 %
№ UA/4327/01/01 от 12.04.2006 до 12.04.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Противовирусное средство. Препарат особенно активен относительно вируса простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна — Барр. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина — нормального компонента ДНК.
Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. В активную форму, которая проявляет противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, которая инфицирована вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влиянием тимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в результате фосфорилирования в клетках превращается в активный ацикловира монофосфат, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловира дифосфат, а потом в активную форму ацикловира трифосфат, которая обладает противовирусной активностью и блокирует репликацию вирусной ДНК.
Родственность ацикловира трифосфата к вирусной ДНК-полимеразе в 10–30 раз выше, чем к клеточной ДНК-полимеразе, именно за счет этого ацикловир селективно подавляет активность вирусного фермента. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, в итоге, — к блокированию репликации вируса.
Ацикловир во время лечения герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корочек.
Фармакокинетика. Во время приема внутрь ацикловир не полностью всасывается в ЖКТ. Т1/2 ацикловира у взрослых составляет около 2,9 ч. Большая часть активного вещества выводится в неизменном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9–33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. При хронической почечной недостаточности Т1/2 ацикловира значительно удлиняется (до 19,5 ч). Концентрация активного вещества в СМЖ составляет приблизительно 50% от концентрации в плазме крови.
Фармакокинетические исследования показали минимальный уровень системной абсорбции ацикловира после повторного местного применения крема Ацивир.
Дозировка
Таблетки. Ацивир употребляют внутрь, предварительно растворив в стакане воды.
Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1–го и 2–го типа, назначают по 200 мг 5 раз в сутки с интервалом 4 ч.
Для профилактики тяжелых и часто рецидивирующих инфекций половых органов, вызванных вирусом простого герпеса, больным с нормальным иммунитетом, назначают внутрь по 200 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 ч. В некоторых случаях эффект может быть достигнут при приеме препарата по 200 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч или 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.
Пациентам с иммунодефицитом с профилактической целью назначают по 200 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 ч. Больным со значительно сниженной резистентность организма (после трансплантации органов) назначают препарат по 400 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте 2 лет для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают в дозе для взрослых, а детям возрастом ?2 лет — 1/2 дозы взрослых.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster— по 800 мг 4 раза в сутки; детям ?2 лет — 1/2 дозы взрослых. Курс лечения — обычно 5 дней, а затем еще 3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
При ветряной оспе детям в возрасте ?2 лет назначают 200 мг Ацивира, 2–6 лет — 400 мг, 6 лет – 800 мг 4 раза в сутки на протяжении 5 дней.
У лиц пожилого возраста может возникнуть необходимость снижения дозы препарата.
Продолжительность лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex — 5 сут, в зависимости от клинической картины заболевания этот срок может быть увеличен.
При применении Ацивира для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, для больных с нормальным иммунным статусом продолжительность профилактического лечения зависит от тяжести протекания и частоты развития рецидивов, однако не должна превышать 6–12 мес.
Продолжительность профилактического применения для больных со сниженной резистентностью организма зависит от степени выраженности нарушений и в каждом случае определяется врачом.
Крем. Только для местного применения. Детям и взрослым: крем Ацивир наносить 5 раз в сутки, интервал нанесения 4 ч, за исключением ночного времени. Важно начать лечение как можно быстрее в начале возникновения инфекции, лучше всего — во время продромального периода.
Лечение должно длиться 5 дней. Если симптомы заболевания не исчезли, можно продолжить лечение до 10 дней. Если после 10 дней лечения поражения не устранены, необходимо обратиться к врачу.
Перед и после нанесения крема необходимо мыть руки; важно избегать трения пораженных участков или прикосновения к ним полотенцем, во избежание ухудшения состояния или передачи инфекции.
Передозировка
разовый прием Ацивира в дозе 5 г не вызывает никаких признаков острого отравления. В случае перорального приема 5 г ацикловира рекомендован контроль функции почек. Ацивир выводится из организма при гемодиализе.
При местном применении передозировка невозможна.
Лекарственное взаимодействие
пробенецид замедляет выведение препарата — удлиняется Т1/2. Другие лекарственные средства, влияющие на функцию почек, теоретически могут влиять на фармакокинетику ацикловира, однако в процессе клинического применения ацикловира не выявлены его взаимодействия с другими препаратами.
Побочные действия
во время применения препарата внутрь возможно возникновение высыпаний на коже, которые исчезают после прекращения приема препарата; нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и боль в животе; со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, галлюцинации, которые выражаются преимущественно у больных с нарушением функции почек или других заболеваний и проходят после прекращения лечения препаратом. Редко — головная боль, угнетенное состояние, повышенная утомляемость, бессонница, судорожные припадки и психозы, быстрое изменение показателей лабораторных исследований (повышение уровня билирубина, уровня печеночных ферментов, уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, снижение гематологических показателей); редко — нарушение дыхания.
Единичные сообщения — усиленное диффузное выпадение волос, но четкой причинно-следственной связи этого явления с применением препарата не установлено.
В некоторых случаях во время применении крема Ацивир может появиться временная быстропроходящая боль, незначительное высушивание и шелушение кожи. У небольшой части пациентов наблюдались эритема (покраснение) и зуд. Очень редко после применения крема может возникать контактный дерматит. Во время проведения тестов на чувствительность эти случаи чаще были связаны с компонентами кремовой основы, а не с ацикловиром. Единичные случаи реакции немедленной гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, — следствие местного применения ацикловира.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Крем не замораживать.
Показания
инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, в том числе герпес новорожденных (лечение и профилактика), генитального герпеса (первичный или рецидивирующий Herpes genitalis), лечение опоясывающего лишая, герпетические поражения больных с иммунодефицитом. С профилактической целью — для взрослых с тяжелыми, часто рецидивирующими инфекциями половых органов, обусловленных вирусом простого герпеса.
Противопоказания
индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Не назначать препарат с профилактической целью больным с нарушением функции почек (суточный диурез ?100 мл). Применение ацикловира в период беременности и кормления грудью возможно лишь по жизненно необходимым показаниям
Особые указания
лечение является наиболее эффективным, если оно начато при первых симптомах заболевания.
При назначении Ацивира лицам пожилого возраста необходимо контролировать функцию почек и обеспечить достаточное употребление жидкости. При необходимости дозу препарата корректируют.
Не рекомендуется наносить крем Ацивир на слизистые оболочки ротовой полости, следует избегать попадания крема в глаза. Больные, страдающие от тяжелых проявлений Herpes simplex, должны постоянно находиться под наблюдением врача.
Лиц с герпесом губ нужно предостеречь от контактной передачи вируса другим людям, особенно при наличии открытых поражений.
Период беременности и кормления грудью. Если возникает необходимость в назначении препарата в период беременности, необходимо сопоставить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Ацивир проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случае появления побочных реакций со стороны ЦНС необходимо избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
