Форма выпуска, состав и упаковка
- капс. тверд. с модиф. высвоб. 0,4 мг, № 30
- Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
№ UA/6709/01/01 от 23.07.2007 до 23.07.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1А-адренорецепторы, находящиеся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, а также ?1D-адренорецепторы, находящиеся в теле мочевого пузыря. Это обусловливает снижение тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшение функции детрузора, в результате чего уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Благодаря высокой селективности действия прием препарата не вызывает клинически значимого снижения системного АД у пациентов как с нормальным уровнем АД, так и с АГ.
Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, уменьшение выраженности симптомов заболевания возможно после приема первых доз.
Фармакокинетика. Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема в дозе 0,4 мг достигается через 6 ч, фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.
Связывание с белками плазмы крови — 99%, объем распределения — 0,2 л/кг массы тела.
Медленно биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина содержится в крови в неизменном виде. В незначительной степени индуцирует активность микросомальных ферментов печени.
Период полувыведения тамсулозина и его метаболитов при однократном приеме в дозе 0,4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном приеме — 13 ч. Выводится в виде метаболитов и в неизменном виде (9% дозы), в основном с мочой.
Дозировка
внутрь после еды, утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 1 капсуле (0,4 мг) в сутки.
При незначительных и умеренных нарушениях функции печени или почек коррекции дозы не требуется.
Передозировка
симптомы: артериальная гипотензия, компенсаторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
сочетаное применение Аденорма с другими блокаторами?1-адренорецепторов может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
При одновременном применении препарата с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Аденорма.
Диклофенак и варфарин могут незначительно увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Побочные действия
- со стороны ЦНС: в отдельных случаях — головная боль, астения;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — головокружение, в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия;
- аллергические реакции: кожная сыпь.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, ортостатическая гипотензия (в частности в анамнезе), тяжелая печеночная недостаточность.
Особые указания
с осторожностью применяют препарат у больных со склонностью к ортостатической гипотензии.
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почечной недостаточностью (клиренс креатинина ?10 мл/мин).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами
Пациентов, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, следует предупреждать о возможности развития головокружения и астении при приеме препарата, особенно в начале лечения.
