Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 10 мг, № 50
• Афобазол 10 мг
№ UA/5497/01/01 от 28.11.2006 до 28.11.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Афобазол — производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов.
Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.
Афобазол оказывает анксиолитическое действие с активирующим компонентом, не сопровождающееся гипнотическим и седативным эффектом (седативное действие выявляют в дозе Афобазола, в 40–50 раз превышающей ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания.
При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (боязнь, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, гипергидроз, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, снижение памяти) нарушений наблюдается на 5–7-й день лечения Афобазолом.
Максимальный эффект достигается к концу 4-й недели лечения и сохраняется после отмены препарата в среднем 1–2 нед. Особенно показано применение препарата лицам с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Фармакокинетика. T1/2 Афобазола при приеме внутрь составляет 0,82 ч, Cmax — 0,130±0,073 мкг/мл; среднее время удержания препарата в организме — 1,60±0,86 ч. Афобазол интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированных органах.
Дозировка
внутрь после приема пищи. Оптимальная разовая доза препарата — 10 мг, суточная — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Продолжительность курса терапии составляет 2–4 нед. При необходимости суточная доза препарата может быть повышена до 60 мг, а курс лечения продлен до 3 мес.
Передозировка
Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.
Лечение: по 1,0 мл 20% р-ра кофеина-бензоат натрия 2–3 раза в сутки п/к.
Лекарственное взаимодействие
Афобазол не влияет на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала. Потенцирует противосудорожное действие карбамазепина, усиливает анксиолитическое действие диазепама.
Побочные действия
возможны аллергические реакции при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Показания
тревожные состояния, сопровождающиеся ощущением тревоги, страхом, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, беспокойством, возбуждением; генерализованные тревожные расстройства, неврастения, нарушение адаптации; соматические заболевания и состояния (БА, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ИБС, АГ, аритмии, нейроциркуляторная дистония, предменструальный синдром, климактерический синдром, алкогольный абстинентный синдром), дерматологические, онкологические и другие заболевания; диссомния, связанная с ощущением тревоги; для уменьшения проявлений синдрома отмены при отказе от курения.
Противопоказания
период беременности и кормления грудью, индивидуальная непереносимость препарата, возраст до 18 лет (действие препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучали).
Особые указания
Афобазол улучшает сенсомоторное реагирование и координацию движений, внимание и кратковременную зрительную память, что позволяет применять препарат у лиц, профессиональная деятельность которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
