Форма выпуска, состав и упаковка
• крем д/наруж. прим. 20 % туба 30 г
• Азелаиновая кислота 0,2 г/1 г
Прочие ингредиенты: кислота бензойная, глицерола моностеарат, макрогола 20 стеарат, cUTINA CBS, октилододеканол, пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная.
№ UA/7011/01/01 от 31.08.2007 до 31.08.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. При местном применении азелаиновая кислота оказывает антибактериальное действие, прежде всего в отношении Propionibacterium acne — пропионовых бактерий, которые способствуют возникновению угрей, а также в отношенииStaphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus и др. Антибактериальное действие препарата проявляется как на поверхности кожи, так и в сальных железах. При длительном применении крема резистентность микроорганизмов к азелаиновой кислоте не развивается.
Азелаиновая кислота оказывает антипролиферативное действие в отношении кератиноцитов и вызывает умеренный цитостатический эффект (за счет ингибирования синтеза клеточных белков), проявляющийся в нормализации процессов кератинизации в стенке волосяного фолликула; замедляет образование жирных кислот, способствующих возникновению акне.
Положительный терапевтический эффект Акнестопа на характерное для угревой сыпи образование комедонов обусловлен нормализацией процесса ороговения клеток эпидермиса под влиянием азелаиновой кислоты.
Азелаиновая кислота оказывает противовоспалительное действие, выражающееся в ингибировании клеточной оксидоредуктазы, уменьшении метаболизма в нейтрофильных гранулоцитах и выработки ими свободных радикалов, которые являются важными факторами поддержания активности воспалительного процесса.
Азелаиновая кислота угнетает рост и активность аномальных меланоцитов, которые вызывают гиперпигментацию кожи по типу мелазмы.
Фармакокинетика. При местном применении препарата азелаиновая кислота проникает в эпидермис и дерму. Менее 3,6% общей дозы абсорбируется в системный кровоток. Часть всосавшейся азелаиновой кислоты выделяется почками в неизмененном виде, а часть — в виде дикарбоновых кислот (С5, С7), образующихся из азелаиновой кислоты в результате ?-окисления.
Дозировка
крем Акнестоп применяют местно. Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
Перед использованием крема Акнестоп кожу следует тщательно промыть чистой водой, при необходимости в сочетании с мягким очищающим средством.
Крем Акнестоп наносят равномерно тонким слоем 2 раза в сутки (утром и вечером) на пораженные участки кожи и мягко втирают.
Важно обеспечить регулярное применение крема Акнестоп в течение всего курса лечения.
Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от индивидуальной картины заболевания и определяться степенью его выраженности. Клиническое улучшение обычно отмечают приблизительно через 2–4 нед лечения. Для достижения оптимального результата применение препарата рекомендуется продолжать в течение нескольких месяцев; длительность курса лечения при акне составляет в среднем 2–4 мес, а при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена до 6 мес.
Акнестоп можно применять в сочетании с другими методами терапии акне. При этом возможна коррекция режима дозирования одновременно применяемых лекарственных средств.
При лечении мелазмы минимальный период применения Акнестопа составляет около 3 мес. Для достижения лучших результатов препарат необходимо применять регулярно. В продолжение всего периода лечения следует обязательно применять параллельно с Акнестопом широкий спектр солнцезащитных кремов (UV В и UV А), чтобы предотвратить вызываемое воздействием солнца обострение заболевания и/или повторную пигментацию осветленных участков.
Если необходимо провести повторный курс лечения, рекомендуется сделать перерыв в применении препарата на 1–2 мес.
По показаниям возможно применение препарата в период беременности. Учитывая низкую системную биодоступность и низкую токсичность азелаиновой кислоты, также возможно применение препарата в период кормления грудью. В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не было выявлено отрицательного влияния крема с азелаиновой кислотой на репродуктивную функцию, а также не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата.
Передозировка
в настоящее время случаи передозировки не описаны.
Лекарственное взаимодействие
взаимодействие с другими лекарственными препаратами до настоящего времени не описано. Азелаиновая кислота химически несовместима с основаниями, сильными окислителями и восстановителями.
Побочные действия
в отдельных случаях, преимущественно в начале терапии, возможно местное раздражение кожи (например гиперемия и шелушение кожи, ощущение зуда и жжения), которое обычно исчезает в ходе лечения. Возможны кожно-аллергические реакции.
Условия и сроки хранения
при температуре 15–25 °С. Не замораживать!
Показания
лечение акне и патологической гиперпигментации кожи (в том числе мелазмы).
Противопоказания
повышенная чувствительность к азелаиновой кислоте или любому компоненту препарата.
Особые указания
предназначен исключительно для местного применения. Не допускается попадание крема в глаза, а также на слизистые оболочки носа, губ и рта, на раневые поверхности. При случайном контакте с глазами и другими слизистыми оболочками их следует немедленно промыть водой.
В случае чрезмерного раздражения кожи частоту использования крема Акнестоп необходимо снизить до 1 раза в сутки до исчезновения раздражения или временно прервать терапию. После исчезновения симптомов раздражения кожи следует возобновить регулярное применение крема в рекомендованной дозе.
Мелазма, расположенная в эпидермисе или одновременно в эпидермисе и дерме, хорошо поддается лечению кремом Акнестоп. Если мелазма расположена только в дерме, то к такому лечению она не восприимчива. Для проведения дифференциальной диагностики типа мелазмы рекомендуется использовать лампу Вуда.
В процессе лечения мелазмы для предотвращения обострений, вызываемых солнечным облучением, и/или репигментации участков кожи, подверженных облучению солнцем, в обязательном порядке необходимо применять защиту от всего спектра солнечного облучения.
Данные о влиянии азелаиновой кислоты или других компонентов препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами отсутствуют.
Препарат назначается без возрастных ограничений.
