Форма выпуска, состав и упаковка
• табл., № 12
• Псевдоэфедрина гидрохлорид 60 мг
• Трипролидина гидрохлорид 2,5 мг
• Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат.
№ UA/6224/01/01 от 16.04.2007 до 16.04.2012
• р-р д/перорал. прим. фл. 100 мл
• Трипролидина гидрохлорид 1,25 мг/5 мл
• Псевдоэфедрина гидрохлорид 30 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: сироп, глицерин, метилпарагидроксибензоат, натрия бензоат, хинолин желтый Е 104, сансет желтый (Е110), натрия гидроксид, вода очищенная.
№ UA/6224/02/01 от 16.04.2007 до 16.04.2012
• р-р д/перорал. прим. фл. 100 мл, № 1
• Трипролидина гидрохлорид 1,25 мг/5 мл
• Псевдоэфедрина гидрохлорид 30 мг/5 мл
• Гвайфенезин 100 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: раствор сорбитола 70%, сироп, натрия бензоат, метилпарагидроксибензоат, левоментол, сансет желтый, этанол, ароматизатор лимонный, вода очищенная.
№ UA/6351/01/01 от 20.04.2007 до 20.04.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Актифед — комбинированный препарат, содержащий трипролидин — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов и псевдоэфедрин — симпатомиметик, вещество, устраняющее отек слизистых оболочек верхних дыхательных путей, особенно слизистой оболочки и придаточных пазух носа.
Трипролидин обеспечивает симптоматическое облегчение в ситуациях, которые целиком или частично зависят от уровня высвобождения гистамина. Является сильнодействующим конкурентным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов класса алкиламинов с минимальной антихолинергической активностью.
Псевдоэфедрин — симпатомиметик, эффективно устраняет отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, в значительно меньшей степени, чем эфедрин, вызывает тахикардию, повышение АД и оказывает возбуждающее действие на ЦНС.
Гвайфенезин (входит в состав Актифеда Экспекторанта) действует путем стимуляции рецепторов слизистой оболочки желудка, при этом рефлекторно повышается секреция желез, находящихся в дыхательных путях. Результатом является увеличение объема и снижение вязкости мокроты.
Фармакокинетика. Гвайфенезин, псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируются в кишечнике после приема внутрь. После применения 10 мл р-ра максимальная концентрация трипролидина в плазме крови составляет около 5,5–6,0 нг/мл и достигается через 1,5 ч.
Период полувыведения составляет около 3,2 ч. Только ?1% принятой дозы трипролидина выводится в неизмененном виде. Максимальная концентрация псевдоэфедрина в плазме крови составляет около 180 нг/мл и достигается через 1,5 ч. Период полувыведения — 5,5 ч.
Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени в неактивные метаболиты. Псевдоэфедрин и его метаболиты выделяются почками, 55–75% дозы выводится в неизмененном виде. Уровень выделения псевдоэфедрина повышается при подкислении мочи и соответственно снижается при повышении рН мочи.
После приема 600 мг гвайфенезина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин после приема и составляет 1,4 мкг/мл. Период полувыведения — около 1 ч, через 8 ч препарат в крови не определяется.
Дозировка
Таблетки
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки.
Дети в возрасте 6–11 лет: 1/2 таблетки 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2 таблетки.
Детям в возрасте до 6 лет таблетки Актифеда не назначают, для этой возрастной группы рекомендуют использовать сироп для перорального применения.
Р-р для перорального применения
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мл р-ра 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мл.
Дети в возрасте 6–11 лет: 5 мл 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мл.
Дети в возрасте 2–5 лет: 2,5 мл 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мл.
Дети в возрасте до 2 лет: р-р для перорального применения Актифед не должен применяться в качестве безрецептурного препарата, назначает только врач.
Дети в возрасте 6 мес–2 лет: 1,25 мл 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза — 5 мл.
Актифед Экспекторант
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мл (2,5 мг трипролидина гидрохлорида, 60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 200 мг гвайфенезина) 3–4 раза в сутки внутрь.
Максимальная суточная доза — 40 мл (10 мг трипролидина гидрохлорида, 240 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 800 мг гвайфенезина).
Дети в возрасте 6–12 лет: 5 мл (1,25 мг трипролидина гидрохлорида, 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 100 мг гвайфенезина) 3–4 раза в сутки внутрь.
Максимальная суточная доза — 20 мл (5 мг трипролидина гидрохлорида, 120 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 400 мг гвайфенезина).
Дети в возрасте 2–6 лет: 2,5 мл (0,625 мг трипролидина гидрохлорида, 15 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 50 мг гвайфенезина) 3–4 раза в сутки внутрь.
Максимальная суточная доза — 10 мл (2,5 мг трипролидина гидрохлорида, 60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 200 мг гвайфенезина).
Дети в возрасте 6 мес–2 лет: 1,25 мл сиропа (0,31 мг трипролидина гидрохлорида, 7,5 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 25 мг гвайфенезина) 3–4 раза в сутки внутрь.
Максимальная суточная доза — 5 мл (1,25 мг трипролидина гидрохлорида, 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 100 мг гвайфенезина).
Актифед Экспекторант не рекомендуется применять у детей в возрасте до 2 лет без рекомендации врача.
Пациенты пожилого возраста: обычные дозы для взрослых.
Печеночная недостаточность. Опыт применения препарата у больных с печеночной недостаточностью свидетельствует, что при легкой и средней степени патологии печени можно применять препарат в обычной дозе для взрослых, но с осторожностью. Тяжелая степень печеночной недостаточности является противопоказанием для назначения препарата.
Почечная недостаточность. Следует с осторожностью применять Актифед у пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, особенно если диагностирована сопутствующая сердечно-сосудистая патология.
Передозировка
Симптомы: кроме побочных эффектов, которые могут отмечать при применении препарата в рекомендуемых дозах, проявления острой интоксикации при передозировке Актифеда включают вялость, головокружение, атаксию, слабость, артериальную гипотензию, угнетение дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексию, гиперактивность, тремор, судороги, раздражительность, беспокойство, ощущение усиленного сердцебиения и АГ.
Лечение: поддержание функции дыхания и устранение судорог. При наличии показаний — промывание желудка. Может возникнуть необходимость в катетеризации мочевого пузыря.
Снижение рH мочи (кислая реакция) может ускорить выведение псевдоэфедрина, хотя терапевтическая целесообразность этого не доказана. Эффективность проведения диализа при передозировке не известна, хотя установлено, что в течение 4 ч гемодиализа из организма выводится приблизительно 20% дозы псевдоэфедрина, полученной при приеме комбинированного препарата, содержащего 60 мг псевдоэфедрина.
Лекарственное взаимодействие
при сочетанном применении Актифеда с трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками (деконгестантами, супрессорами аппетита, амфетаминовыми психостимуляторами) или ингибиторами МАО (включая фуразолидон), оказывающими влияние на катаболизм симпатомиметических аминов, может возникнуть повышение АД (см.ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Содержащийся в составе Актифеда псевдоэфедрин может частично нейтрализовать гипотензивное действие препаратов, влияющих на симпатическую активность, в том числе бретилия, бетанидина, гуанетидина, дебризохина, метилдопы, блокаторов ?- и ?-адренорецепторов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Несмотря на отсутствие объективных данных, лица, применяющие Актифед, должны избегать одновременного употребления алкоголя или седативных средств с центральным механизмом действия.
При сборе мочи в течение 24 ч после приема Актифеда Экспекторант метаболит гвайфенезина может вызвать цветную интерференцию при лабораторном определении 5-гидроксииндолуксусной кислоты и ванилилминдальной кислоты в моче.
Не рекомендуется одновременное применение Актифеда Экспекторант и фуразолидона, поскольку последний, как известно, вызывает дозозависимое ингибирование активности МАО и, как следствие, повышение АД.
Побочные действия
обусловлены действием отдельных ингредиентов препарата.
Трипролидин: может вызвать сонливость. Иногда — кожные высыпания с раздражением и без, отмечают сухость во рту, носу и горле, тахикардию.
Псевдоэфедрин: может вызывать симптомы возбуждения ЦНС, включая нарушение сна, очень редко — галлюцинации. Иногда — кожные высыпания с раздражением и без. Описаны случаи задержки выделения мочи у мужчин на фоне лечения псевдоэфедрином; чаще отмечают у мужчин с гипертрофией предстательной железы.
Гвайфенезин. Изредка — нарушения со стороны ЖКТ.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Р-р может быть разведен на 1/2 или 1/4; в разведенном виде хранят при температуре до 25 °C в течение 28 дней.
Показания
симптоматическое лечение заболеваний верхних дыхательных путей, таких как аллергический ринит, вазомоторный ринит, а также при гриппе и простудных заболеваниях.
Актифед Экспекторант — симптоматическое лечение заболеваний верхних дыхательных путей, сопровождающихся продуктивным кашлем.
Противопоказания
гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата; тяжелая степень АГ и ИБС, тяжелая степень нарушения функции печени; больным, принимающим или принимавшим в течение последних 2 нед ингибиторы МАО (в том числе антибактериальный препарат фуразолидон). Сочетанное применение псевдоэфедрина и этой группы лекарственных средств может вызвать повышение АД.
Особые указания
хотя в исследованиях псевдоэфедрин не влияет на нормальное АД, Актифед следует с осторожностью применять у пациентов с незначительной и умеренно выраженной степенью АГ. Как и другие препараты, содержащие симпатомиметики, Актифед следует с осторожностью применять у пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, гипертиреоидизмом, повышением внутриглазного давления и гипертрофией предстательной железы. Препарат может вызвать сонливость.
Актифед Экспекторант не следует применять для лечения постоянного или хронического кашля, например при бронхите курильщика, астме, эмфиземе или в случаях когда кашель сопровождается чрезмерной секрецией.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с легкой и умеренно выраженной степенью нарушения функции печени, особенно при наличии сопутствующей сердечно-сосудистой патологии.
Актифед Экспекторант может вызывать сонливость.
Период беременности и кормления грудью. Нет клинических данных относительно применения препарата Актифед в период беременности. Исследования псевдоэфедрина и трипролидина на животных не выявили прямого или косвенного отрицательного влияния на развитие эмбриона и плода. Информации о влиянии гвайфенезина недостаточно. Необходимо с осторожностью назначать препарат в период беременности.
Псевдоэфедрин и трипролидин экскретируются в грудное молоко в незначительных количествах, тем не менее воздействие их на ребенка грудного возраста неизвестно. Гвайфенезин экскретируется в грудное молоко в незначительном количестве, не влияющем на ребенка.
Применение Актифеда в период кормления грудью не рекомендуется, кроме случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Репродуктивность. Информации о влиянии р-ра Актифед на репродуктивную функцию у людей нет.
Исследования, проведенные на крысах, не выявили влияния псевдоэфедрина или трипролидина нарепродуктивность при применении препарата в рекомендуемых режимах дозирования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. В период применения Актифеда у некоторых пациентов могут отмечать сонливость и снижение быстроты психомоторных реакций. Есть индивидуальные различия в реагировании пациентов на антигистаминные препараты.
Поскольку при применении трипролидина гидрохлорида возможно возникновение сонливости, пациентам перед выполнением работ, требующих повышенной концентрации внимания, следует убедиться в отсутствии влияния препарата на данную способность.
