Форма выпуска, состав и упаковка
АЛЬФАФОРКАЛ
• капс. 0,25 мкг, № 30
• Альфакальцидол 0,25 мкг
№ UA/9021/01/01 от 22.10.2008 до 22.10.2013
АЛЬФАФОРКАЛ ПЛЮС
• капс., № 30
• Альфакальцидол 0,25 мкг
• Кальция карбонат 500 мг
№ UA/9037/01/01 от 22.10.2008 до 22.10.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Альфакальцидол является предшественником активного метаболита витамина D3. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает уровень паратиреоидного гормона (ПТП) в крови.
Альфакальцидол восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении кальциевой мальабсорбции, тем самым снижая интенсивность костной резорбции, что способствует снижению частоты развития переломов. При курсовом применении препарата отмечается уменьшение выраженности костной и мышечной боли, обусловленной нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшение координации движений.
Кальция карбонат ингибирует активность остеокластов и тормозит резорбцию костной ткани.
Применение кальция в сочетании с альфакальцидолом снижает выработку ПТГ, который является стимулятором повышенной костной резорбции.
Фармакокинетика. После приема внутрь альфакальцидол абсорбируется в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови представляет 8–18 ч. В печени альфакальцидол метаболизируется в основной активный метаболит витамина D3 — кальцитриол. Часть препарата метаболизируется в костной ткани. В отличие от естественного витамина D3, биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет применять его у пациентов с почечной патологией.
Кальций всасывается в ионизированной форме в проксимальном отделе тонкого кишечника с помощью активного D-витаминзависимого транспортного механизма. После перорального применения Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Выводится преимущественно с калом.
Дозировка
Альфафоркал. Препарат назначают взрослым внутрь. Капсулу глотают целой и запивают достаточным количеством воды. Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии (в среднем от 2–4 нед до 2 мес). В отдельных случаях препарат применяют на протяжении всей жизни.
Лечение начинают с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата повышают на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3–5 нед.
При постменопаузальном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0,5–1 мкг в 2 приема.
При остеодистрофии у больных с хронической почечной недостаточностью, гиперпаратиреозе (с поражением костей) суточная доза составляет 0,25–2 мкг. Начинают лечение с минимальной дозы 0,25 мкг/сут, постепенно повышая ее на 0,25 мкг.
При гипопаратиреозе и остеомаляции обычная начальная доза альфакальцидола составляет 0,5 мкг/сут. Средняя суточная доза для взрослых составляет 2–4 мкг.
При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции (в виде дополнительной терапии) препарат назначают в суточной дозе 4–20 мкг.
Детям старше 7 лет и с массой тела свыше 20 кг — по 1 мкг/сут (за исключением остеодистрофии). При остеодистрофии с хронической почечной недостаточностью рекомендованная суточная доза препарата — 0,04–0,08 мкг/кг.
Альфафоркал Плюс. Препарат рекомендован для приема внутрь у взрослых и детей в возрасте старше 14 лет. Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат принимают на протяжении всей жизни.
Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата повышают на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3–5 нед.
При рахите и остеомаляции, вызванных экзогенной недостаточностью витамина D (заболеваниями ЖКТ или продолжительной противосудорожной терапией), препарат назначают в дозе 1–3 мкг/сут.
При гипопаратиреозе суточная доза для взрослых составляет 2–4 мкг.
При остеодистрофии у больных с хронической почечной недостаточностьюсуточная доза для взрослых составляет до 2 мкг.
При синдроме Фанкони и почечном ацидозе препарат назначают взрослым в суточной дозе 2–6 мкг.
При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции суточная доза для взрослых составляет 4–20 мкг.
При постменопаузальном, сенильном, стероидном и других видах остеопорозасуточная доза для взрослых составляет 0,5–1 мкг.
Дозировка препарата для детей старше 14 лет не отличается от рекомендованных доз для взрослых, однако при лечении пациентов в возрасте 14–16 лет необходимо проводить контроль уровня кальция, фосфора и щелочной фосфатазы в крови каждые 2–3 нед лечения.
Передозировка
симптомы: слабость, вялость, головокружение, головная боль; тошнота, сухость во роту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в эпигастрии, зуд, тахикардия. Возможно возникновение полиурии, полидипсии, никтурии, протеинурии при нарушении функции почек.
Лечение: прекратить прием препарата. В ранние сроки острой передозировки возможен положительный эффект при промывании желудка и/или при назначении минерального масла (что способствует снижению всасывания и повышению выведения препарата с калом).
В зависимости от тяжести гиперкальциемии рекомендованы диета с ограниченным содержанием кальция, обильное употребление жидкости, диализ, петлевые диуретики, глюкокортикостероиды и кальцитонин. Специфических антидотов альфакальцидола не существует.
Лекарственное взаимодействие
при лечении остеопороза препарат можно применять в комбинации с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп.
При одновременном применении Альфафоркала или Альфафоркала Плюс с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.
При сочетанном назначении с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, которые активируют ферменты микросомального окисления в печени, эффективность Альфафоркала и Альфафоркала Плюс снижается.
Всасывание альфакальцидола уменьшается при одновременном применении с минеральным маслом (длительно), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.
При применении одновременно Альфафоркала и Альфафоркала Плюс с антацидами или лаксативодиализом повышается риск развития гипермагниемии.
Одновременное назначение препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышает риск развития гиперкальциемии.
На фоне терапии Альфафоркалом и Альфафоркалом Плюс не следует назначать витамин D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и повышения риска развития гиперкальциемии.
Побочные действия
со стороны ЖКТ и печени: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость во роту, ощущение дискомфорта в эпигастрии, запор, диарея; редко — незначительное повышение АлАТ, АсАТ в плазме крови.
Со стороны ЦНС: редко — слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Нарушения обмена веществ: редко — гиперкальциемия; очень редко — незначительное повышение ЛПВП в плазме крови. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Показания
остеопороз (постменопаузальный, сенильный, стероидный), остеодистрофия при ХПН, гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз (с поражением костей), гипофосфатемический (витамин D-резистентный) рахит и остеомаляция, псевдодефицитный (витамин D-зависимый) рахит и остеомаляция, рахит и остеомаляция, связанные с неполноценным питанием или мальабсорбцией витамина D, синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией), почечный ацидоз.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, признаки интоксикации витамином D, гиперкальциемия, гипермагниемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевание печени, алкалоз с уровнем рН крови 7,44 (лактат-алкалозный синдром, синдром Бернетта), период беременности и кормления грудью.Альфафоркал не применять у детей младше 7 лет с массой тела до 20 кг.Альфафоркал Плюс не применять у детей в возрасте до 14 лет.
Особые указания
с осторожностью назначают препарат больным, предрасположенным к гиперкальциемии, особенно пациентам с мочекаменной болезнью.
В период применения препарата необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 мес) контролировать уровень кальция, фосфора и ЩФ в плазме крови и содержание кальция и фосфора в моче, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу препарата.
При применении Альфафоркала и Альфафоркала Плюс пациентам необходимо соблюдать диету.
Следует научить пациента распознавать симптомы гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированны путем отмены препарата или снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 нед. Затем терапия может быть продлена, начиная с половины последней применявшейся дозы.
При наличии биохимических признаков нормализации структуры костей (нормализация содержимого ЩФ в плазме крови) необходимо соответственно снизить дозу препарата, чтобы избежать развития гиперкальциемии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами. При появлении побочных реакции в виде головокружения, повышенной утомляемости и др., рекомендуется избегать управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами.
