Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 2 мг, № 14
• Теразозин 2 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
№ UA/2975/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010
• табл. 5 мг, № 14
• Теразозин 5 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, краситель Е132.
№ UA/2975/01/02 от 07.04.2005 до 07.04.2010
Фармакологическое действие
теразозин избирательно блокирует периферические постсинаптические ?1-адренорецепторы.
Блокада этих рецепторов приводит к расширению резистивных (артериальных) сосудов, снижению ОПСС, АД и уменьшению постнагрузки на сердце. Тонус венозных сосудов также снижается, что приводит к уменьшению венозного возврата и преднагрузки на сердце.
Длительное лечение теразозином обычно не сопровождается рефлекторной тахикардией; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации теразозин влияет мало.
Препарат содействует нормализации липидного обмена: снижает уровень общего ХС, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП, повышает уровень ЛПВП. При систематическом применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Блокируя постсинаптические ?1-адренорецепторы гладких мышц шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы, теразозин уменьшает сопротивление току мочи и нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). На размер простаты препарат не влияет.
После приема внутрь препарат быстро и в полном объеме всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 80–100%. Максимальная концентрация теразозина в крови отмечается через 1 ч. Выраженный терапевтический эффект развивается спустя 3 ч после приема препарата. После приема разовой дозы гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Теразозин связывается с белками плазмы крови на 90–94%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 12 ч. С мочой выводится около 10% препарата в неизмененном виде и до 30% — в виде неактивных метаболитов; 55–60% препарата выводится с желчью через ЖКТ в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов.
Дозировка
ДГПЖ
Начальная доза препарата составляет 1 мг, поддерживающая — 5–10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 2 нед от начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения препаратом в поддерживающей дозе должен составлять 4–6 нед.
АГ
Рекомендуется индивидуальный подбор суточной дозы для каждого больного. Начальная суточная доза составляет 1 мг на ночь. Повышение суточной дозы проводят постепенно — ее удваивают 1 раз в неделю до достижения поддерживающей дозы (с учетом клинического эффекта препарата).
Обычно поддерживающая доза теразозина при АГ составляет 1–5 мг 1 раз в сутки.
Передозировка
проявляется ортостатическим коллапсом, артериальной гипотензией, тахикардией, нарушением координации движений, потерей сознания. Лечение симптоматическое. Больного необходимо уложить с приподнятыми ногами. При необходимости проводят инфузию р-ров, увеличивающих ОЦК, назначают вазопрессорные препараты. Ввиду высокой степени связывания теразозина с белками плазмы крови гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
с осторожностью назначают Альфатер сочетанно с другими гипотензивными средствами из группы диуретиков, антагонистов кальция, блокаторов адренорецепторов или ингибиторов АПФ (возможно усиление антигипертензивного эффекта). Рекомендуется снижать дозу теразозина при дополнительном включении в схему лечения диуретиков или других гипотензивных препаратов, а дополнительный препарат целесообразно применять в наиболее низких дозах. Если Альфатер является дополнительным препаратом, его начальная суточная доза не должна превышать 1 мг.
Адреномиметики ослабляют гипотензивный эффект Альфатера.
Побочные действия
в начале лечения возможно развитие эффекта первой дозы — ортостатической гипотензии, вплоть до коллапса. Кроме того, во время лечения теразозином могут возникать головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, сонливость, тахикардия, тошнота, заложенность носа, нарушения зрения (амблиопия), периферические отеки, увеличение массы тела; редко — кашель, бронхит, боль в груди, артралгия, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, постуральная гипотензия, импотенция, явления гемодилюции, снижение уровня гемоглобина, гипоальбуминемия и гипопротеинемия, аллергические реакции.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °C.
Показания
задержка мочеиспускания, обусловленная ДГПЖ, АГ (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
период беременности и кормления грудью, дети, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
таблетки следует принимать целыми независимо от приема пищи. После первого приема теразозина или в начале лечения может развиться эффект первой дозы, который проявляется выраженным снижением АД и часто — ортостатической гипотензией (головокружение, нарушение координации движений, потеря сознания). Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное употребление соли повышают риск развития постуральной гипотензии. Для предотвращения развития эффекта первой дозы лечение всегда следует начинать с суточной дозы 1 мг перед сном на ночь. Необходимо помнить, что такие явления могут возникать и при возобновлении лечения теразозином после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение необходимо с дозы 1 мг.
С осторожностью назначают теразозин больным со склонностью к ортостатической гипотензии в анамнезе, а также пациентам с ИБС или другими заболеваниями сердца, с нарушением мозгового кровообращения, ретинопатией III–IV степени (обусловленной АГ), инсулинзависимым сахарным диабетом, печеночной и/или почечной недостаточностью.
У больных с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить рак простаты.
При применении теразозина у больных с ДГПЖ необходимо контролировать уровень АД в начале лечения и каждый раз при изменении дозы препарата в течение лечения. Эффективность препарата при ДГПЖ целесообразно оценивать после 4–6 нед лечения в поддерживающей дозе.
В начале лечения и при повышении дозы препарата не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций (управление транспортными средствами). В процессе дальнейшего лечения такие ограничения устанавливаются индивидуально.
