Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 100 мг, № 50
- Аллопуринол 100 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат.
№ UA/7302/01/01 от 16.11.2007 до 16.11.2012
Фармакологическое действие
Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках.
При применении препарата снижается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но в отношении активности уступает аллопуринолу.
После приема внутрь около 90% препарата абсорбируется в пищеварительном тракте.
Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч.
Период полувыведения аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому угнетение активности ксантиноксидазы может длиться на протяжении 24 ч после однократного приема препарата. Около 20% принятой дозы выводиться с калом, остальная часть препарата и его метаболиты — с мочой.
Дозировка
внутрь после еды. Дозы устанавливают в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови.
Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная — 0,8 г. Обычно при умеренной гиперурикемии (70–100 мг/л) назначают по 0,2–0,4 г/сут 1–2 раза в сутки в течение 2–3 нед, затем переходят на прием поддерживающей дозы — 0,2–0,3 г/сут в 2–3 приема.
При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и выраженной гиперурикемии (свыше 80–100 мг/л) препарат назначают дробно (не более 0,2 г на прием) до 0,6–0,8 г/сут в течение 2–4 нед, а затем переходят на поддерживающие дозы — 0,1–0,3 г/сут, которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев.
При применении препарата с целью профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за 2–3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием в течение еще нескольких дней после окончания специфической терапии.
Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела; от 6 до 10 лет — 10 мг/кг/сут. Кратность приема — 3–4 раза в сутки. При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4–5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 дней; перерыв между повторными курсами — 1,5–2 мес.
Если пропущено время приема препарата, то следующую дозу принимать как можно быстрее.
Если следующий прием препарата планируется через 12 ч и более, необходимо принять Аллопуринол сразу же, а следующую дозу — в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось менее 12 ч, прием надо пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме.
Передозировка
Cимптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.
Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Лекарственное взаимодействие
при лечении гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следует учитывать, что одновременное применение Аллопуринола не только угнетает энзиматическое окисление указанных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает токсичность. Дозы противоопухолевых средств в таких случаях должны быть снижены на 50%.
Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, поскольку их инактивация в печени замедляется.
При одновременном применении с препаратами ампициллина повышается риск появления сыпи на коже.
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола ослабляется, поскольку эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в плазме крови.
Аллопуринол не следует применять сочетанно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа в печени.
Побочные действия
лечение Аллопуринолом пациенты обычно переносят хорошо. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, обусловленное мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.
В отдельных случаях возможны:
- диспептические явления — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея;
- аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, гиперемия, редко — эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия;
- со стороны системы крови — лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия;
- со стороны ЦНС — неврит, нарушения сна, депрессия, амнезия.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 5 лет.
Показания
заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией, в том числе первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь (с образованием уратов), первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.), состояния при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, массивной терапии кортикостероидными препаратами. Имеются данные о применении препарата в комплексной терапии эпилепсии у детей (усиление биосинтеза серотонина).
Противопоказания
почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, аллергия к компонентам препарата.
Особые указания
необходимо учитывать, что на 3–4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню. Лечение должно быть длительным, интервал более 2–3 дней между приемами препарата нежелателен.
Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут. Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу.
Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым по 0,5 мг 3 раза в сутки).
В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.
