Форма выпуска, состав и упаковка
- пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 0,5 г фл.
- Амикацина сульфат 0,5 г
Прочие ингредиенты: маннитол.
№ UA/1036/01/03 от 16.12.2004 до 16.12.2009
- пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 1 г фл.
- Амикацина сульфат 1 г
Прочие ингредиенты: маннитол.
№ UA/1036/01/04 от 16.12.2004 до 16.12.2009
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Амикацин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную стенку бактерий, необратимо связывается с 30S-субъединицей бактериальных рибосом и таким образом угнетает синтез белка микроорганизма, что в конечном результате приводит к его гибели. Обладает высокой бактерицидной активностью относительно грамположительных микроорганизмов: Stарhуlососсus sрр. (в том числе пенициллинрезистентных);
грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Кlebsiella sрр., Proteus spp.(индолположительные и индолотрицательные), Рrоvidencia sрр., Рseudomonas аeruginosa, Salmonella sрр., Shigella spp., Yersinia enterocolitica. По активности превышает гентамицин относительно Кlеbsiellа spp. и Рrоvidеnсiа spp.Неактивен относительно анаэробных бактерий.
Фармакокинетика. При в/м введении быстро и полностью всасывается. Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, жидкость абсцессов, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости.
Высокие концентрации выявляют в моче. Низкие концентрации отмечаются в желчи, грудном молоке, бронхиальном секрете, мокроте и ликворе. При воспалении мозговых оболочек проникновение в ликвор повышается. Проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации отмечаются в органах с хорошей васкуляризацией: печень, легкие, особенно почки, где препарат накапливается в корковом слое.
Период полувыведения: взрослые — 2–4 ч; дети (новорожденные) — 5–8 ч, дети более старшего возраста — 2,5–4 ч. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации на 75–95%.
Дозировка
перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет: в/м или путем в/в инфузии вводят в дозе по 0,5–15 мг/кг 2–3 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Доза Амицила по 1,0 г вводится только взрослым в/в однократно.
Максимальная доза для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут. Максимальная длительность применения препарата — 10 дней.
Доза для детей: недоношенным новорожденным вначале назначают 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 18–24 ч в течение 7–10 дней. Новорожденным обычно назначают в начальной дозе 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7–10 дней, детям в возрасте от 1 года–12 лет — 15 мг/кг за 2–3 введения в сутки в течение 7–10 дней.
Р-р Амицила готовят непосредственно перед применением.
Для в/м инъекции содержимое флакона (0,5 или 1,0 г) растворяют в 4–6 мл воды для инъекций и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Для в/в инфузии содержимое флакона (0,5 или 1,0 г) растворяют в 100–200 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Инфузию проводят капельно со скоростью 60 капель в 1 мин. Концентрация р-ра при в/в введении не должна превышать 5 мг/мл.
В/в струйную инъекцию препарата вводят медленно в течение приблизительно 7 мин.
Для усиления действия в отношении синегнойной палочки возможно сочетанное применение с цефалоспоринами III поколения (цефтазидим, цефоперазон), при этом комбинация амикацина с цефтазидимом наиболее эффективна.
Передозировка
при применении Амицила в высоких дозах возрастает риск развития ототоксического или нефротоксического действия. При парентеральном введении следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады.
Лечение: при развитии токсических реакций — перитонеальный диализ или гемодиализ.
В случае развития блокады и угнетения дыхания вводят неостигмин с атропином; при необходимости показана ИВЛ.
Лекарственное взаимодействие
Амицил несовместим в р-ре с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопенталом, а также в зависимости от состава и концентрации р-ра — с тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.
При одновременном применении Амицила с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВП, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами повышается риск развития нефротоксического действия.
При сочетанном применении Амицила с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) или с цисплатином повышается риск развития ототоксического действия.
При одновременном применении с этиловым эфиром и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.
Побочные действия
тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; кожная сыпь, зуд, лихорадка, редко — отек Квинке; анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства; олигурия, протеинурия, микрогематурия, редко — почечная недостаточность.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Показания
тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — сепсис (в том числе сепсис новорожденных), менингит и другие инфекции ЦНС, перитонит, септический эндокардит, инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, период беременности, тяжелые нарушения функции почек.
Особые указания
при необходимости применения Амицила следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью следует применять Амицил у больных с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина. При сочетанном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в/м в разные места с интервалом не менее 1 ч.
