Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 5 мг, № 30
- Амлодипин 5 мг
№ UA/5734/01/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012
- табл. 10 мг, № 30
- Амлодипин 10 мг
№ UA/5734/01/02 от 22.01.2007 до 22.01.2012
Фармакологическое действие
амлодипин (3-этил-5-метил(4RS)-(2-хлорфенил)-2-[-((1RS),2дикарбокси-этиламино)-этоксиметил]-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилата) обладает антиангинальными и антигипертензивными свойствами. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциалзависимые медленные кальциевые каналы L-типа в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Амлодипин имеет более выраженную селективность относительно гладких мышц сосудов по сравнению с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системную периферическую вазодилатацию, приводящую к снижению ОПСС, и как следствие этого — антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие амлодипина связано с уменьшением постнагрузки на сердце (благодаря системной вазодилатации) и снижением в результате этого потребности миокарда в кислороде. Кроме того, амлодипин оказывает непосредственное коронаролитическое действие, предотвращает развитие коронароспазма.
Действие амлодипина может быть обусловлено улучшением диастолического расслабления левого желудочка (нормализация диастолического наполнения).
Длительное применение препарата препятствует прогрессированию атеросклеротических изменений сосудов.
Амлодипин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте после приема в терапевтических дозах. Прием пищи практически не влияет на процесс абсорбции. Биодоступность составляет 64–80%, может увеличиваться при нарушении функции печени. Максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6–12 ч после приема внутрь. Приблизительно 97% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения равен 21 л/кг.
Амлодипин активно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения амлодипина составляет 35–50 ч, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. Равновесное состояние достигается после регулярного приема препарата в течение 7–8 дней. До 60% введенной дозы амлодипина выводится почками в виде неактивных метаболитов, почти 10% — в неизмененном виде.
Дозировка
дозу и продолжительность применения препарата определяют индивидуально.
Обычная начальная доза амлодипина составляет 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Доза может быть повышена до максимальной суточной — 10 мг за один прием.
Передозировка
симптомы интоксикации обусловлены длительной артериальной гипотензией и нарушением перфузии жизненно важных органов. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.
Меры неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. Необходим постоянный контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, диуреза. Показано введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норэпинефрин) для стабилизации АД. Брадикардию можно устранить введением симпатомиметиков. При выраженной брадикардии, представляющей угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма сердца. К инфузии р-ров следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Учитывая то, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, применение гемодиализа нецелесообразно.
Лекарственное взаимодействие
в случае комбинации амлодипина с антигипертензивными средствами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта. Назначение с нитратами может усилить влияние на АД и ЧСС. Клинически значимый отрицательный инотропный эффект для амлодипина не характерен. Тем не менее, назначение препарата вместе с блокаторами ?-адренорецепторов у пациентов, имеющих риск развития сердечной недостаточности, может привести к выраженной гипотензии и развитию симптоматики сердечной недостаточности.
Учитывая недостаточность информации относительно взаимодействия амлодипина и антиаритмических средств (амиодарон, хинидин и др.), необходима осторожность при их одновременном назначении.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие. НПВП снижают гипотензивный эффект препарата.
Побочные действия
cердечно-сосудистая система: отеки голеней (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются или исчезают после коррекции дозы амлодипина), тахикардия, гиперемия кожи лица и других частей тела, головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, редко — аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, коллапс, одышка. Существуют сообщения о редких случаях инфаркта миокарда.
Пищеварительная система: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен, очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Нервная система, органы чувств: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, редко — парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, шум в ушах, очень редко — тремор.
Система крови: в редких случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.
Мочевыделительная система: незначительное увеличение суточного диурезаи частоты мочеиспускания.
Кожа: аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко — системные реакции, дерматит, алопеция.
Опорно-двигательный аппарат: астения, судороги, миалгия, артралгия.
Прочее: повышенная потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифическая боль различной локализации.
После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают.
Условия и сроки хранения
в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.
Показания
АГ, хронические формы ИБС (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия/стенокардия Принцметала).
Противопоказания
острый инфаркт миокарда (до 4 нед от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), период беременности (данные относительно применения амлодипина у беременных отсутствуют) и кормления грудью (амлодипин экскретируется с грудным молоком), возраст до 18 лет.
Особые указания
у больных пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к препарату.
При склонности к артериальной гипотензии, выраженной сердечной недостаточности, гемодинамически значимых аортальном и митральном стенозах, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии применение препарата требует особой осторожности и постоянного клинического контроля. При нарушении функции печени увеличивается период полувыведения амлодипина, что требует коррекции режима дозирования и постоянного клинического наблюдения, следует избегать назначения препарата в максимальных дозах.
Амлодипин в обычных дозах может назначаться пациентам с нарушениями функции почек. С осторожностью следует назначать амлодипин пациентам, которые находятся на гемодиализе, при злокачественной гипотензии или гиповолемии (уменьшение ОЦК), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать в них значительное снижение АД. Амлодипин не диализируется.
Амлодипин — метаболически нейтральное средство, он не изменяет лабораторные показатели (липиды крови, показатели углеводного, пуринового обмена), может применяться у пациентов с дислипидемиями, сахарным диабетом, подагрой, а также БА.
Соответствующие данные о применении амлодипина у беременных отсутствуют, поэтому не следует применять препарат в период беременности.
Учитывая наличие данных относительно экскреции активного ингредиента с грудным молоком, амлодипин также не следует применять в период кормления грудью.
Существует вероятность развития индивидуальных психосоматических реакций на прием препарата, что требует осторожности при работе с потенциально опасными механизмами (особенно в начале лечения, при изменении дозирования, назначении комбинированной терапии). Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.
