Фармакология
Снотворное средство, производное барбитуровой кислоты. Подавляет сенсорную зону коры головного мозга, снижает двигательную активность, изменяет функциональную активность состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, барбитураты, по-видимому, проявляют особую активность на уровне гипоталамуса, где подавляют восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Как и другие барбитураты, в наркотических дозах оказывает противосудорожное действие.
Может вызывать угнетение дыхания, степень угнетения дыхания зависит от дозы. Барбитураты способствуют индукции микросомальных ферментов печени, тем самым, усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Амобарбитал быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - около 60%. T1/2 составляет около 20-25 ч и увеличивается у новорожденных. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Амобарбитал метаболизируется в печени. Около 50% выводится с мочой в виде метаболита - N-гидроксиамилобарбитала, менее чем 1% - в неизмененном виде; около 5% выводится с калом.
Противопоказания
Острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к амобарбиталу.
Ограничения к применению
С особой осторожностью следует применять при следующих заболеваниях и состояниях: злоупотребление лекарственными препаратами или лекарственная зависимость в анамнезе, печеночная кома, нарушения функции печени, острые или постоянные боли, заболевания органов дыхания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, повышенная чувствительность к другим барбитуратам. С осторожностью применять парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.
С осторожностью применять у лиц пожилого возраста.
Применение при беременности и лактации
При необходимости применения амобарбитала при беременности и в период лактации следует тщательно сопоставить ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. Следует иметь в виду, что после приема внутрь или парентерального введения барбитураты проникают через плацентарный барьер; после парентерального введения определяются близкие значения концентрации активного вещества в крови плода и матери.
Установлено, что барбитураты способствуют увеличению частоты аномалий развития плода.
Применение барбитуратов в течение III триместра беременности может вызывать развитие физической зависимости и появление симптомов отмены у новорожденного. Применение барбитуратов во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденных, особенно у недоношенных детей, в связи с недоразвитием функции печени. Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.
Барбитураты выделяются с грудным молоком; прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения координации движений, головокружение, сонливость, депрессия; редко - тревога, головная боль, запор, раздражительность, кошмарные сновидения, нарушения сна, обморочное состояние, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; при длительном применении - поражения печени.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, артериальная гипотензия, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: при парентеральном введении - тромбофлебит; при длительном применении - нарушения остеогенеза.
Взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно увеличение длительности угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении возможно усиление метаболизма производных ксантина и снижение снотворного эффекта барбитуратов.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени при одновременном применении возможно уменьшение действия антикоагулянтов, карбамазепина или противосудорожных средств производных сукцинимида, трициклических антидепрессантов, доксициклина.
Способ применения и дозы
Внутрь для взрослых разовая доза составляет 50-400 мг; для детей - 2-6 мг/кг, но не более 100 мг на прием.
В/м или в/в для взрослых разовая доза составляет 30-200 мг. Для детей разовая доза для в/м введения составляет 2-3 мг/кг, для в/в - 3-5 мг/кг.
